АЦЦ® Лонг таблетки шипучие 600 мг туба №20
Ацетилцистеин - 600 мг
фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин, АЦЦ) — муколитический отхаркивающий препарат, который применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, их обезвреживанием. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять последний при передозировке парацетамола.
Воздействие на воспалительные процессы. Истощение запасов GSH часто вызывает окислительный стресс и воспаление. N-ацетилцистеин способен нормализовать нарушенное окислительно-восстановительное состояние клеток, влияя на клеточные сигналы и пути транскрипции, чувствительные к окислительно-восстановительным процессам.
Воздействие на бактериальную биопленку. Исследования in vitro показали, что N-ацетилцистеин способен ингибировать образование бактериальной биопленки и разрушать уже сформированные биопленки.
Воздействие на частоту обострений. Длительное применение ацетилцистеина (более 3 мес) может снизить частоту внезапных обострений у пациентов с хроническим бронхитом.
Фармакокинетика. После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Ацетилцистеин подвергается метаболизму в печени и стенках кишечника с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов.
Учитывая значительный эффект первого прохождения, биодоступность перорально введенного ацетилцистеина составляет только 10%. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема, при этом Cmax активного метаболита цистеина в плазме крови составляет примерно 2 мкг/мл. Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови — около 50%. Его распределение в легких достаточно высокое (48%).
После приема внутрь лекарственное средство подвергается значительному метаболизму первого прохождения в стенках кишечника и в печени. Ацетилцистеин и его метаболиты существуют в организме человека в трех различных формах: частично в свободной форме, частично связаны с белками через нестабильные дисульфидные связи и частично как встроенная аминокислота. Биотрансформация прежде всего означает деацетилирование; лекарственное средство и свободный N-ацетилцистеин имеют относительно низкую биодоступность: примерно 10% в плазме крови и других жидкостях организма, таких как бронхоальвеолярный лаваж. Т½ из плазмы крови составляет примерно 1 ч, в основном вследствие быстрой биотрансформации в печени. В случае нарушения функции печени Т½ из плазмы крови может достигать 8 ч.
Более трети (38%) применяемого перорально ацетилцистеина выводится в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин) с мочой.
У крыс ацетилцистеин проникает через плаценту и обнаруживается в околоплодных водах. Через 0,5; 1; 2 и 8 ч после приема внутрь 100 мг/кг массы тела ацетилцистеина концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и околоплодных водах превышает плазменную концентрацию у матери.
Каких-либо исследований способности проникать через плаценту и грудное молоко, влияния на эмбрион или новорожденного ребенка у людей не проводилось.
Каких-либо исследований способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ у людей также не проводилось.
лечение пациентов с острыми и хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, требующими снижения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.
взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначать по 600 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте младше 14 лет и в случаях, когда суточную дозу следует разделить на несколько приемов, применять ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.
Препарат принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить р-р как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты приготовленный р-р можно оставить примерно на 2 ч до момента его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат не следует принимать более 4–5 дней без консультации с лечащим врачом.
Дети. Применять у детей в возрасте старше 14 лет.
повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение БА.
для описания частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); единичные (≥1/10 000, <1/1000); редкие (<1/10 000); частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).
Со стороны иммунной системы: нечастые — гиперчувствительность; редкие — анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия.
Со стороны нервной системы: нечастые — головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечастые — звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — тахикардия, артериальная гипотензия; редкие — геморрагии.
Со стороны дыхательной системы: единичные — диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с БА); частота неизвестна — ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта: нечастые — рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота; редкие — диспепсия; частота неизвестна — неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна — экзантема, экзема, ангионевротический отек.
Общие нарушения: нечастые — гипертермия; частота неизвестна — отек лица.
Очень редко сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
поступали отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его приему.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным БА из-за возможного развития бронхоспазма.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Шипучие таблетки содержат соединения натрия. 1 таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, находящимся на бессолевой диете с низким содержанием натрия.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять АЦЦ Лонг.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью. Информация об экскреции в грудное молоко отсутствует. Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.
исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.
Применение сочетанно с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительные артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.
Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.
При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Воздействие на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.
нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 мес без каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.
Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.