Налбуфин раствор для инъекций 10 мг/мл шприц 1 мл с иглой в тубусе, в пачке №1

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана.

Код АТС N02А F02.

Фармакодинамика.

Налбуфин — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к значительным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. В случае применения препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания является умеренным и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном — через 10–15 мин. Максимальный эффект достигается через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при введении — 0,5–1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5–3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлориду или к любому из компонентов препарата.

Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, нарушение функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказано сочетание

Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол — наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Нерекомендованное сочетание

Алкоголь — повышение седативного эффекта морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью

С противокашлевыми средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами — риск угнетения дыхания, которое может привести к летальному исходу в случае передозировки; с морфиноаналгетиками, анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, противодиарейными лекарственными средствами (лоперамид), баклофеном — усиливается угнетение ЦНС. Лекарственные средства с антихолинергическим активностью, противодиарейные средства, в т.ч. лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ¼ от рекомендуемой).

Налбуфин содержит 0,16 ммоль (или 3,67 мг) натрия на дозу 10 мг лекарственного средства и 0,32 ммоль (или 7,34 мг) натрия на дозу 20 мг, то есть почти свободен от натрия.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку Налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфин имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У пациентов, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать введения.

С осторожностью следует применять препарат при наличии следующих факторов: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хроническом обструктивном заболевании легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода, желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечнике, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, склонность к суициду, эмоциональная лабильность, ослабленное состояние пациента.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения — уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние пациента.

При применении налбуфина пациентам, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии пищеварительной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В этом случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, следует сначала назначить 25% от необходимой дозы налбуфина и наблюдать за пациентом из-за возможного возникновения синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно увеличивать через рекомендованные промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.

Налбуфин назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозу необходимо рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физическим состоянием пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг/кг массы тела пациента; разовую дозу вводят при необходимости каждые 3–6 часов.

Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг массы тела максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно, через 30 мин.

При применении Налбуфина в качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания.

Для премедикации: 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания наркоза — 250–500 мкг/кг медленно каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Не применяют.

При применении препарата возможно возникновение побочных реакций.

У пациентов, которые лечатся препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны нервной системы:

головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, возбуждение, плаксивость, враждебность, ночные кошмары, звон в ушах, парестезии, ощущение нереальности, судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения:

привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны органов зрения:

нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту, спазмы в животе, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).

Со стороны гепатобилиарной системы:

нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата:

гипотермия, изменения в месте введения, в том числе болезненность, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны иммунной системы:

анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания.

Со стороны дыхательной системы:

угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, одышка, астматические приступы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи.

Другие:

уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию; гепатотоксичность (темная моча, белый кал) лекарственная зависимость, синдром отмены (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).

При применении препарата в акушерской практике — угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой кровообращения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг по соотношению польза/риск от применения лекарственного средства. Специалисты здравоохранения сообщают о каких-либо подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл или 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные упаковки в пачке;

по 1 мл или 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или по 5 шприцев с иглами в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281–01–01.