Тризипин Лонг таблетки пролонгированного действия 1000 мг банка №28
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат - 1000 мг
фармакодинамика. Действующее вещество Тризипина Лонг — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие. Тризипин Лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.
Механизм действия Тризипина Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, действуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипин Лонг оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. Пролонгированная лекарственная форма Тризипина Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12–16 ч со скоростью высвобождения 35–80 мг/ч для таблеток Тризипин Лонг разной силы действия независимо от уровня рН. Сmax действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Т½ составляет 15–17 ч.
в комплексной терапии в таких случаях:
– заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, ХСН (I–III функциональный класс по NYHA), дисгормональная кардиомиопатия;
– острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
– сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.
назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целиком, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с калом выводится мягкая губчатая основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.
Дозы препарата Тризипин Лонг следует подбирать индивидуально в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью болезни и анатомо-физиологическими характеристиками пациентов.
Взрослые. Суточная доза составляет 500–1000 мг. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Продолжительность курса лечения — 4–6 нед. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.
Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять мельдоний в низкой дозе.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять мельдоний в низкой дозе.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Органические поражения ЦНС. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности и кормления грудью, детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Побочные эффекты, которые отмечали в клинических исследованиях и в пострегистрационный период:
Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции*; редко — повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции с развитием шока.
Со стороны психики: редко — возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; редко — парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.
Со стороны сердца: редко — изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди.
Со стороны сосудов: редко — повышение/снижение АД, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекции дыхательных путей; редко — воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия*, редко — дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь, общая/макулезная/папулезная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.
Исследования: часто — дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка; редко — нарушения на ЭКГ, ускорение ЧСС, эозинофилия*.
*Побочные эффекты, которые отмечали в ранее проведенных неконтролируемых клинических исследованиях.
пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).
Поскольку Тризипин Лонг подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным с гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой АГ или тяжелой артериальной гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Тризипин Лонг не рекомендуется применять у пациентов, получающих лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.
Многолетний опыт лечения пациентов с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
В связи с возможным развитием возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормление грудью. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония у этих пациентов противопоказано.
мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов и другие антигипертензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции оксидативного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения пациентов со СПИДом оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием блокатора α2-адренорецептора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг массы тела полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний обусловливает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не применять мельдоний вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может повыситься риск возникновения побочных реакций.
отсутствуют сообщения о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При сниженном АД возможны головная боль, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.