Битуб (Bitub^®) (211072) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: isoniazid;

1 мл раствора содержит 100 мг изониазида;

вспомогательные вещества: метионин, натрия сукцинат, кислота янтарная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Противотуберкулезные средства. Код ATС J04A C01.

Фармакодинамика.

Изониазид ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тормозит синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Препарат проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении микобактерий туберкулеза, задерживая их рост в концентрации 0,03 мкг/мл. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении быстро проникает в ткани организма, биологические жидкости. Проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении мозговых оболочек. Проникает в кости. Метаболизируется в печени в зависимости от генетических особенностей человека с более высокой или более низкой скоростью. Выводится почками. Период полувыведения у лиц с более высокой скоростью метаболизма изониазида составляет 0,5–1,5 часа, с более низкой — 4–6 часов. Выводится в основном с желчью, 30% дозы экскретируется с мочой.

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей (как средство первого ряда).

Повышенная чувствительность к изониазиду или к вспомогательным веществам препарата.

Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным приступам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид), выраженный атеросклероз, острая печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение изониазида в дозе выше 10 мг/кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности, при сердечно-легочной недостаточности, артериальной гипертензии ІІ-ІІІ стадии, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, циррозе печени, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе, микседеме.

Непрямые антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т.ч. токсичные).

Изониазид может снизить терапевтический эффект леводопы.

Одновременное применение изониазида

С итраконазолом — возможно существенное снижение концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствие терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется.

С кетоконазолом — может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: нужно контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозу.

С ацетаминофеном — увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсических метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям.

С глюкокортикостероидами — повышается метаболизм и элиминация изониазида.

Фенитоин, теофиллин, карбамазепин — изониазид ингибирует метаболизм перечисленных препаратов, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и возможному усилению токсического действия.

Дифенин — изониазид усиливает противоаритмическое действие дифенина.

Потенциально гепатотоксические и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) — повышает вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия).

Вальпроат — при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.

Ставудин — повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.

Витамины В6 и глутаминовая кислота — при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида.

Поскольку клиренс изониазида удваивается вместе с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов, следует контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения.

При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, одновременно получающими парааминосалициловую кислоту, тканевая концентрация препарата может быть повышена, вследствие чего возрастает риск развития побочных эффектов.

Изониазид может замедлять печеночный метаболизм примидона, триазолама, хлорзоксазона, дисульфирама, что может привести к увеличению токсичности.

Для усиления эффективности Битуб® следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (такими как Рифонат®, Инбутол®, Пасконат®), а при смешанной инфекции — одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинолонами (такими как Лефлоцин®, Максицин®), сульфаниламидами. (в частности, Солюсептолом®), макролидами (например, кларитромицином, азитромицином, рокситромицином).

При лечении необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследования необходимо проводить не реже 2 раз, затем — 1 раз в месяц.

Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения следует применять пиридоксин (внутримышечно по 1–2 мл 5% раствора в сутки), тиамина хлорид (внутримышечно 1 мл 5% раствора в сутки) или тиамина бромид (внутримышечно 1 мл 6% раствора в сутки), глутаминовую кислоту, натриевую соль АТФ.

Для предупреждения возможного токсического воздействия изониазида на печень следует назначать в сочетании с гепатопротекторами (например, силимарин, урсодезоксихолевая кислота).

При лечении не желательно употреблять алкогольные напитки.

Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается стойкость возбудителей (в 70% случаев), для замедления этого процесса препарат следует назначать только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом необходимо назначать антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Битуб® применяют внутримышечно, внутривенно, в виде ингаляций, внутрикавернозно.

Внутривенно Битуб® вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, уклоняющихся от приема препарата внутрь при неэффективности при пероральном применении.

Внутривенная суточная доза составляет: для взрослых — 200–300 мг, для детей — 100–300 мг (10–20 мг/кг массы тела), для новорожденных — 3–5 мг/кг, но не более 10 мг/кг массы тела в сутки. Вводят внутривенно в виде 2,5–10% раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида) в течение 30–60 секунд 1 раз в сутки. Курс лечения — 30–150 инъекций — зависит от эффективности терапии и восприимчивости препарата. С целью предотвращения побочных явлений при внутривенном введении препарата Битуб® применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100–125 мг) через 30 мин после препарата Битуб® или назначают внутрь (60–100 мг) через каждые 2 ч после введения препарата Битуб®. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе 1 — 1,5 г. При в/в применении препарата необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 часа.

Внутримышечно взрослым и детям препарат Битуб® вводят в виде готового неразведенного 10% раствора по 5–12 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Для ослабления побочного действия при этом способе введения внутрь одновременно с введением препарата Битуб® назначают пиридоксин в дозе 60–100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 мин после препарата Битуб® в дозе 100–125 мг/кг).

Ингаляционно Битуб® назначают в виде готового неразбавленного 10% раствора. Суточная доза — 0,005–0,01 г (5–10 мг) на 1 кг массы тела в 1–2 приема. Ингаляции проводят ежедневно в течение 1–6 месяцев.

Больным при фиброзно-кавернозной форме туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период назначают в виде готового неразведенного 10% раствора Битуб в суточной дозе 10–15 мг/кг 1 раз в сутки; вводят преимущественно внутрикавернозно, путем интратрахеальных вливаний.

Максимальную суточную и курсовую дозу устанавливают в зависимости от клинической формы туберкулеза, степени инактивации и индивидуальной переносимости изониазида.

Препарат назначают детям с периода новорожденности.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, нарушение чувствительности, парестезии, гиперрефлексия, периферические невриты, психотические реакции (включая токсические психозы), начиная от незначительных изменений личности до значительных расстройств, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти.

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, потеря слуха, звон в ушах у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия, фульминантная печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пелагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия, ишемия миокарда у лиц пожилого возраста, задержка мочеиспускания.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагия.

Аллергические реакции: отек Квинке, затруднение дыхания, кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, кожная сыпь (эксофолиативная, макулопапулезная, пурпура, мультиформная эритема, волчаночноподобный синдром, ревматический синдром), синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный пневмонит, отек слизистой оболочки бронхов.

Возможны изменения в месте введения.

Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в применении препарата.

1,5 года.

Хранить в защищенном от света месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе; по 10 флаконов в пачке; по 30 флаконов в коробке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистые упаковки в пачке.

По рецепту.

ООО "Юрия-Фарм".