Дорзол^® (Dorsol) (251993) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламида;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТС S01E C03.

Фармакодинамика.

Карбоангидраза (СА) — фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких фермента, из которых наиболее активен СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирование СА в цилиарных отростках в глазу уменьшает выделение слез, прежде всего замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, независимо от того связано оно с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление — главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных побочных действий миотических средств подобно ночной слепоте, спазму аккомодации и сужению зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление или такой эффект минимальный.

Местное применение блокаторов β-адренорецепторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с местным блокаторами β-адренорецепторов дополнительно снижает глазное давление. Это явление подтверждает ранее известный факт о дополнительном эффекте блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика.

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, принимаемых внутрь, местное применение дорзоламида позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, также уменьшает его системное действие. Таким образом можно снизить интраокулярное давление без нарушения кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, сопровождающих применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферический кровоток даже при местном применении. Для оценки величины системной ингибирования карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном применении в результате селективного связывания с СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N-дезэтильный метаболит, меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного фермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с СА I. Дорзоламид связывается с белками плазмы (около 33%). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененном виде. Метаболит также выделяется с мочой. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, с начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном местном применении дорзоламида. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек с клиренсом креатинина (CrCl) 30–60 мл/мин, наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Дорзол® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:

• глазной гипертензией;
• открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;

в качестве дополнительной терапии при лечении блокаторами β-адренорецепторов или в качестве монотерапии, когда лечение блокаторами β-адренорецепторов не было успешным или блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны.

• повышенная чувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу;
• тяжелые нарушения функции почек (CrCl < 30 мл/мин);
• гиперхлоремический ацидоз.

Возможность взаимодействия капель Дорзол® с другими лекарствами не исследовалась.

При одновременном применении дорзоламида с нижеприведенными лекарствами не было обнаружено нежелательных взаимодействий: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны ( например эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламидом, миотика и агониста адренорецепторов время лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида.

Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.

Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Больным с острой глаукомой закрытоугольного типа также необходимо применение других лекарств вместе с теми, которые снижают глазное давление. Применение капель Дорзол® у больных с острой глаукомой закрытоугольного типа не исследовали.

Как и все офтальмологические лекарства, которые применяются местно, препарат также может всасываться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому при местном применении возможны побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении сульфонамидных препаратов, включая такие тяжелые реакции, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае появления признаков острых реакций или повышенной чувствительности прием лекарств следует прекратить.

В случае появления признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) нужно рассмотреть возможность отмены капель Дорзол®.

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Хотя при применении капель Дорзол® не отмечалось нарушений кислотно-щелочного равновесия, есть редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе существует повышенный риск появления уролитиаза.

У больных, принимающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенный риск дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Есть случаи появления отека роговой оболочки и необратимой декомпенсации роговой оболочки у больных, которые ранее имели хронический дефект роговой оболочки и/или перенесли хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.

У больных, принимающих лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции.

Нарушение функции печени.

Применение Дорзола® у больных с нарушенной функцией печени не исследовали, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.

Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.

Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть их примерно через 15 минут.

Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.

Больные пожилого возраста

Указанная дозировка касается также лиц пожилого возраста.

Рекомендуется закапывать по 1 капле Дорзола® в конъюнктивальный мешок больного глаза 3 раза в день при монотерапии.

В медиальный угол каждого глаза закапать по 1 капле. Легко нажать на зону слезного мешка сразу после закапывания, чтобы уменьшить возможность системного поглощения Дорзола®.

Если лекарственное средство применяется как дополнительная терапия, вместе с местным блокаторами β-адренорецепторов закапывать по 1 капле Дорзола® в конъюнктивальный мешок больного глаза дважды в день.

Когда одно лекарство от глаукомы заменяют на капли Дорзол®, применение этих лекарств прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол®.

В случае местного применения нескольких офтальмиков принимать их нужно с промежутками в 10 минут.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением лекарственного средства и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями они растворы могут быть контаминированы бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Данные о применении лекарственного средства детям ограничены, поэтому его назначают детям.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции, ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, которое может быть ускоренным или нерегулярным (пальпитация) — частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз (мочекаменная болезнь).

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

После вскрытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

По рецепту.

Ядран-Галенски Лабораторий д.д./Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Свильно 20 51000 Риека, Хорватия/Svilno 20 51000 Rijeka, Croatia.