противоаллергическое, антигистаминное средство. Селективный блокатор периферических H₁-гистаминовых рецепторов с большой продолжительностью действия без седативного эффекта. Является первичным активным метаболитом лоратадина.
Ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgЕ-опосредованное выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена C₄.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека и спазма гладких мышц. Обладает противозудным и антиэкссудативным свойствами.
В результате предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, ринит, отек и заложенность носа, слезотечение и покраснение глаз, кашель). Не вызывает удлинения интервала Q–T на ЭКГ, не оказывает влияния на ЦНС, на скорость психомоторных реакций.
Терапевтический эффект проявляется в течение 30 мин после приема, продолжительность блокады H₁-рецепторов — 24 ч.
Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг. Пища или алкоголь не влияют на абсорбцию и распределение дезлоратадина. Определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, С_max в плазме достигается в среднем через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 83–87%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов цитохрома CYP PA4, CYP 2D6 и Р-гликопротеина. Проникает в грудное молоко. В организме не накапливается.
Т_½ — 20–30 ч. Выделяется почками, небольшая часть — в неизмененном виде.

Аллергостоп® (Allergostop)

Аллергостоп^® (Allergostop)