Латасопт (Latasopt) (255133) - инструкция по применению ATC-классификация

Латанопрост - 0,05 мг/мл

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Латасопт — латанопрост — аналог простагландина F_2α, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3–4 ч после введения препарата, а максимальный эффект отмечают через 8–12 ч. Гипотензивное действие длится не менее 24 ч.
Базовые исследования показали, что латанопрост эффективен в качестве монотерапии. Кроме того, проведены клинические исследования комбинированного применения латанопроста, которые показали, что он также эффективен в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 нед) исследования демонстрируют, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (эпинефрина дипивалил), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин).
Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значительного влияния на продуцирование внутриглазной жидкости. Не выявлено какого-либо влияния латанопроста на ГЭБ.
Латанопрост не вызывал истечения флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакических глаз человека в течение краткосрочного лечения.
Не выявлено какого-либо значимого фармакологического влияния латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Дети. Эффективность применения латанопроста у пациентов детского возраста (≤18 лет) продемонстрирована в 12-недельном двойном маскированном клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом с участием 107 пациентов, которым был установлен диагноз внутриглазной гипертензии и детской глаукомы. В данном исследовании гестационный возраст новорожденных составил не менее 36 нед. Пациенты получали 0,005% латанопрост 1 раз в сутки или 0,5% тимолол (или по выбору 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления относительно начального значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения внутриглазного давления в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были подобны. Во всех исследуемых возрастных группах (возраст с рождения до 3 лет, 3–12 лет и 12–18 лет) показатели среднего снижения внутриглазного давления на 12-ю неделю исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были подобны. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет получены только для 13 пациентов и не выявлено никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные по применению у недоношенных новорожденных детей (родившихся ранее 36-й недели беременности) отсутствуют.
Показатели снижения внутриглазного давления в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были подобными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (т.е. пациентов, которые имели, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакическую глаукому) и больных ПВГ были подобными.
Влияние на внутриглазное давление проявлялось после первой недели лечения (таблица) и сохранялось в течение 12 нед исследования так же, как и у взрослых.
Снижение внутриглазного давления (мм рт. ст.) на 12-ю неделю исследования в зависимости от группы активного лечения и начального диагноза

СП — стандартная погрешность.
^†Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).
Фармакокинетика. Абсорбция. Латанопрост (молекулярная масса 432,58) — это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.
Распределение. Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и как все лекарства, попадающие во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу.
Биотрансформация и выведение. Исследования у человека показали, что C_max во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 ч после местного применения. В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм происходит в печени. Т_½ из плазмы крови составляет 17 мин.
Дети. Проводили открытое исследование фармакокинетики концентрации кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорожденных до детей в возрасте до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты всех возрастов получали лечение 0,005% латанопростом по 1 капле в каждый глаз в течение минимум 2 нед. Системное влияние кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов в возрасте 3–12 лет и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности латанопроста относительно возникновения системных нежелательных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения C_max в плазме крови, составляла 5 мин после применения дозы латанопроста во всех возрастных группах. Медиана Т_½ из плазмы крови была небольшой (менее 20 мин), сходной для детей и взрослых пациентов, что обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения при устойчивом равновесии.

снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста) с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

только для местного применения (в конъюнктивальный мешок).
Взрослые (в том числе лица пожилого возраста). Рекомендованная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении лекарственного средства вечером.
Лекарственное средство не следует применять чаще 1 раза в сутки, поскольку показано, что при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления.
В случае пропуска дозы последующее применение препарата проводят в обычном режиме.
Для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 мин прижимать слезный мешок в области медиального угла глаза (носослезная окклюзия). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.
Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы, надевать их вновь можно через 15 мин.
При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 мин.
Дети. Препарат можно применять у пациентов детского возраста с таким же дозированием, как и для взрослых. Данных о применении у недоношенных младенцев (рожденных ранее 36-й недели беременности) нет. Данные по эффективности и безопасности применения в возрастной группе до 1 года ограничены (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, болеющих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии лечения.
Долгосрочная безопасность применения препарата у детей не установлена.

известная гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

большинство побочных реакций связано с органом зрения. В открытом 5-летнем исследовании безопасности применения латанопроста у 33% пациентов зарегистрировано изменение пигментации радужки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают после его введения.
Нежелательные явления разделены на категории в зависимости от частоты, с которой они возникают, следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100 ), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — герпетический кератит*^§.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто — усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением песка в глазу, зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц); часто — точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазу, фотофобия, конъюнктивит*; нечасто — отек век, сухость глаз; кератит*, нечеткость зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек*; увеит*; редко — ирит, отек роговицы*, эрозии роговицы; периорбитальный отек, трихиаз*, дистихиаз, киста радужной оболочки*^§, местная кожная реакция на веках, потемнение пальпебральной кожи век, псевдопемфигоид глазной конъюнктивы*^§; очень редко — периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль*, головокружение*.
Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия, учащенное сердцебиение; очень редко — нестабильная стенокардия*.
Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — БА*, одышка*; редко — обострение БА.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь на коже; редко — зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: неизвестно — миалгия*, артралгия*.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — боль в груди*.
*Побочная реакция на латанопрост, обнаруженная в послерегистрационном периоде.
^§Частота побочной реакции на латанопрост оценивалась по «Правилу трех».
О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов, у которых была значительно повреждена роговица, сообщалось очень редко.
Дети. В двух краткосрочных клинических исследованиях (≤12 нед), в которых участвовали 93 (25 и 68) пациента младенческого возраста, профиль безопасности латанопроста был похож на таковой у взрослых и не было обнаружено новых нежелательных явлений. Краткосрочные профили безопасности в разных подгруппах пациентов младенческого возраста были также подобными (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). У пациентов младенческого возраста чаще, чем у взрослых, наблюдаются такие нежелательные явления, как назофарингит и повышение температуры тела.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

препарат может вызывать постепенное изменение цвета глаза за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.
Изменение цвета глаз отмечается преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 мес лечения, редко — в течение второго или третьего года и не выявлено после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения латанопростом не оценивали. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Изменения цвета радужной оболочки в большинстве случаев незначительны и часто незаметны с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки колебалась от 7 до 85%, причем у пациентов с желто-коричневым цветом радужной оболочки отмечали высокую частоту. Изменения цвета глаз не выявлены у пациентов с однородным голубым цветом и были редки у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.
Изменение цвета происходит из-за повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более насыщенный коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не отмечено. На сегодня не получено данных, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.
При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не выявлено их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не зарегистрировано накопления пигмента в трабекулярной сетке или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения латанопроста указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям и его применение можно продолжать в случае изменения пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования, а если клиническая ситуация этого потребует, применение лекарственного средства следует прекратить.
Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. В настоящее время отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не влияет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о его применении при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В этой связи при таких состояниях рекомендуется применять лекарственное средство с осторожностью, пока не будет получено больше данных.
Данные исследования применения латанопроста в периоперационный период при хирургическом лечении катаракты ограничены. У таких пациентов лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Латанопрост необходимо применять с осторожностью у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. В случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, а также при наличии рецидивирующего герпетического кератита в анамнезе, особенно связанного с аналогами простагландинов, применения препарата следует избегать.
Поступали сообщения о случаях макулярного отека (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), главным образом у пациентов с афакией, псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Латасопт следует с осторожностью применять у пациентов с афакией, пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с факторами риска кистозного макулярного отека.
Препарат можно применять, но с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.
Опыт применения латанопроста у пациентов с БА ограничен, хотя в послерегистрационный период сообщалось о некоторых случаях обострения БА и/или одышки. Пока не накоплен достаточный клинический опыт, применять лекарственное средство у пациентов с БА следует с осторожностью (см. также ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Отмечали изменения цвета кожи периорбитальной области, причем большинство случаев отмечено у пациентов из Японии. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи периорбитальной области непостоянно и в некоторых случаях оно исчезало во время продолжения лечения латанопростом.
Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводили препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Различий в профиле побочных реакций у детей по сравнению со взрослыми в соответствии с имеющимися данными нет. В целом, однако, реакция глаз на раздражитель у детей более сильная, чем у взрослых. Из-за раздражения возможно нарушение режима лечения у детей. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал раздражение глаз, симптом сухого глаза и может влиять на слезную пленку и роговицу. Лекарство следует применять с осторожностью пациентам с сухостью глаз и пациентам, у которых может быть повреждена роговица. При длительном применении необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением лекарственного средства, но можно надевать через 15 мин (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Безопасность данного лекарственного средства для применения у беременных не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. Поэтому его не следует применять в период беременности.
Кормление грудью. Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому матерям, кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом или приостановить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Латанопрост оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Как и при применении других препаратов, после закапывания глазных капель может возникнуть временная нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

исчерпывающие данные о взаимодействии латанопроста с другими лекарственными средствами отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.
Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только при участии взрослых пациентов.

симптомы. Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаза при передозировке препарата не зафиксировано.
Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенное потоотделение.
Однако при применении местно в глаз латанопроста в дозах, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу препарата, у пациентов с умеренной БА не отмечено бронхостеноза.
В случае передозировки препарата следует проводить симптоматическое лечение.

при температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте. После первого вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.