Спазмекс^® (Spasmex) (200505) - инструкция по применению ATC-классификация

Троспия хлорид - 15 мг

фармакодинамика. Троспия хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропанола и относится к группе парасимпатолитиков или антихолинергетиков. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмиттерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладких мышц, обладает высоким сродством к М₁- и М₃-холинорецепторам, и более низкое сродство к М₂-холинорецепторам, связывается с никотиновыми рецепторами на незначительно низком уровне. М-холинолитики действуют на периферические М-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладких мышц ЖКТ и мочеполовой системы. Препарат снижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей и ослабляет детрузор мочевого пузыря как за счет антихолинергического эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия.
Обладает ганглиоблокирующим эффектом. Ингибирует секрецию слюнных и потовых желез, парализует аккомодацию. Оказывает дозозависимое влияние на ЧСС, ускоряя ее.
Фармакокинетика. При пероральном приеме C_max в плазме крови достигается через 4–6 ч. T_½ варьирует от 5 до 18 ч. Не накапливается в организме, связывается с белками плазмы крови до 50–80%.
При применении однократной дозы в диапазоне 20–60 мг его концентрация в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе. Выделяется почками, большая часть — в неизмененном виде, меньше (около 10%) — в виде циклических спиртов, метаболит формируется путем гидролиза эфира. Не проникает через ГЭБ (не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС).
Отсутствуют фармакокинетические различия у пациентов разного возраста и пола.
Роль печеночного метаболизма в элиминации троспия хлорида ограниченная.

симптоматическое лечение идиопатической гиперактивности детрузора или неврологической гиперактивности детрузора, сопровождающихся симптомами поллакиурии, нарушением функции мочевого пузыря (недержание мочи и императивные позывы к мочеиспусканию).

применяют у взрослых. Принимают внутрь натощак (до еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Для лечения идиопатической гиперактивности детрузора назначают по 10–15 мг троспия хлорида 3 раза в сутки (30–45 мг/сут).
Для лечения неврологической гиперактивности детрузора назначают по 20 мг троспия хлорида 2 раза в сутки утром и вечером (40 мг/сут).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин/1,73 м²) суточная доза троспия хлорида не должна превышать 20 мг.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочи; глаукома; тахиаритмия; миастения гравис; тяжелые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь Крона); токсический мегаколон; почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м²); гиперплазия предстательной железы; инфекции мочевыводящих путей; нарушение функции печени; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

отмечаемые при применении троспия хлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, диспепсия, боль в животе, тошнота, запор; нечасто — диарея, метеоризм.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации (особенно у пациентов с дальнозоркостью и недостаточной коррекцией зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, редко — тахиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминазы).
Со стороны кожи: нечасто — сыпь на коже.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, редко — задержка мочи.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия (боль в суставах), очень редко — миалгия (боль в мышцах).
Другое: нечасто — слабость, боль в груди, астения.

перед началом лечения следует исключить наличие инфекций и органическую этиологию (нарушение функции почек, сердца, полидипсии, злокачественные новообразования, карциномы органов мочевой системы).
Препарат содержит лактозы моногидрат как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
С осторожностью применяют препарат при:

• обструкции ЖКТ (например пилорический стеноз);
• обструкционных нарушениях оттока мочи с риском наличия окончательной мочи;
• вегетативной (автономной) невропатии;
• грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.

С особой осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью, нарушением функции почек.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность полного освобождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данных о влиянии препарата на течение беременности и/или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточно. В связи с этим Спазмекс в период беременности не применяют.
Период кормления грудью. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Дети. Препарат не назначают детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку существует риск нарушения аккомодации.

при одновременном применении усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов, дизопирамида.
При приеме одновременно с β-адреномиметиками усиливает ЧСС.
При одновременном применении с прокинетиками (метоклопрамидом и цизапридом) уменьшает выраженность эффекта прокинетиков.
При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция троспия хлорида, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.
Троспия хлорид не изменяет активности ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно принимать одновременно с лекарственными средствами, метаболизирующимися этой системой.

симптомы: антихолинергические проявления, такие как расстройства зрения, сухость во рту, тахикардия, гиперемия кожи.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая и поддерживающая терапия, катетеризация при задержке мочи; у пациентов с глаукомой применяют пилокарпин в форме глазных капель. В тяжелых случаях назначают холиномиметики (например неостигмин).
При тахикардии и нарушении кровообращения вводят в/в блокаторы β-адренорецепторов (например 1 мг пропранолола в/в под контролем ЭКГ и АД).

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.