Йохимбина гидрохлорид (Yohimbine hydrochloride)

действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, кальция стеарат гипромеллоза; целактоза (смесь лактозы, моногидрата, и целлюлозы порошкообразной (75:25)).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин.

Код АТС G04B E04.

Фармакодинамика.

Йохимбина гидрохлорид — лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективным блокированием α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, участвующие в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2–3 неделе может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Фармакокинетика.

Всасывание

Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1часа. Cmax в крови достигается через 45–75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.

Распределение

Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (примерно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм

Йохимбин метаболизируется печенью и внепечёночно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Выведение

Т½ йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Т½ 11-гидроксийохимбина более длительный — примерно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1часа до более 8 часов.

Эректильная дисфункция различного происхождения.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенциировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама — не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При одновременном применении с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в редких случаях — усиливаться гипертензивное действие.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой. Не следует применять у пациентов пожилого возраста. Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией. Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Назначать взрослым внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза — 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки. Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 мг) 3 раза в сутки. При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования. Эффект часто наступает с опозданием на 2–3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется снижение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–4 недели.

Не применять детям.

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбудимость, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко — тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.

Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением) у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т. ч. бронхоспазм, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере; № 10×5 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.