Фармакодинамика.

При заболеваниях печени мембраны гепатоцитов и их органеллы всегда повреждаются, что может приводить к изменению активности мембраносвязанных ферментов и рецепторных систем, нарушению метаболической функции клетки и снижению интенсивности регенерации печени.

Фосфолипиды, содержащиеся в препарате Эссенциале® Н, по своей химической структуре подобны эндогенным фосфолипидам, но имеют гораздо более высокое содержание полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Эти высокоэнергетические молекулы встраиваются преимущественно в структуры клеточных мембран и облегчают восстановление поврежденных тканей печени. Поскольку цис-двойные связи этих полиеновых кислот препятствуют параллельному расположению углеводородных цепей мембранных фосфолипидов, плотность расположения фосфолипидных структур уменьшается, в результате чего скорость поступления и вывода веществ растет. Мембраносвязанные ферменты образуют функциональные единицы, которые могут усиливать их активность и обеспечивать физиологическое протекание основных метаболических процессов. Фосфолипиды влияют на нарушенный липидный метаболизм путем регуляции метаболизма липопротеинов, в результате чего нейтральные жиры и холестерин превращаются в формы, пригодные для транспортировки, особенно благодаря увеличению способности липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) присоединять холестерин, и направляются для дальнейшего окисления. При выводе фосфолипидов через желчевыводящие пути литогенный индекс снижается и происходит стабилизация желчи.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме более 90% препарата всасывается в тонкой кишке. Основное количество расщепляется под действием фосфолипазы-А до 1 ацил-лизо-фосфатидилхолина, 50% которого сразу реацилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще во время всасывания в тонком кишке. Полиненасыщенный фосфатидилхолин попадает в кровь через лимфатические пути и далее, преимущественно в комплексе с ЛПВП, транспортируется в печень. Максимальное содержание фосфатидилхолина в крови через 6–24 часа после приема внутрь составляет в среднем 20%.

Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, для насыщенных жирных кислот — 32 часа.

В ходе исследований кинетики в человеческом организме менее 5% каждого из введенных изотопов 3Н и 14С выводилось с калом.

Диагнозы, при которых применяют Эссенциале Н