Азо (Azo)

Азитромицин содержится в виде азитромицина дигидрата.

Азитромицин - 500 мг

противомикробное средство для системного применения. Действующее вещество препарата, азитромицин, принадлежит к группе антибиотиков — макролидов, оказывающих бактерицидное действие. Активен в отношении многих микроорганизмов, которые вызывают заболевания кожи, органов дыхания, мочевыводящих путей.
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, спирохеты Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено стойкостью к кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет приблизительно 37% (эффект «первого прохождения»).
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и продолжительный период полувыведения обусловлен низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, которая окружает лизосомы. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаг воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняется на протяжении 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения. Элиминация азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервал от 24–72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается С_max на  30–50%; у детей от 3 до 5 лет — снижаются C_max, Т_1/2, площадь фармакокинетической кривой.

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма.

Азо применяют 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 ч после еды, на протяжении 3–5 дней. Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг на протяжении 3 дней. Курсовая доза — 1,5 г. При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori — по 1 г/сутки в течение 3 дней, в составе комбинированного лечения. Детям старше 3 лет препарат назначают с учетом массы тела: в 1-й день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела. Возможен 3-дневный курс лечения. В таком случае разовая доза составляет 10 мг/кг массы тела. Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в 1-й день — 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г). Детям в 1-й день по 20 мг/кг, во 2–5-й день — по 10 мг/кг. В случае пропущенного приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, а последующие — за ней с перерывом в 24 ч. Не допускается деление таблеток на части.

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени, период беременности и лактации (на время лечения кормление крудью прекращают); возраст до 3 лет.

возможные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, метеоризм, боль в животе, рвота, диарея) в большинстве случаев слабо выражены и не требуют отмены препарата. Возможно транзиторное увеличение активности ферментов печени, нейтропения, редко — нейтрофилия и эзинофилия. Через 2–3 недели после прекращения приема препарата указанные изменения лабораторных показателей возвращаются к нормальным. Кожные проявления возникают очень редко. Могут возникнуть холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация; у детей — гиперкинезы, возбудимость, бессонница, коньюнктивит.

в связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях к применению не возникает необходимости принимать препарат дольше, чем это указано в инструкции. Для людей пожилого возраста нет необходимости измения дозы. Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможно возникновение желудочковых аритмий и удлинение интервала Q–T). После прекращения лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраниться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. При незначительном изменении функции почек (клиренс креатинина больше 40 мл/мин) нет необходимости корригировать дозу.

увеличивает токсическое действие карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, теофиллина, ксантинов, пероральных гипогликемических средств. Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дегидроэрготонина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамины — снижают. Усиливает концентрацию в плазме крови циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 ч.

острое отравление при передозировке не описано.