Тромбоцид (Thrombocid^®)

Натрия пентозана полисульфат - 15 мг/г

фармакодинамика. Системное действие пентозана полисульфата натриевой соли на гемостаз происходит в 3 этапа. Во-первых, препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном или аденозиндифосфатом.
Во-вторых, он влияет на свертываемость крови, главным образом благодаря антитромбин III-независимому угнетению фактора свертывания крови Xa, взаимодействует с фактором VIIIa и ингибирует активацию фактора V. В отличие от гепарина, препарат оказывает незначительное воздействие на активность тромбина.
В-третьих, пентозана полисульфата натриевая соль действует на фибринолиз: она высвобождает t-PA из эндотелия, активирует фактор XII и модифицирует продукцию фибрина. Эти эффекты стимулируют высвобождение тромбина.
Кроме того, препарат оказывает системное действие на метаболизм жиров, высвобождая липопротеинлипазу из клеток эндотелия и печени, и снижает уровень общего ХС, общих жиров и ТГ в крови.
Механизм действия гепариноида, пентозана полисульфата натриевой соли сравним с таковым веществ, подобных гепарину и гепариноидам.
Пентозана полисульфата натриевая соль в результате местного действия усиливает капиллярное кровообращение в пораженных тканях благодаря ее фибринолитической и антикоагулянтной активности. Тромбоцид оказывает противовоспалительное действие, подавляет гиалуронидазу, снижает повышенную проницаемость сосудов в пораженных тканях и уменьшает отек. Эфирные масла оказывают дополнительный спазмолитический эффект и облегчают боль в пораженном участке.
Фармакокинетика. Абсорбция. При п/к введении пентозана полисульфата натриевая соль быстро и почти полностью всасывается. Однако при дозе 75 мг лекарственное средство подвергается достаточно интенсивному эффекту первого прохождения.
При пероральном применении пентозана полисульфата натриевая соль быстро всасывается, но лишь незначительно, и подвергается интенсивному эффекту первого прохождения. Степень всасывания 3,3–3,5% принятой дозы, которая повышается примерно до 11% в течение недели после многократного введения, была достигнута при дозе 2–10 мг/кг ³Н-пентозана полисульфата натриевой соли.
Распределение. Исследования на животных, которым в/в вводили ³Н-пентозана полисульфата натриевую соль, показали, что препарат взаимодействует с эпителиальными клетками мочеполового тракта и обогащается эпителием сосудистой системы. C_max радиоактивности было обнаружено в печени и селезенке, тогда как в почках, легких, коже и костном мозге она была гораздо ниже. Гистологические исследования подтвердили, что пентозана полисульфата натриевая соль, подобно гепарину, в основном поглощается клетками ретикулогистиоцитарной системы. Гамма-сцинтиграфия, проведенная добровольцам после введения ¹²⁵I пентозана полисульфата натриевой соли, подтвердила, что препарат накапливается в печени и селезенке. Он имеет незначительное сродство с эритроцитами и не может проникнуть через плацентарный барьер.
Метаболизм. Пентозана полисульфата натриевая соль метаболизируется в печени и селезенке, а также частично в почках. Препарат сначала десульфатируется до пентозана и одновременно деполимеризуется (в почках) с образованием низкомолекулярных фракций пентозана полисульфата натриевой соли, которые также десульфатируются. И десульфатация, и деполимеризация являются процессами, которые можно насыщать путем повышения дозы.
Выведение. Из-за значительной тропности к тканям, накапливающим пентозана полисульфата натриевую соль, препарат сначала очень быстро выводится из плазмы крови. При в/в введении в дозах 1–100 мг T_½ увеличивается с 7 до 55 мин с повышением насыщения структур, депонирующих это соединение. Конечный T_½ пентозана полисульфата натриевой соли составляет 24 ч и не зависит от дозы в клинически значимом диапазоне доз.
Экскреция. Пентозана полисульфата натриевая соль и ее метаболиты выводятся главным образом почками. Экскреция с желчью имеет второстепенное значение: после 30-минутной в/в инфузии 75 мг ³Н-пентозана полисульфата натриевой соли было обнаружено, что кумулятивная почечная экскреция составляет 27±3% введенной дозы, тогда как кумулятивная экскреция с калом составляет всего 4±5%.
Признаки, характерные для этого класса веществ. Фармакокинетика пентозана полисульфата натриевой соли эквивалентна фармакокинетике гепарина и других соответственных лекарственных средств аналогичного химического строения и с количественной точки зрения. То есть накопление пентозана полисульфата натриевой соли в эпителиальных клетках сосудов и в ретикулогистиоцитарной системе является признаком, характерным для этого класса веществ, а не только особенностью пентозана полисульфата натриевой соли. Особенность пентозана полисульфата натриевой соли играет ту же ключевую роль при применении к гепарину и низкомолекулярным гепаринам.
Биодоступность. Вследствие обширной метаболизации при первом прохождении уровень биодоступности пентозана полисульфата натриевой соли намного ниже уровня ее абсорбции и составляет около 35% после п/к введения 75 мг пентозана полисульфата натриевой соли. После многократного приема таблеток пентозана полисульфата натриевой соли в дозе 700 мг/сут уровень биодоступности вследствие ее низкого уровня абсорбции и обширной метаболизации при первом прохождении сначала составляет всего около 0,4% и увеличивается примерно до 3% в течение 2 нед. После наружного применения уровень биодоступности пентозана полисульфата натриевой соли аналогичен таковому при пероральном применении.

местное симптоматическое лечение поверхностных флебитов.

гель наносить тонким слоем на пораженные места и прилегающие к ним участки, слегка втирая, 3 раза в сутки.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, течения болезни и достигнутого эффекта.

гиперчувствительность к пентозана полисульфата натриевой соли или к любому другому компоненту препарата.

оценка побочных реакций основывается на таких показателях частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — пузырьки в местах применения, кожные реакции, такие как ощущение тепла, зуд, покраснение, отек в местах применения.
Другие возможные побочные реакции: иногда могут возникнуть реакции гиперчувствительности, сухость кожи в местах нанесения препарата.
Как и другие низкомолекулярные гепарины, пентозана полисульфата натриевая соль при в/в, п/к или в/м применении может обусловливать развитие гепаринассоциированной тромбоцитопении, которая не зависит от принятой дозы. Хотя эти нежелательные эффекты не были связаны с местным применением препарата, при их развитии следует обратиться к врачу.

гель Тромбоцид не следует наносить на открытые раны.
С осторожностью назначать лицам пожилого возраста, особенно при одновременном применении других лекарственных средств, в частности тех, которые влияют на процессы свертывания крови.
Применение в период беременности и кормления грудью. В настоящее время отсутствует информация или опыт применения препарата Тромбоцид в период беременности и кормления грудью.
Пентозана полисульфата натриевая соль не проникает через плацентарный барьер.
Исследования, проведенные на животных, не предоставили доказательств эмбриотоксического или фетотоксического эффектов. Тем не менее препарат нельзя применять в период беременности.
Неизвестно, растворяется ли пентозана полисульфата натриевая соль в материнском молоке, поэтому лекарственное средство нельзя применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 16 лет.

одновременное применение препарата с гепарином или другими антикоагулянтами может вызвать усиление их антикоагулянтного действия.

симптомы интоксикации, вызванной передозировкой. До настоящего времени ни одного случая передозировки не наблюдалось.
Терапевтические мероприятия при передозировке. Антидотом пентозана полисульфата натриевой соли является протамина сульфат.

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.