ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

габапентин является циклическим структурным аналогом ГАМК, который хорошо проникает через ГЭБ. Несмотря на структурное сходство c ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом рецепторов ГАМК-α и ГАМК-β. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, N-метил-D-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. Таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным.
Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается, и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, — 2–4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24,8 и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в СМЖ составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения — в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 ч, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе.
Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ:

сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; как дополнительное лечение при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные противоэпилептические средства.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Для индивидуального подбора дозы применяются препараты по 100, 300, 400 мг.
Эпилепсия
Эффективная доза составляет 900–3600 мг габапентина в сутки.
Взрослые и подростки
Лечение начинается с дозы 300 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й — 300 мг 2 раза в сутки и в 3-й — 300 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:

День приема препарата	Утренняя доза	Дневная доза	Вечерняя доза
1-й день (300 мг)	–	–	300 мг
2-й день (600 мг)	300 мг	–	300 мг
3-й день (900 мг)	300 мг	300 мг	300 мг

Как альтернативный вариант возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (900 мг габапентина в сутки). После этого суточная доза может быть повышена до 1200 мг с разделением ее на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может повышаться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы — 3600 мг. Если необходима более высокая доза препарата и ее повышение происходит быстро, повышается риск возникновения головокружения во время фазы титрования. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч во избежание проявления новых эпилептических припадков.
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии
Обычная доза составляет 1800–2400 мг в сутки; в некоторых случаях может быть необходимо ее повышение до максимальной — 3600 мг в сутки.
Взрослые
Лечение начинается с дозы 100–300–400 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 100–300–400 мг 1 раз в сутки, во 2-й день — 100–300–400 мг 2 раза в сутки и в 3-й день — 100–300–400 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:

День приема препарата	Утренняя доза	Дневная доза	Вечерняя доза
1-й день (100–300–400 мг)	–	–	1 капсула
2-й день (200–600–800 мг)	1 капсула	–	1 капсула
3-й день (300–900–1200 мг)	1 капсула	1 капсула	1 капсула

После этого дозу на протяжении недели повышают до 1800 мг в сутки, разделив ее на 3 разовые дозы. На следующей неделе при необходимости доза может быть повышена до 2400 мг в сутки, разделенная на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее ее повышение на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые до достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в сутки. Повышение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью предотвращения возможного побочного действия. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч.
Для пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов пожилого возраста рекомендуется снизить дозу, так как у них функция почек может быть изменена. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально.
Пациенты, которые находятся на гемодиализе
Начальная доза препарата составляет 100–300–400 мг, далее — поддерживающая: 200–300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Если гемодиализ не проводится, габапентин не принимают.
Для пациентов с неудовлетворительным общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу препарата необходимо повышать постепенно, назначая с капсулы по 100 мг габапентина.
Лечение эпилепсии является продолжительным. Врач должен самостоятельно принимать решение о том, в каком случае забытый прием разовой дозы габапентина (например последний прием лекарства был более 12 ч назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую необходимо будет принять позже. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; острый панкреатит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия; редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; в единичных случаях — сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия, боль в спине;
со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; в единичных случаях — нарушения мышления, спутанность сознания, тик, парестезия (дозозависимая), астения, гиперкинезия; гипо- или арефлексия, тревожность, бессонница;
со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит, кашель, пневмония;
со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — недержание мочи, снижение потенции, инфекции мочевыводящих путей;
со стороны органов чувств: нарушения зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах;
со стороны органов кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
аллергические реакции: в единичных случаях — кожные высыпания, зуд, озноб, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона);
другие: увеличение массы тела, в единичных случаях — периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отечность лица, изменение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, повышенная ломкость костей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

снижение дозы, отмена препарата или замена его другим (альтернативным) должна осуществляться постепенно, на протяжении не менее 1 нед. Резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия габапентина на ЦНС, такие как обнибуляция сознания и атаксия.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для организма матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Габапентин не рекомендуется для лечения эпилепсии у детей до 12 лет, а также для лечения диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у подростков до 18 лет, которые сопровождаются болями, поскольку опыт применения препарата у этих групп ограничен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол), с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выделение габапентина почками. Антациды, которые содержат Al³⁺ и Mg²⁺, снижают биодоступность габапентина приблизительно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацидного препарата.
Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности (лейкопения).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется увеличением выраженности побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткая речь, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, диарея).
Лечение симптоматическое. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа, но как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с ХПН гемодиализ может быть эффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С в оригинальной упаковке.

Габагамма® (Gabagamma®) - Киев Лекарственный препарат - Цены

Габагамма^® (Gabagamma^®) - Киев Лекарственный препарат - Цены