Анапирон (Anapiron) (255236) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: парацетамол;
100 мл раствора содержат парацетамола 1000 мг
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421); натрия фосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: раствор прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакодинамика.
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновоюкислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5–2 часа, общий клиренс — 18 л/час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5–2 часа). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами сравнению со взрослыми.
Фармакокинетические показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, * CL _std / F _oral (l. H ^-1 70 кг ^-1)

* CL _std — стандартизированный клиренс;
F _oral ̶ биодоступность при пероральном применении.

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.
Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.
Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Во избежание риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
• обезвоживания.

Риск развития повреждений печени при лечении Анапироном возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Анапирона может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время длительного лечения необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Вспомогательные вещества. Анапирон содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Анапирон применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.
Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.
Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 контейнер (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 ч. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичностимаксимальная суточная доза составляет 3 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.
Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
При применении препарата детям перед началом инфузии из контейнера отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.
Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл/мин) — 6 часа. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.
Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 ч.

Не назначают детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.
Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Со стороны сердечнососудистой системы:недомогание, тахикардия, реакции гиперчувствительности.
Со стороны печени: повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Общие: боль и изжога в месте введения, недомогание, реакции гиперчувствительности, единичные случаи — анафилактический шок.
Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Оставшийся неиспользованный препарат необходимо утилизировать.

По 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.

По рецепту.

Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд. / Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Хашра №520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Ананта Медикеар Лтд. / Ananta Medicare Ltd.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.