ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

миртазапин — антагонист α₂-рецепторов ЦНС, увеличивающий норадренергическую и серотонинергическую передачу. Усиление серотонинергической передачи осуществляется через 5-НТ₁-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ₂- и 5-НТ₃-рецепторы. Антидепрессивная активность препарата обусловлена действием обоих его энантиомеров: L (+) энантиомер блокирует α₂- и 5-НТ₂-рецепторы, а D(-) энантиомер блокирует 5-НТ₃-рецепторы.
Миртазапин — сильный антагонист гистаминовых рецепторов, что объясняет выраженное седативное действие. Кроме того, миртазапин является антагонистом мускариновых рецепторов средней силы, что может объяснить относительно низкую частоту развития антихолинергических побочных эффектов у пациентов, применяющих этот препарат.
После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (его биодоступность — 50%), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. С белками плазмы крови связывается приблизительно 85% миртазапина. Период полувыведения — 20–40 ч; у мужчин молодого возраста отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 ч), так и его уменьшение. Такой большой период полувыведения дает возможность вводить препарат 1 раз в сутки. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 дня, после чего накопление не происходит. При применении миртазапина в рекомендуемых дозах фармакокинетические параметры изменяются линейно.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями метаболизма являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Деметилированный метаболит обладает фармакологической активностью и имеет такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.
Выведение миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ:

депрессивные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение следует начинать с суточной дозы 15 мг. Обычно для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо повышение дозы. Эффективная терапевтическая доза колеблется в пределах 15–45 мг. Обычно суточная доза — 30 мг.
Распад и выведение миртазапина могут быть замедлены у больных с почечной и печеночной недостаточностью. Это следует учитывать при назначении миртазапина вышеуказанным категориям пациентов (следует применять препарат по возможности в более низких дозах).
Миразеп следует применять одноразово вечером перед сном. Препарат также можно принимать в более низких дозах, равномерно распределенных на протяжении суток (утром и вечером).
Лечение необходимо продолжать до полного исчезновения симптомов — на протяжении 4–6 мес. Отменять препарат следует постепенно.
В случае правильного подбора дозы препарата положительный эффект достигается через 2–4 нед. При недостаточной эффективности доза может быть повышена до максимальной. При отсутствии эффекта на протяжении последующих 2–4 нед лечение следует прекратить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к миртазапину или любому другому веществу, которое входит в состав препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Часто: повышение аппетита и увеличение массы тела, головокружение, сонливость, которые большей частью возникают в первые недели лечения (снижение дозы не приводит к уменьшению сонливости, но может ослабить антидепрессивное действие).
Редко: ортостатическая гипотензия, маниакальный синдром, судороги (инсульт), тремор, миоклонус, отеки и увеличение массы тела, угнетение функции костного мозга (гранулоцитопения, апластическая анемия и тромбоцитопения), повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови, экзантема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении Миразепа, как и других антидепрессантов, возможно угнетение функции костного мозга, которое проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. В большинстве случаев эти явления возникают через 4–6 нед лечения, они транзиторные и большей частью исчезают после прекращения лечения. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки инфекции. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Осторожное дозирование и регулярные тщательные обследования также необходимы при лечении пациентов с такой патологией, как эпилепсия и органическое поражение мозга (в отдельных случаях может развиться инсульт), печеночная и почечная недостаточность, заболевание сердца (нарушение проводимости, стенокардия, недавний инфаркт миокарда), артериальная гипотензия, нарушение мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, острая закрытоугольная глаукома и повышение внутриглазного давления, сахарный диабет. При развитии желтухи лечение следует сразу же прекратить.
В период лечения миртазапином, как и при применении других антидепрессантов, необходимо принимать во внимание следующее:
– при применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;
– в период лечения при депрессивной фазе маниакально-депрессивного психоза возможно прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной;
– в связи с риском суицида, особенно в начале лечения, препарат назначают в начальной дозе 15 мг/сут;
– антидепрессанты не вызывают привыкания, но внезапное прекращение лечения может привести к появлению тошноты, головной боли и недомогания;
– у пациентов преклонного возраста повышена чувствительность к препарату, особенно относительно появления побочных эффектов антидепрессантов.
Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Препарат не рекомендуется применять в период беременности, несмотря на то что в исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия. Применение препарата разрешено у беременных лишь в экстренных случаях.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период лечения следует прекратить.
Миразеп может снижать концентрацию внимания, поэтому в период лечения антидепрессантами пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и использовать другие механизмы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении миртазапин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, депрессивное действие алкоголя на ЦНС.
Миразеп не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО или ранее чем через 2 нед после прекращения введения ингибиторов МАО.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

может появиться сонливость, заторможенность. Рекомендуется провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре до 25°С.

Миразеп (Mirazep) - Киев Лекарственный препарат - Цены