Ксизал^® (Xyzal)

Левоцетиризина гидрохлорид - 5 мг/мл

Фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. C_max в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. C_max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг, соответственно.
Распределение. Нет информации относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных C_max зафиксирована в печени и почках, а наиболее низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают C_max после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т_½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс креатинина — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Выделяется с грудным молоком.

• симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита;
• хроническая идиопатическая крапивница.

препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендованные дозы:

• взрослые и дети в возрасте >6 лет — 5 мг (20 капель) препарата 1 раз в сутки;

У больных пожилого возраста при нормальной функции почек нет необходимости в снижении дозы; для лиц с ХПН расчеты дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Лицам с печеночной и почечной недостаточностью корригируют режим дозирования согласно вышеприведенной таблице.
Продолжительность лечения зависит от характера, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем на протяжении 3–6 нед; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения — до 12 мес.

гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; детский возраст <6 лет; тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны органов дыхания: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.
Другие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования), у лиц пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. В связи с отсутствием данных относительно безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте <6 лет не рекомендуют назначать средство пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения препаратом.

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия седативных средств. Но желательно воздержаться от применения седативных средств в период проведения терапии.

симптомы: передозировка может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при возникновении симптомов передозировки (особенно у детей) применение препарата следует прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

таблетки — в сухом месте при температуре не выше 25 °С.