Найзилат (Niselat)

Амтолметин гуацил - 600 мг

фармакодинамика. Амтолметин гуацил — НПВП с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования энзимов ЦОГ, но, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторный, антиоксидантный эффект.
Защитные эффекты обусловлены, как минимум, двумя путями. Вследствие структуры амтолметина гуацила при его пероральном применении повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка — супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, — в то же время снижается уровень супероксиданионов, пероксинитрита или пероксихлорида и малонового диальдегида, что отмечают преимущественно в условиях ПОЛ. Один из метаболитов амтолметина гуацила — гваякол (2-метоксифенол) — повышает уровень желудочной синтазы оксида азота. Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, что важно в период угнетения синтеза простагландинов. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивает локальный обезболивающий эффект.
Фармакокинетика. Всасывание амтолметина гуацила после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках ЖКТ, где самый высокий уровень концентрации сохраняется в течение 2 ч после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата в плазму крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме крови и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), преобладающий в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметина. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Выведение препарата заканчивается почти полностью в течение 24 ч с мочой (77% дозы) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится с желчью (9,4%) и калом (7,5%).

болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

применяют внутрь натощак.
Рекомендуемая доза для взрослых — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок лечения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

гиперчувствительность к амтолметину, его метаболитам и/или любому из составляющих препарата, а также пациентам, у которых другие НПВП провоцировали аллергические реакции; острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация; острая или тяжелая сердечная недостаточность; нарушение функции печени, почек; гемофилия; патология вестибулярного аппарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≤1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в ЖКТ; редко — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко — гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердца: очень редко — учащенное сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: очень редко — АГ, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко — пневмониты.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышенный уровень трансаминаз; редко — гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и ее придатков: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Лечение следует прекратить при любых аллергических реакциях и/или симптомах побочных реакций.

амтолметин гуацил пациентам с печеночными и почечными заболеваниями необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.
Пациенты с нарушенной функцией свертывания крови или больные, которым проводилась антикоагулянтная терапия, должны применять препарат под наблюдением врача.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметина гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), у которых обычно ослаблена почечная и/или печеночная функция, препарат следует применять с осторожностью ниже суточной дозы для предотвращения возникновения побочных явлений.
Хотя амтолметин гуацил оказывает гастропротекторное действие, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит — толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами или при их отсутствии. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их выявления препарат следует отменить.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, которым необходимо сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например ингибиторами протонной помпы).
НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.
В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечают в большинстве случаев в первый месяц лечения.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП выявляют чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с АГ в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, принимающих диуретики, а также больных, у которых отмечают значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Особое внимание следует уделить пациентам, применяющим другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При выявлении каких-либо проявлений нежелательных эффектов прием препарата следует отменить.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении амтолметина возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и/или работы с механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амтолметина у беременных не изучали, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности. Неизвестно, экскретируются ли метаболиты амтолметина гуацила в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат в период кормления грудью.
Дети. Противопоказано.

диуретики и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например блокаторами бета-адренорецепторов кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их гипотензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Необходимо должным образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в плазме крови, в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует контролировать.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые применяли одновременно НПВП и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение амтолметина гуацила и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

случаи передозировки амтолметина неизвестны, как и метод лечения в таких случаях. Специального антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.