Сердечно-сосудистая система. Результаты клинических исследований подтверждают способность сертиндола значительно удлинять интервал Q–T по сравнению с другими нейролептиками. Среднее значение пролонгации Q–T увеличивается при применении препарата в дозе 20 и 24 мг. Пролонгация интервала Q–T может приводить к аритмии типа Тorsade de Рointes (потенциально летальная полиморфная вентрикулярная тахикардия) и внезапной смерти.
Однако клиническими и неклиническими данными нельзя подтвердить то, что сертиндол является более аритмогенным препаратом, чем другие нейролептики. Сертиндол применяют у пациентов, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств оказалось недостаточно эффективным и/или сопровождалось реакциями повышенной чувствительности к препарату.
При применении препарата следует руководствоваться предостережениями по безопасности.
ЭКГ-мониторинг является обязательным перед началом и на протяжении лечения сертиндолом.
Сертиндол противопоказан, если при измерении в состоянии покоя интервал Q–T >450 мс у мужчин или >470 мс — у женщин.
ЭКГ-мониторинг должен быть проведен в начале лечения, при достижении равновесной концентрации препарата в плазме крови после приблизительно 3 нед терапии или применения дозы 16 мг и снова после 3 мес лечения. На протяжении поддерживающего лечения ЭКГ необходимо проводить каждые 3 мес.
На протяжении поддерживающей терапии ЭКГ следует проводить до и после каждого повышения дозы.
ЭКГ рекомендуют контролировать после сочетанного назначения или повышения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Лечение сертиндолом следует прекратить, если на фоне приема препарата интервал Q–T превышает 500 мс. Следует безотлагательно обследовать (включая ЭКГ) и оценить состояние пациента при возникновении следующих симптомов: тахикардия, судороги, синкопе, которые могут означать возникновение аритмии.
ЭКГ-мониторинг следует проводить утром и для расчета интервала Q–T использовать преимущественно формулу Базетта (Bazett) или Фридериция (Fridericia). Риск пролонгации интервала Q–T повышается у пациентов, которые получают одновременно препарат, удлиняющий интервал Q–T или подавляющий метаболизм сертиндола.
Необходимо определить исходный уровень калия и магния в плазме крови до начала терапии сертиндолом у пациентов с повышенным риском выраженных электролитных нарушений. Низкое содержание калия и магния в плазме крови должно быть откорректировано перед продолжением лечения. Мониторинг калия в сыворотке крови рекомендуют проводить пациентам с рвотой, диареей, при применении калийнесберегающих (петлевых) диуретиков или с другими электролитными нарушениями.
Благодаря активности сертиндола как блокатора α₁-адренорецепторов, на протяжении начального периода титрования дозы могут наблюдаться симптомы постуральной гипотензии.
Антипсихотические средства могут подавлять эффекты дофаминовых агонистов. Сертиндол следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
Некоторые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как флуоксетин и пароксетин (потенциальные ингибиторы CYP 2D6), могут повышать уровень сертиндола в плазме крови. Сертиндол можно применять одновременно с такими препаратами с особой осторожностью и только в тех случаях, когда польза от его применения превышает возможный риск. До и после любого изменения дозы таких препаратов может возникнуть необходимость в применении сертиндола в низкой поддерживающей дозе и проведении ЭКГ-мониторинга.
Сертиндол следует с осторожностью применять при снижении активности ферментов CYP 2D6.
Существуют сообщения об очень редких случаях гипергликемии или обострения уже существующего сахарного диабета во время лечения сертиндолом. Надлежащий клинический мониторинг желателен для больных сахарным диабетом, а также для пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Пациенты пожилого возраста. Сертиндол не рекомендуют применять для лечения психозов и поведенческих расстройств, связанных с деменцией, а также для лечения пациентов пожилого возраста с деменцией.
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении некоторых нейролептиков у пациентов с деменцией зафиксирован приблизительно в 3 раза высший риск возникновения негативных явлений со стороны сосудов головного мозга. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск не может быть исключен для других нейролептиков или других популяций пациентов. Сертиндол необходимо с осторожностью применять для лечения пациентов с факторами риска развития инсульта.
Учитывая повышенный риск развития тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в пожилом возрасте, сертиндол необходимо с осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Фармакокинетические исследования не выявили возрастного различия. Однако существуют ограниченные данные клинических исследований среди пациентов в возрасте старше 65 лет. Лечение можно начинать только после тщательного обследования сердечно-сосудистой системы. Для лечения пациентов пожилого возраста рекомендуют более медленное титрование дозы и низкие поддерживающие дозы.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Сердолект не рекомендуют применять для лечения у детей в возрасте до 18 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности очень ограничены.
Нарушение функции почек. Сертиндол может быть назначен в обычной дозе. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику сертиндола.
Нарушение функции печени. Пациенты с поражением печени легкой/средней степени тяжести требуют более медленного титрования дозы и низкой поддерживающей дозы.
Поздняя дискинезия. Поздняя дискинезия появляется вследствие высокой чувствительности дофаминовых рецепторов в базальных ганглиях как результат продолжительной блокады рецепторов нейролептиками. В клинических исследованиях установлена низкая частота возникновения экстрапирамидных симптомов во время лечения сертиндолом по сравнению с плацебо. Однако продолжительное лечение антипсихотическими средствами (особенно в высоких дозах) связано с повышенным риском развития поздней дискинезии.
Эпилептические приступы. Сертиндол необходимо с осторожностью применять у пациентов с приступами в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром. Потенциально фатальный симптомокомплекс, который иногда приводит к злокачественному нейролептическому синдрому, связывают с применением антипсихотических средств. Лечение должно включать срочную отмену антипсихотического препарата.
Прекращение лечения. После прекращения применения антипсихотических средств возможно возникновение острых симптомов отмены, в том числе тошноты, рвоты, гипергидроза и бессонницы. Могут возникнуть психотические симптомы, а также непроизвольные двигательные расстройства (акатизия, дистония и дискинезия). Таким образом, рекомендуют постепенное прекращение приема препарата.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность сертиндола для применения в период беременности не установлена. В экспериментах на животных сертиндол не оказывал тератогенного действия. Пре-/постнатальные исследования на крысах показали снижение плодовитости в терапевтических для человека дозах. Итак, сертиндол не следует применять в период беременности.
Исследований препарата в период кормления грудью не проводили, однако достоверна экскреция сертиндола с грудным молоком. Если лечение сертиндолом необходимо, следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Сертиндол не является седативным средством, однако пациентам рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до определения индивидуальной чувствительности к препарату.
Таблетки содержат моногидрат лактозы. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Аналоги Сердолект