Кардитаб ІС (Karditab IC)
Фенобарбитал - 7,5 мг
Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты - 8,2 мг
Масло мяты - 0,58 мг
фармакодинамика. Седативное, сосудорасширяющее, спазмолитическое средство. Способствует снижению возбудимости ЦНС, проявляет успокаивающее действие, облегчает наступление естественного сна, снижает АД, устраняет и предупреждает спазмы сосудов, особенно коронарных. Фенобарбитал в зависимости от дозы проявляет седативное, умеренное спазмолитическое или снотворное действие путем подавления активирующих влияний центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, уменьшает потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты проявляет седативное и спазмолитическое действие, подобное влиянию экстракта валерианы, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямого местного спазмолитического действия на гладкие мышцы сосудов. В высоких дозах вызывает также легкий снотворный эффект. Масло мяты оказывает рефлекторное сосудорасширяющее и спазмолитическое действие за счет раздражения холодовых рецепторов ротовой полости и рефлекторного расширения преимущественно сосудов сердца и мозга. Устраняет спазмы гладких мышц, оказывает успокаивающее, антисептическое и легкое желчегонное действие.
Фармакокинетика. При приеме внутрь действие препарата развивается через 15–45 мин и длится 3–6 ч.
При приеме сублингвально всасывание начинается в подъязычной области, эффект проявляется через 5–10 мин. Биодоступность активных веществ высокая (примерно 60–80%).
У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия лекарственного средства сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени метаболизм фенобарбитала снижен, поэтому у этих пациентов T½ удлиняется, что требует снижения дозы и продления интервалов между приемами лекарственного средства.
невроз с повышенной раздражительностью. Бессонница. В комплексной терапии при АГ и вегетососудистой дистонии. Кардиалгия, тахикардия. Спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитический препарат).
таблетки. Дозы и длительность лечения зависят от течения заболевания и определяются индивидуально.
Взрослым внутрь по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки до еды. При тахикардии и/или спазмах коронарных сосудов (кардиалгии) однократную дозу можно повысить до 3 таблеток.
Таблетки сублингвальные. Дозы и длительность лечения зависят от течения заболевания и определяются индивидуально.
Взрослым назначают сублингвально (под язык) по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки до еды. При тахикардии и/или спазмах коронарных сосудов (кардиалгии) однократную дозу можно повысить до 3 таблеток.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей (в возрасте до 18 лет) отсутствует, поэтому он противопоказан пациентам этой возрастной категории.
повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту лекарственного средства, к брому; выраженные нарушения функции печени и/или почек, острая печеночная порфирия, тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия, сахарный диабет, миастения, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом; депрессия и депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению; алкоголизм, наркотическая и медикаментозная зависимость (в том числе в анамнезе).
Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
в отдельных случаях возможны такие побочные эффекты:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени;
со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, снижение концентрации внимания, утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, бессонница (у лиц пожилого возраста), сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания, депрессия;
со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия;
со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожные высыпания (в том числе крапивница), зуд;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза. Имеются сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получающих длительную терапию фенобарбиталом. Механизм воздействия фенобарбитала на метаболизм костной ткани не установлен;
другие: повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс.
При длительном применении фенобарбитала может развиться дефицит фолатов, импотенция, медикаментозная зависимость, синдром отмены, обычно возникающий при резкой отмене лекарственного средства и сопровождающийся кошмарными сновидениями, нервозностью.
во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Во время приема препарата следует избегать употребления спиртных напитков.
Фенобарбитал противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.
При применении фенобарбитала зарегистрированы случаи развития синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла). Поэтому при появлении характерных симптомов (например прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями, и поражения слизистой оболочки) применение препарата следует прекратить и в дальнейшем ни в коем случае не применять препараты, содержащие фенобарбитал. Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона и синдрома Лайелла является наиболее высоким в первые недели лечения. Ранняя диагностика и немедленное прекращение применения препарата, который мог вызвать симптомы синдрома Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, позволяет достичь лучших результатов в лечении.
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития медикаментозной зависимости, а также из-за риска накопления брома в организме и возможного развития отравления бромом. Для барбитуратов характерен синдром отмены.
Если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. Лекарственное средство следует применять с осторожностью при декомпенсированной сердечной недостаточности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), БА (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), артериальной гипотензии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников.
Прежде чем принимать препарат Кардитаб IС, пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат из-за содержания лактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Период беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано. Барбитураты увеличивают вероятность развития патологии плода. При применении фенобарбитала в III триместр беременности возможно возникновение физической зависимости, что приводит к появлению синдрома отмены у новорожденного, проявляющегося судорогами, возбуждением, нарушением свертывания крови. Применение фенобарбитала в родах может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.
Период кормления грудью. Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко и может ингибировать ЦНС ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат может вызывать нарушение координации движений, скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с опасными механизмами и управлять транспортными средствами.
фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, таким образом, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты), гормональные (эстрогены, прогестагены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (ГКС, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов), пероральные гипогликемизирующие лекарственные средства и др.) Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, транквилизаторов. При одновременном применении с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь усиливает действие лекарственного средства и может увеличивать его токсичность. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственное средство повышает токсичность метотрексата. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония) и препараты, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном сочетанном применении с НПВП существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность этих препаратов.
возможна при частом или длительном применении препарата, что связано с кумуляцией его составляющих. Длительное постоянное применение может привести к развитию зависимости, появления симптомов абстинентного синдрома (психомоторного возбуждения и т.д.).
Симптомы острого отравления барбитуратами легкой или средней тяжести: головокружение, повышенная утомляемость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить. Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, зуд, сыпь (в частности крапивница).
Симптомы тяжелой передозировки: угнетение ЦНС, вплоть до комы, что сопровождается тканевой гипоксией; поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, угнетение дыхания, вплоть до его остановки; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, снижение АД, вплоть до коллаптоидного состояния; снижение температуры тела, уменьшение диуреза, учащенное сердцебиение или брадикардия, ослабление или отсутствие рефлексов; нистагм; головная боль; тошнота, слабость.
Если не лечить отравление, возможно летальное последствие из-за сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.
Лечение симптоматическое (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма: дыхание, пульс, АД). Случаи острого отравления лекарственным средством Кардитаб IС следует лечить так же, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациентам может потребоваться интенсивная терапия. Необходимо стабилизировать дыхание и кровообращение. Дыхательная недостаточность преодолевается путем проведения искусственного дыхания, шок купируют введением плазмы крови и плазмозаменителей. В случае, если прошло немного времени от приема лекарственного средства (не более 6 ч), необходимо промывание желудка с последующим введением сорбента (активированный уголь) и сульфата натрия. С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.
Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом.
Симптомы отравления бромом: угнетение ЦНС, депрессия, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне, пурпура.
Лечение: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества р-ра столовой соли с одновременным введением салуретических средств.
Если не проводить лечение при отравлении, может возникнуть угроза для жизни пациента вследствие сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.
При возникновении реакций гиперчувствительности следует назначать десенсибилизирующие лекарственные средства.
при температуре не выше 25 °С.