Укрлив® таблетки 250 мг блистер №100
действующее вещество: урсодеоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid);
1 таблетка содержит 250 мг урсодеоксихолевой кислоты;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К-30, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Код АТХ А05А А02.
Средства, которые применяют в случае заболеваний печени, липотропные вещества.
Код АТХ А05В.
Фармакодинамика.
Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты обычно содержится в желчи человека. После перорального применения урсодеоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
В соответствии с современными представлениями считается, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Применение детям.
Муковисцидоз
Доступна информация из клинических отчетов, которая касается длительного применения урсодеоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодеоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечение с применением урсодеоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.
Фармакокинетика.
При пероральном применении урсодеоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки — путем активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После всасывания желчная кислота подвергается в печени практически полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином, после чего она экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота кумулируется в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7- кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и, таким образом, детоксифицируется, прежде чем быть выведенным с желчью и, наконец, с калом. Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 суток.
Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(ей).
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 лет.
Повышенная чувствительность к какому-либо веществу, которое входит в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных проток.
Закупорка желчных протоков (закупорка желчного протока или протока пузыря).
Частые эпизоды печеночных колик.
Рентгенконтрастные калицифицированные камни желчного пузыря.
Нарушение сократимости желчного пузыря.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Укрлив нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема Укрлива.
Укрлив может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые применяют циклоспорин, врач должен проверять концентрацию данного вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях препарат может уменьшать всасывание ципрофлоксацина. Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина.
Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к выводу о том, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства.
Итак, в случае совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.
Таблетки Укрлив нужно принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и y-GT каждые 4 недели. Это дает возможность определить наличие или отсутствие соответствующей реакции на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.
Применение для растворения холестериновых желчных камней.
Через 6–10 месяцев после начала лечения с помощью оральной холецистографии необходимо определить общий вид камня и вид закупорки желчного пузыря в положении пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование). Это необходимо для оценки терапевтического прогресса и для своевременного выявления возможной кальцификации желчных камней.
Препарат нельзя принимать больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или имеющим частые желчные колики.
Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии.
Крайне редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения терапии.
У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Укрлива, таблеток по 250 мг нужно уменьшить до двух таблеток Укрлива 250 мг в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
В случае развития диареи следует уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение нужно прекратить.
Пациентам с массой тела менее 47 кг или тем, у кого возникают трудности при глотании таблеток, возможно применение Укрлива в другой лекарственной форме (суспензия).
Для растворения холестериновых желчных камней:
Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты/кг массы тела в сутки (см.табл.1)
Таблица
Таблетки нужно глотать не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, вечером перед сном.
Таблетки нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6–24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не состоялась ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ).
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты на килограмм массы тела), см. табл. 2.
В первые 3 месяца лечения таблетки Укрлива нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать один раз в сутки, вечером.
Таблица 2
Таблетки нужно глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат необходимо применять регулярно.
Применение Укрлива при первичном билиарном циррозе возможно в течение длительного периода.
У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая одну таблетку Укрлива в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на одну таблетку Укрлива до достижения показанного режима дозирования).
Применение детям.
Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 лет.
Доза составляет 20 мг/кг/сут, разделять на 2–3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут в случае необходимости.
Таблица 3
Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Укрлива детям, но детям с массой тела менее 47 кг и/или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять Укрлив в виде суспензии.
Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе
Применять детям в возрасте от 6 лет.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: пастообразный стул, диарея, сильная боль в животе в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря: кальцификация желчных камней; декомпенсация цирроза печени.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь (крапивница).
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 10 блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
ООО «КУСУМ ФАРМ».
40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.