Нимид® таблетки 100 мг блистер №100
действующее вещество: нимесулид (nimesulide);
1 таблетка содержит нимесулида 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки светло-желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТХ М01А Х17.
Фармакодинамика.
Нимид® — нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, которое проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Нимид® обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
Фармакокинетика.
В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2–3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения — от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.
Лечение острой боли, первичной дисменореи.
Нимесулид применять только как препарат второй линии.
Решение о назначении нимесулида следует принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или любому другому компоненту препарата.
Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелое нарушение функции почек.
Нарушение функции печени.
Больные с повышенной температурой тела и/или грипповидными симптомами.
Детский возраст до 12 лет.
III триместр беременности или период кормления грудью.
Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II.
НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать, когда больной принимает Нимид® совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени — выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и препарата Нимид® больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени — на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Сообщалось о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении препарата Нимид® больным, которые получают терапию препаратами лития, следует проводить частый контроль уровня лития в плазме.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном применении с препаратом Нимид® лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если нимесулид назначается менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Из-за влияния на клеточные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Влияние других препаратов на нимесулид.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были выявлены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшения симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые принимают нимесулид, прием препарата необходимо отменить.
Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, и больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения препаратом Нимид® больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Больные, которые получают нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, должны прекратить применение.
У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы.
Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые повышают риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у больного, который получает Нимид®, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечения препаратом следует прекратить.
НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут иногда приводить к артериальным тромботическим эпизодам, например, инфаркту миокарда и инсульту. Для исключения риска возникновения указанных явлений при применении нимесулида таких данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом следует действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.
За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимид® необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение наиболее короткого времени. Рекомендуется применять после приема пищи и запивать достаточным количеством жидкости.
Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимид® — 15 суток.
Взрослые. По 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Дети в возрасте до 12 лет. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является противопоказанием к применению препарата Нимид®.
Нимид® детям в возрасте до 12 лет противопоказан.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.
Нарушение метаболизма: гиперкалиемия.
Со стороны психики: чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия, повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, в том числе кровавая рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнения черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка, обострение колитов и болезни Крона.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.
Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыДелительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипертермия.
Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке № 10 (10x1).
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке № 100 (10x10).
По рецепту.
ООО «КУСУМ ФАРМ».
40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.