Вазонат® раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10
Мельдония дигидрат - 100 мг/мл
фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдоний — является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина.
Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая таким образом их неблагоприятное воздействие.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения — гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, способствующего восстановлению энергетического баланса клетки.
Таким образом, препарат Вазонат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.
Терапевтическое действие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний применяют в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Мельдоний повышает физическую и умственную работоспособность.
Мельдоний устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика. Вазонат, капсулы. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 78%. После однократного приема дозы Cmax действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1–2 ч.
Вазонат, р-р. Биодоступность препарата составляет 100%. После в/в введения Cmax действующего вещества достигается сразу же после введения. T½ составляет 3–6 ч.
- в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия);
- в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (хроническая цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты);
- гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
- в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита;
- сниженная работоспособность;
- физические перегрузки, в том числе у спортсменов;
- в составе комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.
Вазонат, капсулы. Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии — по 500–1000 мг/сут. Суточную дозу применять однократно утром или распределить на 2 приема. Из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применять инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на применение препарата внутрь по 500–1000 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам назначают по 500–1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита — 500 мг/сут. Курс лечения составляет 30 дней.
Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в или парабульбарно.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р-ра (500–1000 мг соответственно); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.
При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в форме капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата.
Возможны повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год), после консультации с врачом.
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней.
При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.
повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС.
классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны иммунной системы: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Общие расстройства: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.
из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня. С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек и печени.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей отсутствуют.
Период беременности или кормления грудью. Клинических исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не следует.
Не выявлено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.
не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных явлений).
Препарат можно комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.
Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
случаи передозировки неизвестны. Возможны резкое снижение АД (проявляется в виде головной боли, головокружения), ускоренное сердцебиение, возбуждение ЦНС. Терапия симптоматическая.
В случае передозировки необходимо контролировать функцию почек и печени.
в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.