Браксон раствор для инъекций 40 мг/мл ампула 1 мл №10

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицина (в форме сульфата) 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код ATС J01G B01.

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллину, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови достигается через 40–90 минут после введения; при введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела пациента Cmax в плазме крови составляет 3–7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80–84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10–20% через кишечник. T 1/2 у новорожденных 5–8 часов, у детей более старшего возраста 2,5–4 часа. Конечный T 1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 часов, у пациентов с муковисцидозом 1–2 часа, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25–70% введенной дозы.

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;

• инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;

• осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;

• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т. ч. пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс легких;

• заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с более низким риском токсичности и когда применение тобрамицина целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Повышенная чувствительность к тобрамицину или другим аминогликозидным антибиотикам.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Одновременное и/или последовательное применение тобрамицина с такими лекарственными средствами, как: другие аминогликозиды (например, амикацин, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин и паромомицин), амфотерицин В, цефалоридин, виомицин, полимиксин В, колистин, цисплатин и ванкомицин повышает риск нейротоксичности и/или ото- и нефротоксичности, и требует тщательного мониторинга. Другими факторами, которые могут повысить риск нейро- и нефротоксичности, является преклонный возраст и обезвоживания.

Диуретики

Тобрамицин не следует назначать одновременно с сильнодействующими диуретиками. Некоторые из них способны самостоятельно вызвать ототоксичность, а при совместном применении внутривенных форм диуретиков с аминогликозидами усиливается ото и нефротоксичность последних, путем изменения концентрации антибиотиков в плазме крови и тканях.

Антибактериальные средства

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект. При одновременном применении тобрамицина с другими антибактериальными средствами, такими как цефалоспорины, в частности цефалотином, повышается риск нефротоксичности.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Внутривенно введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения (Т 1/2) (может потребовать коррекции режима дозирования).

Цисплатин и циклоспорин

Существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при применении тобрамицина с цисплатином, а также повышенный риск развития нефротоксичности при применении с циклоспорином.

Непрямые антикоагулянты

Тобрамицин усиливает действие варфарина и фениндиона.

Миорелаксанты

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное применение этих препаратов может привести к параличу дыхательной мускулатуры.

Холинергические средства

Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, а именно неостигмина и пиридостигмина.

Средства для общей анестезии

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций.

Другое

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводы), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует снижать или прекратить лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме крови более 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (в этой категории пациентов необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высокими минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить скорость введения.

Лекарственное средство содержит натрия сульфит, редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически свободно от натрия.

Препарат применяют внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения соответствующую дозу вводить непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводить в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводить в течение 20–60 минут.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 недели до 1 года 6–7,5 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 одинаковые дозы (по 2 2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5–1,89 мг/кг каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7–10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее вероятен при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между приемами в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженной на 8; дозы остаются такими же, как и при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, которая вводится пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Применять с первых дней жизни.

Тобрамицин следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных, поскольку из-за незрелости у них функции почек увеличивается период полувыведения (T 1/2).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложенности в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, появление признаков почечной недостаточности — повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

18030, г. Черкассы, ул. Вербовецкого, 108. Тел.: (044) 281–01–01.