Будесонид-Интели ингаляция под давлением, суспензия 200 мкг/доза баллон алюминиевый 10 мл 200 доз, №1 Лекарственный препарат

действующее вещество: budesonid;

1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а).

Ингаляция под давлением, суспензия.

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Глюкокортикоиды.

Код АТС R03В A02.

Фармакодинамика.

Будеcонид — это активный синтетический глюкокортикоид, применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную минералокортикостероидну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов с глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторные комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортин является ингибитором фермента фосфолипазы А2, угнетающим синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Высвободившийся будесонид способен образовывать гормонрецепторные комплексы, которые обусловливают развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

Исследования in vivo и на моделях животных показали, что сродство будесонида со специфическими рецепторами глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем у кортизола, а местный противовоспалительный эффект в 1000 раз выше, чем у кортизола.

Препарат имеет большее сродство с глюкокортикоидными рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионатом, соответственно обладает более высокой местной противовоспалительной и противоаллергической активностью. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7–10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилием, холодным воздухом или серным ангидридом.

Фармакокинетика.

Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34% дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39% введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови достигаются через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2–3 л / кг. Метаболизм большей части будесонида (около 90%) происходит в печени при участии энзима CYP3A4, в результате чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксибудесонида составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90% принятой дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначительный. У взрослых период полувыведения препарата из плазмы составляет в среднем 2 часа, у детей — 1,5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70%) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией в плазме и эффективностью его действия.

Бронхиальная астма.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Активная форма туберкулеза легких.

Клинически значимых случаев взаимодействия будесонида с противоастматическими препаратами неизвестно.

Кетоконазол 200 мг, который применяли один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг однократная доза) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12 часов после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, однако и в этом случае ожидаются существенно повышены концентрации. Поскольку данные, которые бы позволили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме крови.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазол, итраконазол) могут увеличивать системное влияние будесонида. Циметидин имеет нерезко выраженное угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных о других видах взаимодействий нет.

При применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать ротовую полость водой после каждого введения дозы, что обусловлено риском инфицирования ротовой части глотки грибковой микрофлорой.

Следует избегать совместного лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должно быть как можно больше.

Особого внимания требуют пациенты, которые переходят с пероральных стероидов, поскольку у них в течение длительного времени может сохраняться риск недостаточности функции надпочечников. К группе риска также могут принадлежать пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительном лечении наиболее высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.

При применении любого ингаляционного кортикостероида могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного период времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные побочные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому. Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до минимальной эффективной дозы.

При переходе с терапии пероральными стероидами на Будесонид-Интели пациенты могут испытывать такие симптомы, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида. В редких случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.

Замена терапии системными стероидами на Будесонид-Интели иногда приводит к проявлениям аллергии, таким как ринит и экзема, которые ранее купировались системными препаратами.

Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если возникают тяжелые реакции, следует сделать переоценку лечения и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

Пациентам следует сообщить о необходимости обратиться к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов бронхиальной астмы не должны откладывать начало другой важной терапии. В случае острого ухудшения результатов терапию следует дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.

Снижена печеночная функция может оказывать влияние на способность выводить будесонид.

У детей старше 3 лет при дозах до 400 мкг в сутки системных эффектов не наблюдалось. В пределах 400–800 мкг в сутки могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.

У детей, получающих длительное лечение кортикостероидами, рекомендуется регулярный мониторинг роста, независимо от формы, в которой применяется препарат. Пользу от терапии кортикостероидами следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.

Сама бронхиальная астма, как и ингаляционные кортикостероиды, может замедлять рост. Однако исследования детей, которых лечили будесонидом длительное время (до 13 лет), показали, что пациенты достигают ожидаемого роста взрослых.

Ингаляционная терапия будесонидом эффективна в предотвращении вызванной физическими усилиями астмы.

Предупреждение: прием будесонида спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

Применяется только в виде ингаляций.

Дети в возрасте от 2 до 7 лет: 100–400 мкг ежедневно, в 2–4 приема.

Дети в возрасте от 7 лет 100–800 мкг ежедневно, в 2–4 приема.

Взрослые 200–1600 мкг ежедневно, в 2–4 приема.

После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

Указания по правильному применению

Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

1.Снять крышку дозатора.

2. Держать ингалятор вертикально.

3. Встряхнуть ингалятор в течение 20 секунд.

4. Прижать губы к дозатору и полностью выдохнуть.

5. Нажать на аэрозольный контейнер, одновременно сделав глубокий вдох ртом.

6. После вдоха задержать дыхание для максимального проникновения препарата.

7. Если необходимо, продолжить несколько секунд и повторить процедуру снова.

8. Закрыть крышкой после применения.

Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки достать металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

Тщательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сбора закрыть крышкой.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

Часто (> 1/100,> 1/10)

Со стороны дыхательной системы: кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость.

Единичные (> 1/10 000, <1/1000)

Общие нарушения: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения.

Со стороны кожи: крапивница, сыпь, дерматит, синяки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Баллон под давлением — не прокалывать. Не бросать в огонь, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг/доза или 200 мкг/доза будесонида каждый, с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке.

По рецепту.

Лаборатория Альдо-Юнион, С.А / Laboratorio Aldo-Union, S.A.

Баронесса де Малди, 73, 08950, Эсплугес де Ллобрегат, Барселона, Испания / Baronesa de Malda, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barselona, Spain.

Ул. Шейминишкю 3, 09312, Вильнюс, Литва / Seimyniskiu 3, 09312, Vilnius, Lithuania.

ЗАО «Интел Генерикс Норд» / JSC «Inteli Generics Nord».