Амлоцим (Amlocim) (255165) - инструкция по применению ATC-классификация

Прочие ингредиенты: повидон K30, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат.

Амлодипина безилат - 5 мг

АГ;

• хроническая стабильная стенокардия;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

взрослые. При обоих показаниях – АГ и стенокардии — лечение обычно начинают с дозы 5 мг Амлоцим 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных доз блокаторов β-адренорецепторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α-, β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ пациентам с АГ.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.
Дети в возрасте от 6 лет с АГ. Рекомендованная начальная доза препарата Амлоцим для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. При почечной недостаточности амлодипин метаболизируется с образованием неактивных метаболитов, и только 10% лекарственного средства выводится с мочой в неизмененном виде. Колебания концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Следовательно, препарат можно применять пациентам с почечной недостаточностью в обычных дозах. Амлоцим не выводится с помощью диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы в диапазоне доз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика). Фармакокинетика амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее повышать.
Таблетки по 5 мг можно разделить пополам для получения дозы 2,5 мг.
Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 6 лет. Влияние амлодипина на АД пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

гиперчувствительность к действующему веществу, дигидропиридинам или любому из вспомогательных веществ. Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный). Обструкция выводного протока левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

при применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства: очень редко — гипергликемия.
Психические нарушения: нечасто — депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница; редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); нечасто — тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (включая диплопию).
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердца: часто — усиленное сердцебиение; нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий); очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — диспноэ; нечасто — кашель, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор); нечасто — рвота, сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — отеки голеней, судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: очень часто — отеки; часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль в груди, боль, недомогание.
Исследование: нечасто — увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Дети. Амлодипин хорошо переносится при применении у детей. Сообщалось, что профиль побочных реакций был подобен таковым у взрослых. Известно, что в исследовании чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения. Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени.

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Антагонисты кальция короткого действия, которые относятся к типу 1,4-дигидропиридина и характеризуются быстрым началом действия, противопоказаны при остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после инфаркта из-за повышенной смертности. На основе имеющихся на сегодня данных нельзя с уверенностью утверждать, что это также касается лечения дигидропиридинами длительного действия с медленным началом действия. Следовательно, решение о начале терапии в течение этого периода должен принимать врач, а в начале терапии мониторинг состояния пациентов должен быть особенно тщательным.
Пациенты с сердечной недостаточностью. У данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. T_½ амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно дозировки препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Этой категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и от применения препарата для матери.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.

влияние других лекарственных средств на амлодипин. Амлодипин можно применять вместе с тиазидными диуретиками, блокаторами α-, β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Данные, полученные в ходе in vitro исследований с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
Теофиллин, эрготамин. Антагонисты кальция могут препятствовать зависимому от цитохрома P450 метаболизму теофиллина и эрготамина. Учитывая отсутствие на сегодня данных исследований взаимодействия in vitro и in vivo между теофиллином или эрготамином и амлодипином рекомендуется мониторинг концентрации теофиллина или эрготамина в крови в начале одновременного применения амлодипина.
Грейпфрутовый сок. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком в целом не рекомендуется, так как у некоторых пациентов при этом может повышаться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта. Причиной этого явления может быть генетический полиморфизм CYP 3A4 — основного фермента, отвечающего за метаболизм амлодипина.
Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Могут потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP 3A4. Данные о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин отсутствуют. При применении комбинаций с индукторами CYP 3A4 (например рифампицином, зверобоем (Hypericum perforatum)) возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Следовательно, амлодипин следует с осторожностью назначать одновременно с индукторами CYP 3A4.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина у пациентов, которые принимают такролимус, следует проводить регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, корректировать его дозу.
Циклоспорин. Известно, что исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении у здоровых добровольцев или в других группах не проводили, за исключением применения у пациентов с трансплантированной почкой, у которых отмечали изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин. При многократном применении амлодипина в дозе 10 мг в комбинации с симвастатином в дозе 80 мг отмечали повышение плазменных концентраций симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.
Силденафил. При однократном приеме силденафила (100 мг) у пациентов с эссенциальной гипертензией не наблюдалось влияния на фармакокинетические показатели амлодипина. При применении амлодипина и силденафила в комбинации каждое действующее вещество независимо оказывает свое гипотензивное действие.
Аторвастатин. При одновременном многократном применении амлодипина (10 мг) и аторвастатина (80 мг) не выявлено значимых изменений равновесных фармакокинетических показателей аторвастатина.
Варфарин. При одновременном применении амлодипина и варфарина у здоровых мужчин не отмечено значимых изменений влияния варфарина на протромбиновое время.
Дигоксин. В исследованиях было показано, что одновременное применение амлодипина и дигоксина не вызывает изменений плазменной концентрации дигоксина или почечного клиренса дигоксина.
Этанол (спирт). При однократном и многократном приеме амлодипина (10 мг) не выявлено значимого влияния на фармакокинетику этанола.
Циметидин. При применении амлодипина в комбинации с циметидином не отмечено влияния на фармакокинетику амлодипина.
Алюминий/магний (антациды). При одновременном применении алюминиево-магниевых антацидов с однократной дозой амлодипина не наблюдалось значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.
Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

опыт намеренной передозировки ограничен.
Симптомы передозировки: имеющиеся данные указывают, что тяжелая передозировка может привести к выраженному расширению периферических сосудов и, возможно, к возникновению рефлекторной тахикардии. Описаны случаи значительной и длительной системной артериальной гипотензии, вплоть до шока, с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой препарата, требует неотложных мер для поддержания сердечно-сосудистой системы, а также мониторинга сердечной и дыхательной функций, циркулирующего объема и почечной экскреции. Нижние конечности пациента должны быть в приподнятом положении. Применение сосудосуживающих средств может способствовать восстановлению тонуса сосудов и АД, при отсутствии противопоказаний для сосудосуживающих средств. Введение кальция глюконата обеспечивает противодействие антагонистам кальция. Всасывание амлодипина у здоровых добровольцев значительно уменьшалось при применении активированного угля сразу или в течение 2 ч после приема 10 мг амлодипина.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначительный.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.