Холосас (Cholosas)
Холосас содержит экстракт шиповника жидкий;
1 г сиропа (что соответствует 0,7 мл) содержит экстракта шиповника жидкого (Fructis Rosae) (1:0,7) (экстрагент: вода очищенная) с кислотностью не менее 3,5% в пересчете на кислоту яблочную — 0,4 г;
прочие ингредиенты: сахар.
Экстракт шиповника - 40 г/100 мл
действие лекарственного средства Холосас связано с влиянием комплекса компонентов, входящих в состав плодов шиповника, в том числе таких, как витамины В1, В2, С, Е, К, РР, провитамин А, сахар 14–16%, яблочная и лимонная кислоты, флавоноиды, пектины — 25%, эфирные масла, декстрин, ванилин, лецитин, соли К, Са, Fe, Мg.
Холосас повышает функциональную способность печени, увеличивает секрецию желчи, увеличивает содержание в желчи холатов, уменьшает вязкость желчи. Желчегонное действие препарата обусловлено содержанием флавоноидов. Экстракт шиповника в составе Холосас имеет также влияние и на другие функции организма — нормализует и стимулирует секрецию желез желудка, повышает ферментативную активность желудочного сока, усиливает перистальтику кишечника при его атонии. Также способствует противовоспалительному действию за счет содержания аскорбиновой кислоты (витамина С).
Благодаря наличию в плодах шиповника органических кислот и пектинов Холосас оказывает диуретическое действие.
Органические кислоты (яблочная, лимонная) возбуждают деятельность слюнных желез, влияют на выделение желчи и панкреатического сока, улучшают аппетит и пищеварение, способствуют снижению гнилостных процессов в организме.
Аскорбиновая кислота экстракта шиповника оказывает антисклеротическое и противовоспалительное действие, активизирует ферментные системы и окислительно-восстановительные процессы в организме, положительно влияет на углеводный обмен и усиливает регенерацию тканей, повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.
как вспомогательное средство при хронических некалькулезных холециститах, холангитах, хронических гепатитах; при С- и Р-гиповитаминозах; при медикаментозных и алкогольных интоксикациях.
Холосас принимать внутрь за 30 мин до еды. Взрослым и детям с 14 лет — по 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки. Детям с 3 до 6 лет — по 1,25 мл (¼ чайной ложки) 2–3 раза в сутки; с 6 до 14 лет — по 2,5 мл (½ чайной ложки) 2–3 раза в сутки. Детям препарат применять по назначению врача. Длительность применения определяется врачом индивидуально и зависит от характера и выраженности заболевания и сопутствующей терапии.
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Обтурация желчевыводящих путей, калькулезный холецистит, тромбофлебит и склонность к нему, недостаточное кровообращение, эндокардит, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелые заболевания почек.
возможны аллергические реакции, в том числе гиперемия, высыпание, зуд, отек кожи, изжога. В случае возникновения каких-либо необычных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
с осторожностью применять больным сахарным диабетом (препарат содержит сахар), а также пациентам, склонным к тромбообразованию и к развитию аллергических реакций.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности и кормления грудью. С осторожностью препарат назначать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Детям до 3 лет препарат не применять. Детям с 3 лет рекомендуется применять лекарственное средство по назначению врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Особых предостережений нет.
не требует исключения из схемы комплексного лечения других лекарственных средств.
При спазмах желчевыводящих путей показаны спазмолитические и атропиноподобные препараты. При острых воспалительных процессах в желчевыводящих путях и желчном пузыре назначать совместно с противомикробными средствами.
В случае необходимости одновременного применения каких-либо других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.
длительное применение препарата может спровоцировать развитие неинфекционной желтухи.
хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Холосас. Основные свойства
Холосас ― препарат на основе экстракта шиповника, активно применяется как вспомогательное лекарственное средство в качестве желчегонного препарата при заболеваниях гепатобилиарной системы, а также при С- и Р-гиповитаминозах; при медикаментозных и алкогольных интоксикациях. Холосас ― это сироп коричневого цвета, который применяют как в педиатрической практике (дети в возрасте старше 3 лет), так и для взрослых. Желчегонный эффект обусловлен содержанием в шиповнике органических кислот и флавоноидов (кверцетин, изокверцетин, кемпферол, рубиксантин, ликопин). Плоды шиповника содержат пектины, дубильные вещества, органические кислоты (яблочная, лимонная, олеиновая, линолевая, линоленовая), аскорбиновую кислоту, витамины В1, В2, Р и РР, К, каротин, токоферолы, соли железа, марганца, фосфора, магния, кальция. Благодаря витаминному комплексу и флавоноидам препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы в организме, положительно влияет на процессы обмена — участвует в окислительном дезаминировании ароматических аминокислот, активирует ряд ферментных систем, стабилизирует уровень адреналина и других катехоламинов, снижает концентрацию ХС в плазме крови. Препарат также благоприятно влияет на проницаемость сосудистой стенки, усиливает регенерацию ткани и повышает сопротивляемость организма вредным воздействиям внешней среды, инфекциям. Холосас имеет противовоспалительные и диуретические свойства (Марушко Ю.В., Гищак Т.В., 2013).
В результате анализа действия Холосаса в эксперименте на модели D-галактозаминового гепатита (Бородина Т.В., 1998) был зафиксирован мембраностабилизирующий эффект препарата. Препарат снижал уровень трансаминаз в плазме крови экспериментальных животных. Кроме яркого желчегонного эффекта, препарат является антиоксидантом. Под влиянием Холосаса у животных снижался уровень ХС в желчи на 31%, при этом повышался холатохолестериновый коэффициент. В одном из исследований прием Холосаса позволял достичь повышения уровня гликогена в печени у 54% животных с D-галактозаминовым гепатитом. В этом же исследовании при сравнении активности Холосаса с силибором было зафиксировано, что Холосас повышает уровень АТФ в печени больше, чем силибор. Поскольку в исследовании Холосас продемонстрировал выраженную гепатопротекторную активность, его можно рекомендовать в качестве гепатопротектора при вирусных гепатитах (Бородина Т.В., 1998; Марушко Ю.В., Гищак Т.В., 2013).
Экстракт шиповника ― действующее вещество Холосаса
Шиповник является широко распространенным диким растением, которое традиционно применяется в качестве лекарственного растительного сырья в терапии широкого спектра заболеваний. Его терапевтический потенциал основан на антиоксидантных эффектах, связанных с фитохимическим составом растения. В состав входят: аскорбиновая кислота, фенольные соединения, мононенасыщенные жирные кислоты, то есть полезные жиры. За последние несколько лет повысился интерес к свойствам плодов шиповника. Такому интересу предшествовали проведенные ранее исследования, в которых демонстрировался его потенциал применения в качестве лекарственного средства для лечения ряда заболеваний, включая кожные, воспалительные заболевания (ревматоидный артрит), сахарный диабет, ожирение и рак, а также предотвращения патологических состояний, таких как гепатотоксичность, диарея (Mármol I. et al., 2017).
Антиоксидантные свойства сиропа Холосас
Воздействие активных форм кислорода (АФК) на организм человека ассоциировано с большим количеством заболеваний, особенно хронических. Азотистые вещества (белки и небелковые соединения: нитраты, аммоний, свободные кислоты, амиды и пр.) и свободные радикалы запускают каскад цепных реакций, которые способствуют возникновению и развитию осложнений при разного рода заболеваниях (Gutteridge J.M., Halliwell B., 2000; Yao Y. et al., 2011). Оксидативный стресс можно определить как дисбаланс между уровнями АФК в организме и возможностями реализации антиоксидантных механизмов. Свободный радикал содержит один или несколько неспаренных электронов, что делает его очень реакционноспособным, поскольку ему нужен другой электрон для заполнения орбитали и повышения устойчивости.
Среди растворимых в воде химических веществ, содержащихся в плодах шиповника, выделяют фенольные соединения и аскорбиновую кислоту. В 2012 г. F.E. Harrison проведено исследование, в котором было зафиксировано положительное влияние аскорбиновой кислоты на предотвращение снижения когнитивных функций и болезнь Альцгеймера (Harrison F.E., 2012). V.T. Tumbas и соавторы (2012 г.) определили, что плоды шиповника из Сербии содержат высокие концентрации витамина С, кверцетина и эллаговой кислоты (Tumbas V.T. et al., 2012). Фенольные соединения, выявленные в растении, являются его вторичными метаболитами. В исследованиях, как in vivo, так и in vitro, было зафиксировано, что эллаговая кислота проявляет антимутагенное и антиканцерогенное действие (Festa F. et al., 2011). Это соединение может действовать как антиоксидант, а также вызывать апоптоз канцерогенных клеток (Whitley A.C. et al., 2003). Кверцетин является наиболее распространенным флавоноидом, который накапливается в растениях, где он образует гликозиды, такие как рутин. Кверцетин и его производное кверцетин-3-O-глюкуронид ингибируют перепроизводство АФК, обеспечивая эффективную работу митохондрий посредством антиоксидантного действия (Guo X.D. etal., 2013).
Противораковый потенциал Холосаса
Злокачественная опухоль и ее прогрессирование тесно связаны с внутриклеточными уровнями АФК. АФК-индуцированное повреждение в митохондриальной и ядерной ДНК вызывает мутации, что, в свою очередь, приводит к образованию злокачественной опухоли, в то время как повреждения в других элементах клеточной мембраны, таких как белки или липиды, способствуют поддержанию ракового фенотипа (Thanan R. et al., 2014). Кроме того, раковые клетки известны своими аномально повышенными уровнями АФК. Для того, чтобы предотвратить повреждение вследствие оксидативного стресса, активность антиоксидантных систем опухолевых клеток также увеличивается. Следовательно, окислительно-восстановительный баланс при злокачественной опухоли является довольно деликатным, и любое его нарушение приводит к гибели клеток. Таким образом, многие стратегии химиотерапии направлены на нарушение окислительно-восстановительного баланса (Barrera G., 2012; Gupta R.K. et al., 2014). Поскольку лекарственные растения являются естественным источником антиоксидантных соединений, результаты многих исследований демонстрируют эффективность большого числа растений, в том числе и шиповника, в отношении рака. Поскольку предполагается, что противоопухолевый потенциал шиповника является следствием его фитохимического состава, который может варьировать в зависимости от разных факторов, ученые из разных стран получили совершенно разные результаты исследований, даже когда они работали с одним и тем же сортом шиповника.
Инкубация клеточной линии Caco-2 с фракциями шиповника привела к резкому снижению уровня АФК (Jiménez S. et al., 2016). Кроме того, фракции с наивысшей антиоксидантной активностью также были фракциями с наибольшим антипролиферативным эффектом. Некоторые опухоли представляют реактивный кислород-управляемый фенотип, что означает, что они используют АФК, вызванную феноменом Варбурга, в качестве сигнальных молекул. Пациенты, с гликолитическими опухолями, с неблагоприятным прогнозом, являются наиболее вероятными кандидатами, в терапию которых будут добавлены антиоксиданты. Отмечено, что инкубация некоторых экстрактов шиповника с аденокарциномой молочной железы (MCF-7) приводила к повышению жизнеспособности клеток. Ученые предполагают, что их содержание в изофлавонах (являются фитоэстрогенами) может стимулировать рост эстрогензависимых клеток (Tumbas V.T. et al., 2012; Guimarães R. et al., 2014).
Остеопороз и Холосас
Остеопороз является распространенным заболеванием, характеризующимся уменьшением костной массы, а также изменением микроархитектуры кости. Основным следствием этого заболевания является повышение риска развития переломов костей, особенно бедра и позвонков (Bernabei R. et al., 2014).
В кости АФК играют двойную роль. В физиологических условиях выработка АФК остеобластами обусловливает разрушение кальцифицированной ткани, способствуя ремоделированию кости. Кроме того, при переломах костей взаимодействие между коллагеновой цепью и минеральной фазой генерирует большое количество АФК, что может способствовать сращению кости (Banfi G. еt al., 2008). Однако повышенная остеокластическая активность может увеличивать образование супероксид-анионов и ингибировать активность супероксид-дисмутазы и глутатион пероксидазы, вызывая оксидативный стресс (Sheweita S.A., Khoshhal K.I., 2007). Это чрезмерное увеличение количества окислителей может активировать различные протеолитические ферменты, такие как нейтрофильные эластазы или металлические протеиназы, способствуя оксидативному повреждению внеклеточного матрикса кости с последующим изменением клеточного метаболизма и целостности кости (Banfi G. et al., 2008). Таким образом, препараты с антиоксидантными свойствами могут способствовать восстановлению минеральной плотности костей путем регулирования уровня оксидативного стресса.
Возможно ли применение Холосаса при сахарном диабете?
Сахарный диабет характеризуется гипергликемией, возникающей непосредственно из-за недостаточной секреции инсулина, резистентностью к инсулину или избыточной секреции глюкагона. Сахарный диабет подразделяют на два типа: сахарный диабет 1-го типа — аутоиммунное заболевание, которое провоцирует разрушение β-клеток поджелудочной железы, и сахарный диабет 2-го типа — изменение регуляции глюкозы из-за комбинации дисфункциональных β-клеток поджелудочной железы и резистентность к инсулину.
В результате исследований было установлено, что гиперпродукция АФК играет ключевую роль в тяжести осложнений сахарного диабета. У пациентов с сахарным диабетом гипергликемия вызывает избыточную продукцию супероксида митохондриальной электрон-транспортной цепью, что усиливает образование передовых конечных продуктов гликозилирования и активирует протеинкиназу С. Кроме того, АФК также усиливают образование оксида азота, способствуя продукции пероксинитрита, сильного окислителя, который повреждает ДНК. На моделях с высоким содержанием жиров экстракт шиповника регулировал печеночную липогенную программу, что приводило к снижению количества липидов печени (> 50%) и, как следствие, к повышению чувствительности к инсулину и толерантности к глюкозе, а также к снижению уровня ХС в плазме крови (Andersson U. et al., 2011).
Другой терапевтический подход в терапии сахарного диабета 2-го типа заключается в задержке продукции или абсорбции глюкозы путем ингибирования углеводных гидролизующих ферментов, таких как α-амилаза и α-глюкозидаза, для снижения постпрандиальной гипергликемии (Ghadyale V. еt al., 2012). На моделях абсорбции глюкозы in vitro было зафиксировано, что экстракты шиповника не способны изменять диффузию глюкозы (Fattahi A. еt al., 2017). Процесс же ингибирования α-амилазы активируется в меньшей степени, чем подавление активности α-глюкозидазы. В результате глюкоза может распадаться на более простые углеводы, которые всасываются в ЖКТ При этом активность α-глюкозидазы сильно уменьшается, способствуя снижению скорости высвобождения глюкозы в кровоток, что помогает более эффективно регулировать уровень глюкозы в плазме крови.
Выводы
Холосас ― препарат экстракта шиповника, активно применяется в практике гастроэнтеролога для лечения заболеваний гепатобилиарной системы. Его желчегонный эффект обусловлен содержанием в шиповнике органических кислот и флавоноидов. В литературе имеется информация о перспективах применения Холосаса для лечения ревматоидного артрита (реализация противовоспалительных свойств препарата). А антиоксидантные свойства лекарственного средства позволяют в будущем рекомендовать его в качестве дополнительной терапии при онкологических заболеваниях, сахарном диабете и остеопорозе (Mármol I. et al., 2017). Его также можно применять для недоношенных детей с синдромом холестаза (Горячкина Л.А, Султанова Г.Ф., 2004).