Налбуфин инъекции 10 мг раствор для инъекций 10 мг/мл ампула 1 мл №10
Налбуфина гидрохлорид - 10 мг/мл
фармакодинамика. Налбуфин инъекции — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (является агонистом ҡ-рецепторов и антагонистом µ-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол или фентанил нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия 3–6 ч.
Фармакокинетика. Налбуфин инъекции оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения Cmax препарата в крови при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Экскретируется в грудное молоко. T½ — 2,5–3 ч.
болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.
препарат Налбуфин инъекции назначают в/в и в/м.
Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми одновременно. Дозу препарата и частоту введения нужно тщательно рассчитывать во избежание развития наркотической зависимости.
Для обезболивания обычная рекомендованная доза составляет 0,15–0,3 мг/кг, при необходимости введение можно повторять каждые 4–6 ч.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина гидрохлорида. В таком случае следует назначить морфин в/в медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома.
Если перед назначением налбуфина гидрохлорида пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, нужно сначала назначить налбуфина гидрохлорид в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за возможным возникновением синдрома отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если указанные симптомы не возникают, дозу налбуфина гидрохлорида нужно постепенно повышать через рекомендованные промежутки времени до достижения необходимого уровня обезболивания.
Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Продолжительность применения налбуфина гидрохлорида зависит от состояния пациента и должна быть по возможности наиболее короткой во избежание психической или физической зависимости.
При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг лекарственного средства, которое вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин.
При применении налбуфина гидрохлорида в качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации — 100–200 мкг/кг.
При проведении в/в наркоза: для ввода в наркоз — 0,3–1 мг/кг в/в в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза — 250–500 мкг/кг в/в медленно каждые 30 мин.
При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг в/м.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.
повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлориду или к любому из компонентов препарата. Лекарственное средство не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе. Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) — возможно развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаминами, пенициллинами; токсическая диспепсия.
С осторожностью: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода; желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, АГ, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала; склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленные больные. Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.
при применении лекарственного средства возможно возникновение побочных реакций.
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения ЖКТ; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.
Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность.
Аллергические реакции: шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение.
Другие: приливы, нечеткость зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); лекарственная зависимость, синдром отмены (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
с осторожностью нужно применять препарат у эмоционально нестабильных пациентов. У больных с наркотической зависимостью лекарственное средство может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном назначении с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в случае длительного применения. Внезапное прекращение введения налбуфина гидрохлорида после длительного применения может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется назначать данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.
Налбуфин инъекции 10 мг, р-р для инъекций 10 мг/мл, содержит натрий в количестве 2,84 мг/мл в каждой ампуле; Налбуфин инъекции 20 мг, р-р для инъекций 20 мг/мл — 2,447 мг/мл натрия в каждой ампуле. Это следует учитывать при назначении пациентам, находящимся на жесткой диете с низким содержанием натрия.
Налбуфин гидрохлорид обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.
В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость назначения налбуфина гидрохлорида пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости — уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние больного.
При применении налбуфина гидрохлорида больным, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.
У морфинозависимых лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина гидрохлорида. Препарат может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.
Не рекомендуется применять лекарственное средство без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью.
Препарат применяют только во время родов для обезболивания. После этого следует проводить постоянный мониторинг следующих показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия. Эти эффекты можно предотвратить с помощью применения налоксона беременной во время родов.
Дети. Детям препарат не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения налбуфина гидрохлоридом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина гидрохлорида на ЦНС. Его не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов.
Одновременное применение налбуфина гидрохлорида с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Налбуфина гидрохлорид усиливает гипотензивное действие лекарственных средств, снижающих АД, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ¼ от рекомендуемой).
Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными р-рами.
Налбуфина гидрохлорид совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром Хартмана.
при передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна — Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность.
Специфическим антидотом является налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации следует проводить симптоматическую терапию.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.