Ферсинол (Fersinol) (200112) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Гидроксида железа (III) полимальтозный комплекс - 100 мг

фармакодинамика. После в/м введения почти все железо из полимальтозного комплекса гидрокcида железа (ІІІ) в виде активного ингредиента поступает в ретикуло-эндотелиальную систему печени, а также захватывается трансферрином, апоферритином, селезенкой и костным мозгом. Там оно соединяется с гемоглобином (Hb), миоглобином и железосодержащими ферментами, а также сохраняется в организме в виде ферритина. Изменения показателей крови при парентеральном введении железа происходят не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа. Как и другие препараты железа, препарат не влияет на эритропоэз и неэффективен при анемии, не связанной с дефицитом железа.
Фармакокинетика. После в/м введения комплекс попадает в кровоток. C_max железа достигается через 24 ч после инъекции. В крови железо связывается с трансферрином. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на гидроксид железа и полимальтозу. В тканях сохраняется в составе ферритина, в костном мозгу соединяется с гемоглобином и используется в процессе эритропоэза.
Выводится из организма лишь небольшое количество железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления и выводится.
В небольших количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительные его количества проникают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина выделяется в грудное молоко в небольших количествах.
Включение железа в протопорфирин зависит от степени железодефицитной анемии. Оно интенсивнее в случае низкого уровня гемоглобина и снижается в соответствии с нормализацией уровня гемоглобина.
Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

лечение железодефицитной анемии в таких случаях:
– в случае противопоказания к проведению пероральной терапии;
– в случае нарушения всасывания железа в кишечнике;
– при несоблюдении пациентом режима лечения пероральными препаратами железа или их стойкая желудочно-кишечная непереносимость.

препарат предназначен для глубокого в/м введения. В/в введение противопоказано.
Способ применения. Перед инъекцией ампулы и их содержимое следует тщательно осмотреть. Применимы только ампулы, не содержащие осадка и не имеющие повреждений. Вводить лекарственное средство следует сразу после раскрытия ампулы.
Техника инъекции имеет немаловажное значение. Р-р запрещается вводить в плечо или в поврежденные зоны. В случае неправильного введения могут возникнуть болезненность и окрашивание кожи в месте инъекции.
Препарат рекомендуется вводить в вентроглютеальный участок по Хохштеттеру вместо обычного введения в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Длина иглы должна быть не менее 5–6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широк.
Техника инъекции. Определить место инъекции следующим образом (рис. 1): сначала зафиксируйте точку А, которая соответствует передней поверхности гребня подвздошной кости. Например, если больной лежит на правом боку, средний палец левой руки расположите в точке А. Указательный палец отставьте от среднего таким образом, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В.

Рис. 1. Треугольник, расположенный между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев, является местом инъекции (рис. 2). Дезинфекция проводится обычным методом.

Рис. 2. Прежде чем ввести иглу, необходимо оттянуть кожу от места инъекции на ≈2 см (рис. 3) для того, чтобы придать каналу прокола S-образную форму. Это предотвращает обратное истечение введенного р-ра в подкожные ткани и окраску кожи

Рис. 3. Расположите иглу почти вертикально относительно поверхности кожи под углом, большим к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (рис. 4).

Рис. 4. После инъекции медленно извлеките иглу и прижмите пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции. Подержите примерно 1 мин.
После инъекции пациенту следует подвигаться.
Расчет дозы. Дозу рассчитывают индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:

*Фактор 0,24=0,0034 ⋅ 0,07 ⋅ 1000 (содержание железа в гемоглобине — 0,34%/объем крови — 7% массы тела/фактор 1000 — перевод с граммов в миллиграммы).
Вышеприведенная формула может быть также использована для расчета суммарного дефицита железа.
При массе тела ≤35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответствует запасу железа 15 мг/кг массы тела.
При массе тела >35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, что соответствует запасу железа 500 мг.
Таблица дозирования для определения необходимого суммарного количества лекарственного средства

Препарат следует вводить в/в в дозе 2 мл через день до получения суммарной дозы или вводить 4 мл через более длительные интервалы.
При применении препарата рекомендуется проводить регулярное определение уровня гемоглобина.
Максимальная суточная доза
Дети с массой тела <5 кг: 0,5 мл=25 мг железа (¼ ампулы).
Дети с массой тела 5–10 кг: 1 мл=50 мг железа (½ ампулы).
Пациенты с массой тела 10–45 кг: 2 мл=100 мг железа (1 ампула) в сутки.
Взрослые с массой тела ≥45 кг: 4 мл=200 мг железа (2 ампулы).

• гиперчувствительность к полимальтозному комплексу гидроксида железа в анамнезе;
• анемии, не связанные с дефицитом железа (например гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга);
• избыток железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• синдром Ослера — Рандю — Вебера;
• хронический полиартрит;
• БА;
• инфекционные заболевания почек в острой стадии;
• некомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит;
• I триместр беременности;
• тяжелое воспаление или инфекция почек или печени (в результате способности элементарного железа к накоплению в воспаленных тканях).

побочные реакции возникают нечасто. После применения парентеральных препаратов железа могут возникать указанные ниже побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм с диспноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря сознания, обмороки, тахикардия, артериальная гипотензия, циркуляторный коллапс.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах и мышцах, артралгия, ощущение скованности в руках, ногах или мышцах лица, гипофосфатемическая остеомаляция.
Общие расстройства и реакции в месте введения: приливы крови к лицу, боль за грудиной и в спине, боль в месте введения, местное воспаление с паховой лимфаденопатией, боль в нижнем квадранте живота.
Побочные реакции могут возникать с задержкой на 1–2-й день после лечения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

лекарственное средство следует применять только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, определение уровня ферритина в плазме крови, гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, а также их параметров ― среднего объема эритроцита, средней концентрации гемоглобина в эритроците).
Необоснованное применение парентеральных препаратов железа у пациентов, у которых анемия не связана с дефицитом железа (например с гемоглобулинопатией), может приводить к чрезмерному накоплению железа и развитию синдрома, подобного гемосидерозу.
Поскольку парентеральное применение железа приводило к развитию анафилактоидных реакций с летальным исходом, лекарственное средство следует применять только у пациентов с четко установленным показанием и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов. При возникновении слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства.
При парентеральном применении железа существует риск возникновения реакций гиперчувствительности и анафилактоидных реакций при введении каждой дозы. Анафилактоидные реакции чаще всего возникают в первые несколько минут после введения и обычно характеризуются внезапным затруднением дыхания, развитием тахикардии и артериальной гипотензии. Применение пробной дозы не требуется, поскольку отсутствие такой реакции при применении пробной дозы не означает отсутствия реакции при последующих дозах.
Лекарственное средство можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям, и при наличии помещения, оборудованного должным образом средствами для проведения реанимационных мероприятий. Каждого пациента следует обследовать в отношении проявлений побочных реакций по меньшей мере через 30 мин после каждого в/в введения железосодержащих препаратов. При возникновении любых аллергических реакций или признаков непереносимости при введении лекарственного средства лечение следует немедленно прекратить.
Пациенты с БА, низкой способностью связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов с аллергией, печеночной и почечной недостаточностью или сердечно-сосудистым заболеванием.
Пациенты с ревматоидным артритом и, возможно, другими воспалительными заболеваниями (например анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) могут иметь повышенный риск развития отсроченных реакций, включая жар и обострение или реактивацию боли в суставах.
В послерегистрационный период сообщали о симптоматической гипофосфатемии, которая вызывала остеомаляцию и переломы, что требовало клинического вмешательства, включая хирургическое вмешательство. Пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу, если обнаружены усиление усталости с миалгией или боли в костях. При длительном применении лекарственного средства или его применении в высоких дозах, а также при наличии факторов риска гипофосфатемии следует осуществлять мониторинг уровня фосфатов в плазме крови. При длительной гипофосфатемии необходимо пересмотреть применение лекарственного средства.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Лекарственное средство противопоказано для применения в I триместр беременности. Данные исследований на животных или с участием беременных отсутствуют. У животных, получавших в/в препараты железа, отмечалась эмбриофетальная токсичность. Во ІІ и ІІІ триместр беременности лекарственное средство можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Данные исследований с участием кормящих грудью женщин отсутствуют. Следует учитывать вероятность попадания железа в грудное молоко. При применении лекарственного средства в период кормления грудью следует учитывать ожидаемую пользу матери и потенциальный риск для ребенка.
Дети. Не назначать детям в возрасте до 4 мес.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования отсутствуют.

как и все другие парентеральные препараты железа, Ферсинол не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами, поскольку всасывание последних в пищеварительном тракте уменьшается. Поэтому лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее чем через 1 нед после последней инъекции.
Одновременный прием ингибиторов АПФ (например эналаприла) может привести к усилению системных эффектов парентеральных препаратов железа, например эритемы, спазмов в животе, тошноты, рвоты и артериальной гипотензии.
Взаимодействие с результатами лабораторных тестов. Высокие в/в дозы препаратов железа (250 мг железа или более) могут приводить к окрашиванию в коричневый цвет плазмы в образцах крови, взятых через 4 ч после их применения.
Препараты железа могут вызвать ложное повышение уровня билирубина в плазме крови и ложное снижение уровня кальция в плазме крови. Определение уровня плазменного железа (особенно колориметрическим методом) может быть не информативным в течение 3 нед после применения препаратов железа. Результаты измерений железа в плазме крови, полученные в течение 1–2 нед после приема высоких доз железа, следует интерпретировать с осторожностью.
Изучение запасов железа в костном мозге может быть неинформативным в течение длительного времени после лечения, поскольку лекарственное средство может оставаться в ретикулоэндотелиальных клетках.
Сканирование костей скелета с использованием ^99mТс дифосфоната, выполненное через 1–6 дней после в/м инъекции железа, может показать плотные участки активности в бедренной кости, повторяющие контуры гребня подвздошной кости. Сканирование костей скелета с использованием визуализирующих средств, меченных ^99mТс, при наличии высоких концентраций ферритина в плазме крови или после в/в инфузий препаратов железа может демонстрировать снижение костного поглощения, выраженную активность почек, чрезмерное кровяное наполнение и депонирование в мягких тканях.
Препараты железа могут снижать поглощение 67Ga-цитрата при визуализации опухолей и/или абсцессов, что является результатом конкуренции за одни и те же места связывания.
Наличие железа может приводить к получению ложноположительных результатов ортотолуидиновой пробы.
Одновременный прием ингибиторов АПФ (например эналаприла) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.
Несовместимость. Ферсинол не следует смешивать с другими препаратами. Препарат Ферсинол совместим только со стерильным 0,9% р-ром натрия хлорида. Любые другие р-ры не следует использовать.

о случаях передозировки препарата Ферсинол не сообщалось.
Передозировка может вызвать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. Терапия симптоматическая.
Хроническая перегрузка железом может быть выражена как гемохроматоз. Это возможно, когда анемия, невосприимчивая к лечению, была неправильно диагностирована как железодефицитная анемия.
Периодический контроль уровня ферритина в сыворотке крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующей нагрузки железа.
В случае необходимости применяют вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.
При введении препарата Ферсинол в очень высоких дозах комплекс не может быть удален из организма путем гемодиализа в связи с высокой молекулярной массой действующего вещества.

при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.