Серлифт таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер, №28 Лекарственный препарат

Сертралина гидрохлорид - 50 мг

фармакодинамика. Сертралин — мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Почти не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не имеет сродства к холинергическим, дофаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторам. Сертралин не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергической стимуляции. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.
Фармакокинетика: сертралин медленно абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — значительно уступает по активности сертралину и практически не проявляет антидепрессивного эффекта. Средняя C_max в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата. Равновесная концентрация достигается через 1 нед терапии (при приеме 1 раз в сутки). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. T_½ сертралина составляет около 26 ч (22–36 ч), N-десметилсертралина — 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а образуемые метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не имеет существенных отличий.

депрессия, в том числе ее форма, сопровождающаяся ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Социофобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительной реакции на лечение продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода обсессивно-компульсивного расстройства; панического расстройства, начального эпизода посттравматического стрессового расстройства, социофобии.

сертралин принимают 1 раз в сутки (утром, если есть возможность, или вечером), независимо от употребления пищи.
Начало лечения. Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение сертралином необходимо начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство и социофобия. Лечение следует начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг/сут. Через 1 нед дозу повышают до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрование дозы. Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, панические расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство и социофобия. Если эффекта от применения дозы 50 мг недостаточно, дозу можно повысить. Корректировать дозу начинают не раньше чем через 1 нед лечения, титрованная доза составляет 50 мг/нед.
Доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, принимая во внимание T_½ сертралина, который составляет 24 ч.
Первые проявления клинического эффекта отмечают на протяжении 7 дней лечения. Однако для полного его развития требуется более продолжительный период, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве.
Поддерживающая доза. Дозирование при продолжительной терапии необходимо удерживать на низком эффективном уровне со следующей коррекцией в зависимости от реакции на лечение.
Применение у детей. Безопасность и эффективность применения сертралина продемонстрированы у детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт относительно применения сертралина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. У детей с обсессивно-компульсивным расстройством (в возрасте 13–18 лет) следует применять 50 мг сертралина в сутки. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг/сут. В ходе клинических исследований у детей в возрасте 13–18 лет с депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством фармакокинетическая характеристика сертралина была такая же, как у взрослых. Однако при повышении дозы >50 мг/сут в педиатрии необходимо учитывать небольшую массу тела детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы для детей. T_½ сертралина — около 1 сут. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (>65 лет) можно применять такие же дозы, что и у больных более молодого возраста (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были аналогичны таковым у пациентов младшего возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Требуется осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительное количество препарата. Принимая во внимание низкие показатели выделения сертралина почками, дозу препарата можно не корректировать при нарушениях функции почек.

гиперчувствительность к сертралину, одновременный прием с ингибиторами МАО; одновременное применение сертралина и пимозида. Период на протяжении 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Сертралин следует отменить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

со стороны ЖКТ: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота, эзофагит, дисфагия, повышенное слюноотделение, стоматит, язвы языка, губ, глоссит, отрыжка, мелена, кровавые испражнения, гастроэнтерит;
метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия, гипогликемия;
со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезию, гипертонию, спазмы челюсти или нарушения походки), невольные мышечные контрактуры, парестезии, обморок, деперсонализация, бруксизм, апатия, анормальное мышление, паранойя, суицидальные идеи и поведение, хождение во сне, нарушение вкусовых ощущений, внимания, координации, амнезия, нарушение речи, мигрень, кома, хореоатетоз, гиперестезия, нарушение чувствительности, акатизия. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома в некоторых случаях, связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, лихорадка, АГ, ригидность и тахикардия;
со стороны психики: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, психомоторное возбуждение, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы;
со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин); галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, нарушение сексуальной функции у женщин;
со стороны кожи и подкожной ткани: повышенное потоотделение, алопеция, ангионевротичний отек, отек лица, периорбитальний отек, кожные реакции фоточувствительности, зуд, кожная сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных повреждений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница, пурпура, сухость кожи, нарушение структуры волос, изменение запаха кожи;
со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения, лимфаденопатия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитации и тахикардия; патологические кровотечения (например носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), притоки крови (внезапное покраснение кожи), АГ, инфаркт миокарда, брадикардия;
со стороны органа слуха: звон в ушах, боль в ушах, средний отит;
со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;
со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение зрения, глаукома, скотома, диплопия, фотофобия;
организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание, геморрой, медикаментозная зависимость, синдром ненадлежащего продуцирования антидиуретического гормона, периферическая ишемия, жажда, новообразования, травма, аномальная семенная жидкость;
со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции;
лабораторные показатели: ошибочные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела;
со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, остеоартрит, слабость мышц, боль в спине;
со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, никтурия, полиурия, полакиурия, нарушение мочеиспускания;
со стороны дыхательной системы: инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, бронхоспазм, зевота, одышка, ларингоспазм, дисфония, икота, фарингит, ринит, дивертикулит.
Спектр побочных эффектов, которые чаще всего отмечали во время исследований у пациентов с обсессивно-кумулятивным расстройством, паническими расстройствами, посттравматическим стрессовым расстройством и социофобией, был аналогичен выявляемым в клинических исследованиях у больных с депрессией.
Проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином — ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.

ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда смертельных, у больных, применявших сертралин сочетанно с ингибиторами МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, прогрессирующей до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять сочетанно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Сочетанное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, необходимо проводить с осторожностью, а если есть возможность, его следует исключить (принимая во внимание риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчетов оптимального времени переключения из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Требуется осторожность при переходе, в частности с таких продолжительно действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для перехода с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Согласно долицензионным данным, усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечалось примерно у 0,4% больных, принимавших сертралин, и в незначительном количестве — у больных с большими аффективными расстройствами, применявших другие лицензированные антидепрессанты и антиобсесивные средства.
Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно у 0,08% больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессии. При лечении сертралином панических расстройств случаев судороги не зафиксировано. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку применение сертралина не исследовалось у больных с судорожной патологией, его не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин требуется с осторожностью и под контролем. Необходимо отменить применение препарата при развитии судорог.
Суицид. Пациенты с депрессией склонны к попыткам суицида, которые могут сдерживатся до появления существенной ремиссии. Потому на ранних этапах лечения больные должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частого одновременного развития обсессивно-компульсивных расстройств и депрессии, панических расстройств и депрессии, посттравматических стрессовых расстройств и депрессии, аналогичные предостережения следует учитывать при лечении больных обсессивно-компульсивным расстройством, паническими расстройствами и посттравматическими стрессовыми расстройствами.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформуется в печени. Мультидозированное фармакокинетическое исследование у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение T_½ и приблизительно втрое большие величины AUC и C_max в плазме крови по сравнению со здоровыми пациентами. Достоверных расхождений в параметрах связывания с белками плазмы крови у этих двух групп не установлено. Требуется осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформуется в организме. С мочой в неизменном виде выводится лишь незначительное количество препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек от легкой до средней (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) или от средней до тяжелой (клиренс креатинина — 10–29 мл/мин) мультидозовые фармакокинетические параметры (AUC_0–24 и C_max) существенным образом не отличались от контрольных. Периоды полураспада были сходными и никаких отличий в связывании с белками плазмы крови во всех исследуемых группах не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, принимая во внимание низкие показатели выведения сертралина почками, дозу препарата можно не корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек.
Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия клинических данных препарат назначают в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Из-за отсутствия данных относительно применения препарата в период кормления грудью на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции.
Дети
Данные относительно применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Серлифт пациентам этой возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами

ингибиторы МАО. Противопоказано сочетанное применение сертралина вместе с ингибиторами МАО (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие серотонинергические средства (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида продемонстрирована в исследовании сочетанного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался изменениями на ЭКГ.
Учитывая то, что механизм этого взаимодействия неизвестен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, сочетанное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и этанол. Сочетанное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияния этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и употребление алкоголя не рекомендуется.
Литий. Сочетанный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетики лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и препаратов лития, которые могут влиять на серотонинергическую нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Продолжительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сочетанное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Есть данные одиночных наблюдений на постлицензионном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у больных при сочетанном применении сертралина и суматриптана. Если одновременное лечение сертралином и суматриптаном необходимо, следует обеспечить соответствующий контроль.
Средства, связывающиеся с белками плазмы крови. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, нужно учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы крови. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, толбутамидом и варфарином влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не отмечено.
Варфарин. Сочетанное применение сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому требуется постоянный контроль показателей протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами. Проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими препаратами. Сочетанное применение сертралина 200 мг/сут и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетичних параметров. Сочетанное применение с циметидином является причиной существенного снижения клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при одновременном применении сертралина 200 мг/сут и глибенкламида или дигоксина не выявлено.
Электрошоковая терапия. Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы сочетанного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводилось.
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал относительно угнетения активности изофермента цитохрома Р450 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, которые применяются сочетанно. Субстраты цитохрома Р450 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к минимальному повышению ( в среднем на 23–37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента цитохром Р450 2D6) в плазме крови.
Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов цитохрома Р450 (СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2):

• цитохром Р450 3А3/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что продолжительный прием сертралина 200 мг/сут не подавляет цитохром Р450 СYР 3А3/4-зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина, или терфенадина. Кроме того, продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут не подавляет цитохром Р450 3А3/4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 3А3/4;
• цитохром Р450 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина в дозе 200 мг/сут на концентрацию толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 2С9;
• цитохром Р450 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина в дозе 200 мг/сут на концентрацию диазепама в плазме крови свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 2С19;
• цитохром Р450 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин имеет очень незначительный потенциал относительно угнетения цитохрома Р450 1А2.

сертралин имеет широкий спектр безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозе до 13,5 г; смерть при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинзависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардию, тремор, ажитацию, головокружение; в единичных случаях — кому.
Лечение: поддержка проходимости дыхательных путей, адекватного уровня вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который можно применять как слабительное средство, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендовано. Необходимо обеспечить мониторирование жизненных функций и сердечной деятельности и симптоматическую, а также поддерживающую терапию. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия неэффективны. Специфического антидота не существует.

при температуре до 25 °С в оригинальной упаковке.