ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамические параметры. Бисопролол — конкурентный кардиоселективный β₁-адренергический антагонист. Он имеет два заместителя в пара-положении бензольного кольца, обладает одним хиральным центром и вводится в виде рацемической смеси.
Бисопролол является липофильным веществом; не проявляет мембраностабилизирующей или внутренней симпатомиметической активности. Бисопролол избирательно блокирует катехоламиновую стимуляцию β₁-адренергических рецепторов в сердце и гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Это приводит к снижению ЧСС, сердечного выброса, систолического и диастолического АД.
При более низких дозах (<20 мг в сутки) бисопролол избирательно блокирует сердечные β₁-адренергические рецепторы с незначительной активностью в отношении β₂-адренергических рецепторов легких и гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Селективность рецепторов бисопролола уменьшается в суточной дозе ≥20 мг. В таких дозах бисопролол может конкурентно блокировать β₂-адренергические рецепторы в гладких мышцах бронхов и сосудов.
Фармакокинетические параметры. Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность >80%. Прием пищи на всасывание не влияет. C_max в плазме крови достигается за период 2–4 ч.
Бисопролол примерно на 30% связывается с белками плазмы крови.
Приблизительно 50% дозы метаболизируется CYP3A4 до неактивных метаболитов. Бисопролол также метаболизируется CYP2D6, хотя это не представляется клинически значимым. Приблизительно половина общей перорально введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Менее 2% дозы выводится с калом.
Т_½ составляет 9–12 ч, увеличиваясь у пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ:

• АГ;
• ИБС (стенокардия);
• ХСН с систолической дисфункцией левого желудочка (совместно с ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, при потребности — с сердечными гликозидами).

ПРИМЕНЕНИЕ:

per os, не разжевывая, запить небольшим объемом воды, в утренние часы (не зависимо от приема пищи).
Терапия АГ, ИБС. Дозу титруют. Рекомендованная суточная доза — 5 мг. В случае, если систолическое АД <105 мм рт. ст., возможен прием 2,5 мг бисопролола в сутки. При потребности возможно повышение дозы до 10 мг в сутки (наибольшая рекомендованная суточная доза — 20 мг).
Доза препарата корригируется врачом в индивидуальном порядке и зависит от ЧСС и терапевтического эффекта.
Терапия Бикардом больных ХСН (без симптомов обострения) должна проводиться специалистом, имеющим опыт лечения таких пациентов.
Начинают терапию больных стабильной ХСН (на фоне контроля АД, ЧСС, симптомов прогрессирования сердечной недостаточности) с приема 1,25 мг бисопролола фумарата раз в сутки в течение 1 нед. При хорошей переносимости (в течение всего периода титрования) повышают дозу до 2,5 мг раз в сутки (на период 1 нед), затем повышают ее до 3,75 мг раз в сутки (на период 1 нед) и далее до 5 мг раз в сутки (в течение 4 нед). Затем дозу повышают до 7,5 мг раз в сутки (еще на 4 нед) и, при хорошей переносимости, увеличивают до 10 мг (наивысшая суточная рекомендованная доза) раз в сутки как поддерживающее лечение.
При плохой переносимости наивысшей рекомендованной дозы можно плавно ее снизить. В случае усиления сердечной недостаточности, снижения АД (<90/60 мм рт. ст.) либо урежения ЧСС (<60 уд./мин) в период титрования или после него, следует скорректировать дозу препарата (на время ее снизить) либо приостановить терапию. После того как состояние больного стабилизируется, рекомендуется рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.
При потребности прекращения терапии дозу снижают плавно (например, двукратно еженедельно). Резкое прекращение терапии, особенно при ИБС, не рекомендуется в связи с опасностью ухудшения состояния больного.
Длительность терапии препаратом Бикард определяется характером и тяжестью патологии.
У больных АГ либо ИБС с легкой либо умеренной печеночной или почечной недостаточностью, как правило, подбор дозы не проводят. В случае нарушения функции почек либо печени тяжелой степени доза Бикарда не должна превышать 10 мг в сутки. У пациентов, получающих диализ, режим дозирования не изменяют.
У пациентов с ХСН в сочетании с нарушением печеночных либо почечных функций требуется осмотрительность при повышении дозы.
Не нужно корректировать дозу у пожилых больных.
Не назначают в детском возрасте.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• сердечная недостаточность (острая или декомпенсированная с необходимостью инотропной поддержки);
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени (исключение — пациенты с кардиостимулятором);
• синдром Шорта;
• нарушения проведения импульса от синусового узла к предсердиям;
• симптоматическое урежение ЧСС (<60 уд./мин);
• симптоматическое снижение АД (<90/60 мм рт. ст.);
• БА (тяжелое течение);
• расстройства периферического кровообращения/болезнь Рейно (поздняя стадия);
• феохромоцитома (у пациентов, не получавших лечения);
• метаболический ацидоз;
• гиперчувствительность к активному фармацевтическому ингредиенту препарата либо другим его составляющим.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• у пациентов с ХСН, АГ либо ИБС — урежение ЧСС (<60 уд./мин), осложнения сердечной недостаточности; у больных АГ также — нарушение AV-проводимости;
• обмороки, у больных АГ либо ИБС — головокружение, цефалгия;
• гиполакримия, конъюнктивит;
• снижение слуха;
• спазм гладкой мускулатуры стенки бронхов у пациентов с БА либо обструктивной патологией респираторного тракта, ринит (аллергического генеза).
• диарея, констипация, тошнота либо рвота, гепатит;
• реакции повышенной чувствительности (в том числе зуд, гиперемия, высыпания, алопеция); терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к ухудшению состояния пациентов с псориазом (высыпания);
• судороги, мышечная слабость;
• ощущение холода или онемения в конечностях, у пациентов с ХСН, АГ либо ИБС — снижение АД (<90/60 м рт. ст.), у пациентов с ХСН — постуральная гипотензия;
• расстройства потенции;
• депрессия, диссомния, сновидения устрашающего характера, галлюцинации;
• повышение в крови содержания триглицеридов, в плазме крови — активности трансаминаз;
• у пациентов с ХСН, АГ либо ИБС — астения, у больных АГ либо ИБС — повышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

терапию бисопрололом прациентов со стабильной ХСН начинают с постепенного плавного повышения дозы.
Резкая отмена препарата у больных ИБС может вызвать преходящее нарушение общего состояния.
Начало и отмену терапии бисопрололом следует проводит под регулярными контролем.
На данным момент отсутствует должный опыт терапии сердечной недостаточности у пациентов после инфаркта миокарда в течение 3 мес, больных рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, приобретенными клапанными пороками сердца со значимым нарушением гемодинамики, сахарным диабетом 1-го типа, почечной либо печеночной недостаточностью в тяжелой стадии.
Осмотрительно применяют в таких случаях:
• спазм гладкой мускулатуры стенки бронхов;
• сахарный диабет (при выраженных колебаниях содержания в крови глюкозы);
• строгие ограничения в рационе и режиме питания;
• проведение десенсибилизации;
• AV-блокада (I степень);
• вазоспастическая стенокардия;
• облитерирующие заболевания периферических артерий;
• наркоз.
Применение блокаторов β-адренорецепторов у пациентов, которым запланировано проведение наркоза, снижает частоту развития в периоперационном периоде ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма. Соответственно, если пациент получает терапию препаратами данной группы, ее следует продолжать в указанный период.
При необходимости применения наркоза анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает блокаторы β-адренорецепторов.
Если бисопролол необходимо отменить перед проведением хирургической операции, его дозу плавно снижают и прекращают применение за 48 ч до наркоза.
При отсутствии весомых причин для проведения лечения кардиоселективными блокаторами β-адренорецепторов не следует их применять у больных с обструктивной патологией респираторного тракта. Если же такая потребность существует, препарат применяют с осмотрительностью, начиная с минимально возможной дозы, под наблюдением врача (контроль появления диспноэ, кашля, снижения толерантности к физическим нагрузкам).
У пациентов с БА либо другой хронической обструктивной патологией легких необходимо сопутствующее применение бронходилататоров.
Больные БА при терапии препаратом могут нуждаться в применении более высоких доз β₂-симпатомиметиков.
Пациентам с псориазом рекомендована терапия препаратом только после проведения скрупулезной оценки превалирования полезных эффектов от его применения над возможным риском.
У пациентов с феохромоцитомой применение препарата начинают только после начала лечения блокаторами α-адренорецепторов. Применение препарата может маскировать проявления гипертиреоза.
Применение препарата может обеспечить ложноположительный результат теста на допинг.
Применяют у беременных только в случае превалирования ожидаемых позитивных эффектов для матери над возможным риском для плода. В таком случае необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в течение первых 3 сут жизни.
В период кормления грудью не рекомендовано применение препарата.
В отдельных случаях вероятно воздействие на способность управлять транспортным средством или работы с другими механизмами. Усиленное внимание требуется на старте терапии, при смене дозы препарата либо при приеме алкогольных напитков.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не применяют сочетанно
В терапии ХСН: с противоаритмическими препаратами I класса.
По всем показаниям:
• с блокаторами кальциевых каналов (группа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема).
• с антигипертензивными средствами центрального действия. При внезапном прекращении применения препарата, особенно после предшествующей отмены блокаторов ß-адренорецепторов, возможно повышение вероятности развития «синдрома рикошета» с АГ.
Применяют сочетанно с осмотрительностью
В терапии АГ либо ИБС: с противоаритмическими препаратами I класса.
По всем показаниям:
• с блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина);
• с противоаритмическими препаратами III класса;
• с блокаторами β-адренорецепторов локального действия (вероятность усиления системного действия бисопролола);
• с парасимпатомиметиками;
• с пероральными сахароснижающими препаратами и инсулином;
• с анестетиками;
• с сердечными гликозидами;
• с НПВП;
• с β-симпатомиметиками;
• с симпатомиметиками, активирующими α- и β-адренорецепторы;
• с антигипертензивными препаратами, а также средствами, обладающими гипотензивным эффектом.
Возможные комбинации
• мефлохин (возможно повышение вероятности снижения ЧСС <60 уд./мин);
• ингибиторы МАО (исключение — типа В).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

развивается AV-блокада (III степени), снижается ЧСС (<60 уд./мин), появляется головокружение. Часто снижается АД (<90/60 мм рт. ст.), снижается ниже нормы содержание глюкозы в крови, развивается острая сердечная недостаточность, спазм гладких мышц стенки бронхов. Возможна повышенная чувствительность к бисопрололу у больных сердечной недостаточностью.
Терапию препаратом завершают. Лечение — симптоматическое и поддерживающее.
В случае снижения ЧСС (<60 уд./мин) вводят атропин; при отсутствии реакции — изопреналин либо другой препарат, оказывающий положительный хронотропный эффект; возможно трансвенозное ведение искусственного водителя ритма.
В случае снижения АД (<90/60 мм рт. ст.) ― в/в вазоконстрикторы и инфузия жидкости, возможен позитивный эффект от введения глюкагона.
В случае снижения содержания глюкозы в крови ниже нормы — вводят ее в/в.
В случае развития спазма гладких мышц стенки бронхов применяют бронхолитики, β₂-адреномиметики и/или аминофиллин.
В случае обострения ХСН применяют мочегонные, сосудорасширяющие средства, препараты с инотропным дейстивем.
В случае AV-блокады (II и III степень) на фоне скрупулезного наблюдения проводят инфузии изопреналина либо вводят трансвенозно кардиостимулятор.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в месте, недоступном для детей, при температуре <25 °С.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Бикард® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг,таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, Propharma International (Мальта)

Бикард

Bicard

Бикард — таблетки, которые рекомендованы для терапии пациентов с артериальной гипертензией, стенокардией и хронической сердечной недостаточностью. Компоненты средства обладают действием, снижающим потребление кислорода, частоту сердечных сокращений и объемную скорость кровотока. Подробнее о препарате и его особенностях читайте в инструкции.

Состав

Действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата соответственно 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия фосфат безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е 172).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечных гликозидов.

Способ применения

Препарат Бикард® следует принимать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикард® по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Бикард® по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировку дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бикард® назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бикард® начинается в соответствии с представленной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в дозе 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения Бикард® длительный и зависит от природы и тяжести болезни.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикард®. Есть ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Противопоказания

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии;
кардиогенный шок;
блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
симптоматическая брадикардия;
симптоматическая артериальная гипотензия;
тяжелая форма бронхиальной астмы;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
феохромоцитома, которая не лечилась;
метаболический ацидоз,
повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Форма выпуска

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

для таблеток с дозировкой 5 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой;
для таблеток с дозировкой 10 мг — таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Производитель

Лабораториос Нормон С.А., Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.

Аналоги Бикард® (Bicard)

Аналоги Бикард^® (Bicard)