Алендра^® (Alendra^®) (171152) - инструкция по применению ATC-классификация

Алендроновая кислота - 70 мг

фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет их обратное растворение. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Повышает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в плазме крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1–2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в ЖКТ на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (5–10 мг), принятых натощак за 2 ч до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность снижается (примерно на 40%) при приеме алендроната за полчаса–час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. Одновременный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при в/в введении в дозе 1 мг/кг массы тела натрия алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выделяется в основном почками в неизмененном виде в течение 72 ч, а остальная накапливается в костной ткани на долгое время, элиминируется очень медленно вследствие связи с костной тканью. Т_½ алендроната из костей составляет несколько лет.
Около 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительная (<5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 ч после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный — не превышал 200 мл/мин.

лечение постменопаузального остеопороза. Препарат снижает риск вертебральных и бедренных переломов.

рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения определяет врач.
Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Решение о необходимости продолжения лечения алендронатом натрия принимает врач индивидуально для каждого пациента на основании периодической оценки соотношения польза/риск (особенно через 5 и более лет применения препарата).
Таблетку необходимо принимать с водой не менее чем за 30 мин до дневного первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната натрия.
Для облегчения попадания препарата в желудок и уменьшения таким образом его раздражающего воздействия на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода:
— необходимо принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения;
— не разжевывать таблетку — возможно развитие язв ротовой полости и глотки;
— первый дневной прием пищи — только через 30 мин после приема таблетки;
— после приема препарата пациентам не следует лежать как минимум 30 мин;
— лекарственное средство нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, принимаемых внутрь, должен составлять как минимум 30 мин.
Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если поступления этих веществ с пищей недостаточно.
Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Дальше продолжать прием как обычно — следующую таблетку применять в тот день, который был выбран с самого начала лечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Почечная недостаточность. Для больных, клиренс креатинина у которых >35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу.
Не исследовалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного ГКС.
Дети. Не применять у детей в возрасте до 18 лет.

— повышенная чувствительность к натрия алендронату или любому другому компоненту препарата;
— патология пищевода (стриктура или ахалазия), которая вызывает задержку эвакуации содержимого пищевода;
— невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
— гипокальциемия;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, аллергические реакции и ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (горький или непривычный привкус во рту после приема препарата).
Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, остеонекроз наружного слухового прохода (относится к побочным реакциям, характерным для бисфосфонатов).
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы ротовой полости, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, изжога, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение желудочно-кишечного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), мелена.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, эритема (покраснение), сыпь, усиливающиеся под влиянием света (реакции фоточувствительности), отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос (алопеция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекроз челюсти, атипичные переломы бедренной кости, отеки суставов.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: транзиторные симптомы (боль в мышцах, недомогание и в редких случаях — лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения, астения, периферические отеки.
Данные лабораторных анализов: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг/кг/сут).

побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ. Алендронат натрия может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания ЖКТ (язва желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов ЖКТ, за исключением пилоропластики).
У пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.
Поскольку прием лекарственного средства может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язву или эрозию пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением любых проявлений такого влияния. При возникновении таких симптомов, как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги), прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода выше у лиц, которые не принимают алендронат натрия должным образом и/или продолжают принимать препарат после появления симптомов раздражения слизистой оболочки пищевода. Поэтому пациент должен строго придерживаться рекомендаций врача по дозированию и правилам приема препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Хотя в передрегистрационный период не выявлен повышенный риск язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пострегистрационный период сообщалось о редких случаях этих заболеваний; некоторые из них были тяжелыми с наличием осложнений.
Остеонекроз челюсти. В целом остеонекроз челюсти был связан с удалением зуба и/или наличием локальной инфекции (в том числе остеомиелита), у онкологических больных, получавших бисфосфонаты в/в. Большинство из этих больных получали химиотерапевтическое лечение и применяли кортикостероиды. Случаи остеонекроза челюсти также регистрировали у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты внутрь. При оценке индивидуального риска возникновения остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
— сила действия бисфосфонатов (наиболее высокая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и кумулятивная доза;
— онкологическое заболевание, химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение;
— отягощенный стоматологический анамнез, несоответствующая гигиена ротовой полости, инвазивные стоматологические процедуры, недостаточно плотное прилегание зубных протезов.
Пациентам с неудовлетворительным гигиеническим состоянием полости рта перед началом лечения бисфосфонатами необходимо пройти осмотр у стоматолога и получить соответствующую профилактическую стоматологическую помощь. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств.
У больных, у которых развивается остеонекроз челюсти во время проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Отсутствуют дополнительные данные по снижению риска остеонекроза челюсти при отмене бисфосфонатов у больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство. Клинический вывод относительно лечения пациента выполняется на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.
Во время лечения бисфосфонатами все пациенты должны поддерживать надлежащее состояние гигиены полости рта, проходить регулярный осмотр у стоматолога и сообщать о любых симптомах со стороны зубов (боль, отек, подвижность зуба).
Остеонекроз наружного слухового прохода. Сообщалось о случаях остеонекроза наружного слухового прохода при терапии бисфосфонатами, главным образом в связи с длительным периодом лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). К возможным факторам риска возникновения остеонекроза наружного слухового прохода относятся терапия стероидными гормонами и химиотерапия и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Вероятность развития остеонекроза наружного слухового прохода следует оценивать у пациентов, которые принимают бисфосфонаты и отмечают симптомы со стороны уха (боль в ухе или выделения из наружного слухового прохода и хронические инфекции уха).
Скелетно-мышечная боль. Зафиксирована боль в костях, суставах и/или мышцах у больных, получавших бисфосфонаты. В редких случаях эти симптомы были тяжелыми и/или влияли на способность выполнять повседневную работу. Время от начала лечения бисфосфонатами до появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев. У большинства больных уменьшение выраженности симптомов наблюдали после прекращения лечения. Возобновление симптомов возникало при повторном применении того же препарата или другого бисфосфоната.
Атипичные переломы бедренной кости. Сообщалось об атипичных переломах бедренной кости (подвертельный и диафизарный) у пациентов, получавших бисфосфонаты, особенно в случае длительного лечения остеопороза.
Эти переломы могут возникать в любом месте вдоль бедренной кости (на участке от малого вертела до надмыщелков) после минимальной травмы или без нее. Некоторых пациентов до диагностирования перелома может в течение определенного времени (от нескольких недель до нескольких месяцев) беспокоить ощущение боли в области бедра или в паховой области. Часто переломы являются двусторонними. Поэтому при выявлении у принимающего бисфосфонаты пациента диафизарного перелома в одной конечности необходимо осмотреть другую для его исключения. Следует учитывать, что такие переломы плохо срастаются. Поэтому решение о прекращении применения бисфосфонатов у пациентов с подозрением на наличие атипичных переломов бедренной кости принимает врач на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск. Кроме того, следует рекомендовать пациентам, принимающим бисфосфонаты, немедленно сообщать врачу о боли в области паха, бедра или тазобедренного сустава. При появлении таких симптомов пациент должен быть обследован в отношении перелома бедренной кости.
Тяжелые побочные реакции со стороны кожи. В пострегистрационный период зафиксировано возникновение тяжелых побочных реакций со стороны кожи, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Пропуск приема препарата. Пациента следует предупредить, что в случае пропуска приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием, как обычно, — следующую таблетку принимать в тот же день, который был выбран для приема с самого начала лечения (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Почечная недостаточность. Алендронат натрия противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в частности при клиренсе креатинина <35 мл/мин (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Минеральный обмен и гипокальциемия. Необходимо обращать внимание на другие возможные причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возрастных изменений. Перед началом терапии алендронатом натрия необходимо откорректировать гипокальциемию (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Также следует эффективно лечить другие нарушения минерального обмена (например дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). У больных с такими состояниями во время лечения необходимо следить за уровнем кальция в сыворотке крови и симптомами гипокальциемии.
Из-за повышения минерализации костей под влиянием алендроната натрия могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия, особенно у больных, принимающих глюкокортикоиды (вследствие снижения всасывания кальция). Обычно гипокальциемия незначительно выраженная с бессимптомным течением. Вместе с тем могут наблюдаться случаи гипокальциемии с клинической симптоматикой (в некоторых случаях тяжелой), прежде всего у больных с факторами риска нарушений метаболизма кальция (например гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция/нарушение всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. При непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан к назначению в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не выявлено влияния алендроната натрия на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизмами. Индивидуальные реакции на алендронат натрия могут быть различными.

всасывание натрия алендроната может нарушаться, если его принимают одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция (включая пищевые добавки), антацидами и некоторыми другими препаратами для перорального применения. Интервал между приемом натрия алендроната и других лекарственных средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 30 мин.
Эстрогены. Не выявлено негативных последствий одновременного приема алендроната натрия и эстрогенсодержащих препаратов.
НПВП. Прием НПВП может оказать раздражающее воздействие на слизистую оболочку ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении алендроната натрия и НПВП.
Любых других лекарственных взаимодействий, которые имеют клиническое значение, не ожидается.

симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, и побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка).
Лечение: для связывания алендроната необходимо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное положение.

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.