фармакодинамика. Аскоцин — комбинированный препарат, содержащий два лекарственных средства: водорастворимый витамин С — аскорбиновую кислоту и микроэлемент — цинк.
Механизм действия аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С) как антиоксидантное, метаболическое и регулирующее окислительно-восстановительные процессы средство повышает адаптационные возможности организма, усиливает его сопротивляемость инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, обмене углеводов, ароматических аминокислот, пигментов и ХС, в синтезе стероидных гормонов, катехоламинов, свертывании крови. Усиливает синтез коллагена, стимулирует процессы регенерации, нормализует проницаемость капилляров. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразующую функцию, повышает синтез коллагена и протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С₃-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.
Механизм действия цинка. Цинк является структурным компонентом биологических мембран, клеточных рецепторов, протеинов, входит в состав более 200 ферментативных систем. Участвует в реакциях иммунной и антиоксидантной защиты, кроветворении, синтезе аминокислот, в сохранении и передаче генетической информации. Будучи компонентом белка, переносящего ретинол, цинк вместе с витамином А и С препятствует возникновению иммунодефицитов, стимулируя синтез антител и оказывая противовирусное действие.
Цинк способствует росту и развитию клеток, правильному функционированию иммунной системы и обеспечению иммунологического ответа, сумеречного зрения, вкусовым ощущениям и восприятию запаха. Влияет на сохранение нормального уровня витамина А в крови, увеличивает время действия инсулина и облегчает его накопление. При воспалительных состояниях кожи оказывает профилактическое и терапевтическое действие.
Дефицит цинка вызывает трудности в концентрации внимания и памяти, плохой аппетит и искаженный вкус, снижение клеточного и гуморального иммунитета, плохое заживление ран, ночную слепоту, нарушение углеводного баланса, гиперхолестеринемию, АГ, психические и мозговые расстройства, гипертрофию предстательной железы, нарушение течения беременности, угнетение роста и гипогонадизм у детей и во многом — дерматологические нарушения (сенильная алопеция, очаговая алопеция, акне). В высоких дозах цинк подавляет всасывание меди. Также дефицит цинка увеличивает всасывание токсического кадмия.
Фармакокинетика
Для аскорбиновой кислоты. Абсорбция. Аскорбиновая кислота всасывается в основном в верхней части тонкой кишки путем натрийзависимого активного транспорта. При наличии аскорбиновой кислоты в высокой концентрации ее всасывание происходит также с помощью пассивной диффузии. При повышении дозы аскорбиновой кислоты, принимаемой внутрь, от 1 до 12 г удельный вес препарата, который всасывается, снижается (примерно с 50 до 15%). Всасывание витамина С может нарушаться при заболеваниях ЖКТ (гастрите, язве, запоре, диарее, глистной инвазии, лямблиозе), употреблении свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья.
Распределение. Около 24% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы крови. Как правило, при достаточном потреблении аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови составляет 10 мг/л (60 мкмоль/л). Снижение концентрации аскорбиновой кислоты в плазме крови <4 мг/л (20 мкмоль/л) свидетельствует о недостаточном потреблении витамина С.
Метаболизм. Аскорбиновая кислота метаболизируется частично через дегидроаскорбиновую кислоту до щавелевой кислоты и других продуктов. При условии поступления в организм аскорбиновой кислоты в чрезмерных количествах она выводится из организма в неизмененном виде с мочой и калом. В моче также присутствует метаболит аскорбиновой кислоты — аскорбиновая кислота-2-сульфат. Курение и злоупотребление этиловым спиртом ускоряет распад аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко уменьшая ее запасы в организме. Физиологический уровень депо аскорбиновой кислоты в организме составляет около 1,5 г. Депонируется в задней части гипофиза, коре надпочечников, эпителии глаза, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозгу, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечнике, сердце, мышцах, щитовидной железе. Из плазмы крови легко проникает в лейкоциты, тромбоциты и практически во все ткани.
Выведение. Неизмененный аскорбат и метаболиты выделяются почками, кишечником, а также с потом и проникают в грудное молоко. Т_½ аскорбиновой кислоты зависит от способа введения, количества и скорости ее абсорбции. После приема внутрь аскорбиновой кислоты в дозе 1 г Т_½ составляет около 13 ч. При условии приема доз аскорбиновой кислоты до 3 г/сут выведение ее из организма происходит с мочой. При приеме доз, превышающих 3 г/сут, выведение происходит как с мочой, так и с калом (в неизмененном виде).
Для цинка. Абсорбция. Цинк всасывается вдоль всей тонкой кишки. При условии приема цинка натощак и в форме водного р-ра количество препарата, который всасывается, достигает 41–79%. При приеме цинка с пищей количество препарата, который всасывается, составляет 10–40%.
Распределение и метаболизм. C_max цинка в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата. В организме цинк накапливается преимущественно в лейкоцитах и эритроцитах, а также в мышцах, костях, коже, почках, печени, поджелудочной и предстательной железе, сетчатке. 60% цинка связывается с альбуминами, 30–40% — с альфа-2-макроглобулином, 1% — с аминокислотами, преимущественно с гистидином и цистеином.
Выведение. Цинк выводится из организма преимущественно с калом (90%), в меньшей степени — с мочой и потом. Добавки кальция и богатый кальцием рацион (молочные продукты) имеют способность снижать усвоение цинка почти на 50%, а кофеин и алкоголь усиленно выводят его из организма.