Метопролол таблетки 100 мг, №30 Лекарственный препарат

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество - 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; повидон; тальк; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Фармакодинамика.

Метопролол - β1-селективньїй блокатор адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических β1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в рамках терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 1,5-2 часа после приема (T_max). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает примерно 50 %. После повторного применения она увеличивается до 70 %. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40 %. Показатель соединения метопролола с протеинами плазмы ниже (примерно 5-10 %).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95 % пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5 % данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях количество препарата, которое выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30 %. Средний период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не имеет β-блокирующего эффекта.

У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в т.ч. постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).
• Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
• Профилактика приступов мигрени.

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или к другим β-блокаторам;
• атриовентрикулярная блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии);
• выраженная брадикардия (ЧСС < 50 в 1 минуту);
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт. ст.);
• бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• метаболический ацидоз;
• нелеченная ферохромоцитома;
• длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы;
• применение метопролола противопоказано больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, интервалом P-Q > 0,24 c или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт.ст.

Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Метопролол принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО (и-МАО).

Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон подавляет метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также имеет β-блокирующие свойства.

При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, которые одновременно с препаратом Метопролол принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, которые принимают β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил (из-за угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон). Взаимодействие с амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

У пациентов, которые получают лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться. Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.

Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина.

При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (изучено на пентобарбитале) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола. Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время AV-проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола в этом случае усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии.

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).

Пациентам, которые принимают β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

У пациентов, которые получают β-блокаторы, адреналин может повышать артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов. Метопролол может усилить существующую брадикардию. Поскольку перед хирургической операцией метопролол необходимо отменить, отмену следует осуществить не позже чем за 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

Однако в некоторых случаях введение β-блокаторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает преобладание симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту применять β-блокатор, следует выбрать анестетик со слабым отрицательным изотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.

До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет Метопролол. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.

Очень редко могут усилиться ранее существующие умеренные нарушения предсердножелудочной проводимости, иногда - с развитием пересердно-желудочковой блокады. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

Как правило, при лечении больных астмой в качестве сопутствующей терапии следует назначать β2-агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами.

Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут быть отягощены и приводить к AV-блокаде более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.

С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.

В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и/или препарат следует постепенно отменить.

Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применять пациентам с феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат.

Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в сутки в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может увеличиваться во время прекращения лечения β-блокаторами.

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β2-блокаторов. Тем не менее есть данные, что в одном из исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения препаратом в течение нескольких лет.

Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение функции почек и печени; возраст пациента с 80 лет и до 40 лет; гемодинамично выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

У пациентов со стенокардией Принцметалла частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, которые проходят лечение β-блокаторами.

Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечение метопрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или распределяя на два приема - утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия. Рекомендуемая доза препарата составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия. Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.

При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди). Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения - не менее 3-х месяцев.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

Профилактика приступов мигрени. Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени. Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу.

Применение препарата противопоказано детям.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Метаболические и алиментарные расстройства: увеличение массы тела.

Со стороны психики: нарушение сна, включая сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, нарушение концентрации внимания, расстройства памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и равновесия: ощущение шума/звона в ушах, нарушения слуха.

Со стороны сердца: постуральные нарушения (очень редко - с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, проходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности, тахикардия, аритмии, нарушения сердечной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, усиленное сердцебиение.

Со стороны сосудов: ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается синкопе), синдром Рейно, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи), крапивницу, зуд, эритему; фоточувствительность, псориаз, усиление тяжести течения псориаза, усиленная потливость, выпадение волос; нарушение жирового обмена.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция/половая дисфункция, болезнь Пейрони.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, периферические отеки.

Лабораторные показатели: отклонения от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина.

Метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявление латентного сахарного диабета.

5 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».