Рестасис® эмульсия глазная 0,5 мг/мл флакон 0.4 мл, №30 Лекарственный препарат

Циклоспорин - 0,5 мг/мл

фармакодинамика. Циклоспорин — вещество, оказывающее иммуносупрессивное действие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продуцирования слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что эмульсия циклоспорина частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.
Фармакокинетика. Концентрация циклоспорина в крови определялась методом количественного анализа ВЭЖХ-MSD (высокоэффективная жидкостная хроматография и масс-детекторная спектрофотометрия). Концентрация циклоспорина во всех отобранных образцах после местного применения препарата у взрослых в концентрации 0,5 мг/мл 2 раза в сутки продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня — 0,1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении препаратом Рестасис.

увеличение продуцирования слезной жидкости у больных с прогнозируемым снижением слезопродуцирования вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом (синдром сухого глаза).

рекомендуемая доза: 1 каплю препарата Рестасис закапывать в каждый глаз 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
Перед применением следует встряхнуть флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии белого цвета. Рестасис можно применять в комбинации с препаратами, содержащими искусственную слезу, соблюдая интервал между приемами в 15 мин.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не изучали, поэтому не рекомендуется применять препарат у этой категории пациентов.

острые инфекционные заболевания глаз; известная или предполагаемая повышенная чувствительность к циклоспорину или какому-либо вспомогательному компоненту.

объединенные данные базовых клинических исследований фазы III свидетельствуют, что побочные реакции в первый год лечения возникли примерно у 29% пациентов, которые проходили курс лечения. Большинство из них были со стороны органа зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были жжение примерно у 17% пациентов в первый год, на второй год сообщалось об уменьшении числа случаев до 5%. Частота побочных реакций приведена ниже.
Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Постмаркетинговые данные. Дополнительно поступала следующая информация о побочных реакций в постмаркетинговый период применения препарата: отек глаз, повышенная чувствительность, тяжелый ангионевротический отек, отек лица, отек языка, отек гортани, одышка, поверхностное раздражение глаза (при касании глаза краем флакона при введении), ощущение жжения, зуд, крапивница, аллергические реакции.
Поскольку в постмаркетинговый период отчеты о побочных реакциях поступали в добровольной форме с неопределенным количеством, невозможно точно определить частоту этих реакций.

у пациентов с герпесвирусным кератитом в анамнезе применение препарата не изучали.
Применение Рестасиса не изучали у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.
Эмульсию, которая содержится в одном флаконе для индивидуального применения, следует использовать сразу после вскрытия флакона — закапывать препарат в оба глаза. Количество препарата, оставшееся во флаконе-капельнице, подлежит утилизации сразу после применения.
Во избежание инфицирования глаз не следует касаться глаза краем флакона. Не следует касаться краем флакона глаз и любой поверхности, чтобы избежать инфицирования содержимого флакона.
Остатки препарата следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Не следует применять Рестасис при использовании контактных линз. Если пациент все же использует линзы, их необходимо снять до применения эмульсии. Снова линзы можно установить через 15 мин после применения препарата Рестасис.
Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата Рестасис у беременных не проводили.
Период кормления грудью. Известно, что циклоспорин проникает в грудное молоко при системном введении препарата, экскреция в грудное молоко при местном применении не изучалась.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Возможно кратковременное ухудшение зрения сразу после введения препарата, в связи с этим больной должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять транспортным средством или другими механизмами. Также следует учитывать возможность развития головокружения.

данные о взаимодействии циклоспорина в данной лекарственной форме отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействия, характерного для циклоспорина при системном применении.
Препараты, усиливающие нефротоксичность циклоспорина. Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус.
Препараты, усиливающие действие циклоспорина. Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные.
Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP 3A), участвующие в его метаболизме и выведении: пероральные противозачаточные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), имидазоловые и триазоловые противогрибковые средства (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты Н₂-рецепторов (ранитидин, циметидин), антагонисты кальция (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолон, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид.
При одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичности.
Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР 3А, которые отвечают за метаболизм и выведение циклоспорина.
Противоэпилептические средства (небарбитураты — фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин, который вводится в/в, а также препараты, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный).
Следует с осторожностью применять Рестасис одновременно с вышеуказанными лекарственными средствами. При их применении необходимо чаще контролировать уровень циклоспорина в крови и креатинина в плазме крови.
Препараты, повышающие риск развития миопатии при одновременном применении с циклоспорином. При одновременном приеме циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при сочетанном применении этих препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень креатинкиназы, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и ОПН.
С учетом того, что нифедипин может послужить причиной развития гипертрофии десен, его не следует применять у пациентов, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.
При лечении циклоспорином может снизиться эффективность вакцинации. Поэтому при лечении препаратом Рестасис следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
Учитывая то, что препарат может иногда вызывать гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, необходимо тщательно контролировать применение препаратов, содержащих калий, или препаратов, способствующих повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со значительными нарушениями функции почек.
При сочетанном применении препаратов циклоспорин/имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, которое служит причиной развития симптомов нейротоксичности (растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому требуется контролировать уровень циклоспорина в крови при применении вышеприведенной комбинации препаратов, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.
При одновременном применении циклоспорина и других иммуносупрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с этими лекарственными препаратами, за исключением кортикоидов (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При сочетанном приеме циклоспорина и вышеуказанных препаратов необходимо соответственно снизить дозы циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов необходимо наблюдать пациента с учетом вышеназванного риска.
Биодоступность циклоспорина, который применяется у детей перорально, значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) — водорастворимой формы витамина Е.
Одновременное применение препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р450, может повлиять на метаболизм циклоспорина. Индукторы цитохрома Р450 снижают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают. Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому пациентам не рекомендуется его употреблять.
Можно применять в комбинации с препаратами, содержащими искусственные слезы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

о случаях передозировки препарата Рестасис не сообщалось. При местном введении препарата в виде глазной эмульсии передозировка маловероятна. Вследствие низкой концентрации циклоспорина в плазме крови при местном применении системная интоксикация не предвидится.
Терапия симптоматическая и поддерживающая.

при температуре 15–25 °С.