Аллерголик капли оральные, раствор 5 мг/мл флакон 10 мл №1

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл (25 капель) раствора содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; пропиленгликоль; глицерин; сахарин натрия; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); вода очищенная.

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминных рецепторов. Сродство с Н₁-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция

Препарат после перорального введения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С_mах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема одноразовой дозы, а у 95% — через 0,5–1 час. С_mах в сыворотке крови достигается через 50 минут после одноразового приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С_mах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение

Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В испытаниях на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Биотрансформация

В организме человека метаболизму подлежит около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации принимают участие многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, что значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9 +1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% применяемой дозы препарата.

Общий клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной стадии заболевания почек общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% в сравнении с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10%.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к какому-либо другому компоненту препарата, или к каким-либо производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Исследований с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводили. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многоразового введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) относительно параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не присутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Содержание метилпарагидроксибензоата (Е 218) и пропилпарагидроксибензоата (Е 216) может вызвать развитие аллергических реакций (возможно замедленных).

Препарат назначать взрослым и детям с 2 лет внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, в котором растворяются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

• дети с 2 до 6 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2,5 мг (12 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (6 капель) 2 раза в сутки;
• дети с 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (25 капель) 1 раз в сутки;
• дети с 12 лет и взрослые: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (25 капель) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) при помощи следующей формулы:

КЛкр = [140 — возраст (года)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)/72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациентам исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Применение левоцетиризина детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте с 2 лет.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщали о зуде после отмены применения левоцетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

2 года.

После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл во флаконе с пробкой-капельницей. По 1 флакону в пачке из картона.

Без рецепта.

ЧАО «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.