Ролиноз капли оральные (Rolinoz oral drops) (211027) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные вещества: глицерин (85%); пропиленгликоль; натрия сахарин; метилпарабен (Е218); пропилпарабен (Е216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Цетиризина дигидрохлорид - 10 мг/мл

фармакодинамика. Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не выявлено значительного сродства к другим рецепторам, кроме H₁-рецепторов.
Кроме антагонистического воздействия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген; в дозе 30 мг/сут ингибировал приток эозинофилов в бронхоальвеолярную жидкость в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов, у пациентов с БА. Кроме того, цетиризин ингибировал позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную внутрикожным введением калликреина, у пациентов с хронической крапивницей. Цетиризин также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.
В дозах 5 и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 мин у 50% лиц и в пределах 1 ч — у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 ч после разового приема.
Применение цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как БА (от легкой до умеренной степени тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у больных БА легкой и средней степени тяжести.
Применение цетиризина в высокой дозе 60 мг/сут в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала Q–T.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
У детей в возрасте 5–12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснения) не отмечено. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 сут.
Фармакокинетика. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозе 5–60 мг.
Абсорбция. Равновесная C_max цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 ч. Распределение фармакокинетических параметров, таких как C_max в плазме крови и AUC, является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции снижалась. Биодоступность подобна при применении цетиризина в форме р-ра, капсул или таблеток.
Распределение. Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.
Выведение. около ⅔ дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный T_½ составляет около 10 ч. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы отмечено увеличение T_½ на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь при наличии одновременного нарушения функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика цетиризина была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение T_½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (КК 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение T_½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек средней степени необходимо корректировать дозы цетиризина. Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек противопоказано.
Пациенты пожилого возраста. После однократного перорального приема цетиризина в дозе 10 мг T_½ у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а КК снижался примерно на 40% по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.
Дети. T_½ цетиризина составлял почти 6 ч у детей в возрасте 6–12 лет и 5 ч — 2–6 лет. У детей в возрасте 6–24 мес этот показатель сокращен до 3,1 ч.

симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

препарат предназначен для перорального применения.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет. Препарат следует применять в дозе 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 2–6 лет. Препарат применять в дозе 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Детям с нарушением функции почек дозу корректировать индивидуально, в зависимости от значения КК, возраста и массы тела.
Пациенты пожилого возраста. При нормальной функции почек у таких пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени. У таких пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции почек. Не существует документально подтвержденных данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выделяется почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации.
Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить КК пациента. Значение КК (мл/мин) можно определить по креатинину в плазме крови (мг/дл) по следующей формуле:

Препарат следует накапать в ложку или растворить в воде и принимать внутрь. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, к которой добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р следует принять сразу.
Дети. Препарат следует применять у детей в возрасте от 2 лет.

гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек при КК <10 мл/мин.

известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Метилпарабен и пропилпарабен, входящие в состав препарата, могут вызывать развитие аллергических реакций, которые могут проявиться не сразу.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризовавшихся повышенными уровнями ферментов печени, сопровождаемых повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема цетиризина.
Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:
со стороны психики — сонливость;
со стороны нервной системы — головокружение, головная боль;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — фарингит;
со стороны пищеварительного тракта — боль в животе, сухость во рту, тошнота;
общие нарушения — повышенная утомляемость.
Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 мес до 12 лет:
со стороны психики — сонливость;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — ринит;
со стороны пищеварительного тракта — диарея;
общие нарушения — повышенная утомляемость.
При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — повышенный аппетит.
Со стороны психики: нечасто — ажитация; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — тик; неизвестно — суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор; неизвестно — амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны органа слуха и равновесия: неизвестно — вертиго.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея.
Со стороны гепатобилиарного тракта: редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, местная медикаментозная сыпь.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; неизвестно — задержка мочи.
Общие нарушения: нечасто — астения, недомогание; редко — отек.
Обследование: редко — увеличение массы тела.
После отмены цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата следует прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после отмены цетиризина, даже если ранее эти симптомы не возникали. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Необходимость в восстановлении лечения зависит от возникших проявлений.
При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность.
Препарат применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия предстательной железы), с эпилепсией, риском возникновения судорог, хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), и пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение в период беременности или кормления грудью
Период беременности. Клинические данные по применению цетиризина у беременных очень ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью, когда, по мнению врача, польза от применения для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.
Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Объективное определение способности управлять транспортными средствами, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.
Пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное снижение внимания.

в исследованиях применения цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином фармакокинетических взаимодействий не отмечено.
При многократном применении теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не повышалась при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином побочных фармакодинамических взаимодействий не зафиксировано.
В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином побочных клинических взаимодействий не наблюдалось. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.
При многократном применении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как диспозиция ритонавира несколько снижалась (11%) при одновременном приеме цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не уменьшается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции снижается на 1 ч.
Одновременный прием цетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение. При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.