фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. В результате стабилизирующего влияния на мембрану цитиколин выявляет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное влияние при очаговом инсульте мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговой травме цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и снижает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, отмечаемых при ишемии мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо всасывается при в/м и в/в введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови.
Цитиколин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (<3%). Примерно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная часть дозы препарата вовлекается в процессы метаболизма.