Элфунат (Elfunat)

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг/мл

фармакодинамика. Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Элфунат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Снижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Элфунат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения C_max составляет 0,45–0,5 ч. C_max при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Элфунат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме, и в незначительном количестве — в неизмененном виде.

острые нарушения мозгового кровообращения;

• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с 1-х суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Элфунат назначают в/м или в/в (струйно, капельно).
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида.
Струйно Элфунат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Элфунат применяют в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение первых 10–14 дней и в/м в дозе 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение следующих 14 дней.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы Элфунат применяют на протяжении 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Элфунат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100–250 мг/сут на протяжении следующих 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Элфуната, в последующие 9 сут возможно в/м введение препарата. В/в введение препарата осуществляют путем медленной капельной инфузии (во избежание побочных эффектов) в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата в течение не менее 5 мин.
Введение Элфуната (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Элфунат вводят в/м по 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Элфунат вводят в дозе 200–500 мг в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в 1-е сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Элфунат назначают в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м в дозе по 200–500 мг 3 раза в сутки.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести некротического панкреатита: по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.
Тяжелое течение некротического панкреатита: в пульс-дозировке 800 мг в 1-е сутки при двукратном введении, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
Очень тяжелое течение некротического панкреатита: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида).
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводили, поэтому лекарственное средство Элфунат противопоказано применять у этой категории пациентов.

повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам препарата; острая печеночная или почечная недостаточность; период беременности, кормления грудью; детский возраст.

во избежание развития побочных реакций следует соблюдать режим дозирования и скорость введения лекарственного средства Элфунат.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10 000 < 1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны психики: очень редко — сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (что может быть связано с чрезмерно быстрым введением и являтся кратковременным).
Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД, повышение АД (что может быть связано с чрезмерно быстрым введением и являтся кратковременным).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (что может быть связано с чрезмерно быстрым введением и являтся кратковременным).
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, неприятный запах, металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

степень ограничений определяется индивидуальной непереносимостью лекарственного средства Элфунат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому Элфунат противопоказан в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Элфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Снижает токсический эффект этилового спирта.

симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Как правило, лечение передозировки не требуется, а симптомы исчезают самостоятельно в течение нескольких суток. При выраженных проявлениях передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.