Флуксен^® (Fluxen) (168124) - инструкция по применению ATC-классификация

1 капсула содержит флуоксетина гидрохлорид в перерасчете на флуоксетин – 20 мг;
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), патентованый синий V (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), желатин.

Флуоксетин - 20 мг

фармакодинамика. Антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратно тормозит обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Является также слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых и α-адренорецепторов. В отличие от других антидепрессантов, не снижает функциональную активность β-адренорецепторов, мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Способствует улучшению настроения, устраняет ощущение страха и напряжения, дисфорию. Имеет стимулирующий и анальгезирующий эффекты, не оказывает седативного и кардиотоксического действия при приеме в средних терапевтических дозах.
Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте. Слабо метаболизируется при первом прохождении через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутрь C_max в плазме крови достигается через 6–8 ч. Эффективная равновесная концентрация в плазме крови достигается только после непрерывного приема препарата в течение нескольких недель. Связывание с белками крови — 94,5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного метаболита норфлуоксетина.
Т_½ флуоксетина у взрослых и пациентов пожилого возраста составляет 2–3 дня, норфлуоксетина — 7–9 дней. При нарушениях функции печени (цирроз печени) Т_½ увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.
Выводится флуоксетин в основном почками (около 60%) и через кишечник — около 15%.

большие депрессивные эпизоды/расстройства. Навязчиво-маниакальные расстройства. Нервная булимия: в составе комплексной психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пищи и с целью очищения кишечника.

препарат принимают внутрь независимо от времени приема пищи.
Большие депрессивные эпизоды/расстройства. Начальная доза при депрессии для взрослых — 20 мг 1 раз в сутки за один утренний прием. Такая доза достаточна для достижения антидепрессивного эффекта. При клинической необходимости через 3–4 нед от начала терапии доза может быть повышена до 20 мг 2 раза в сутки; хотя повышение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение дозой 20 мг дозу можно постепенно увеличить до 60 мг/сут.
Дозу повышать индивидуально и с осторожностью, терапию следует начинать с минимальной эффективной дозы.
Пациентов с депрессивными расстройствами следует лечить в течение достаточного времени, не менее 6 мес, чтобы убедиться в отсутствии симптомов заболевания.
Навязчиво-маниакальные расстройства. Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Хотя повышение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение в течение 2 нед дозой 20 мг можно постепенно увеличить дозу до 60 мг/сут.
Если в течение 10 нед лечения отсутствует клинический эффект, терапию флуоксетином следует пересмотреть. Если был получен положительный терапевтический эффект, следует продолжить терапию флуоксетином в индивидуально подобранной дозе препарата. Дозу повышать индивидуально и с осторожностью, терапию следует проводить минимальной поддерживающей дозой. Периодически следует пересматривать потребность больного в лечении препаратом.
Пролонгированная фармакотерапия (более 24 нед) у пациентов с навязчиво-маниакальными расстройствами не изучалась.
Нервная булимия. Для взрослых и пациентов пожилого возраста доза составляет 20 мг/сут. Пролонгированная фармакотерапия (свыше 3 мес) у пациентов с булимией не изучалась.
Общие рекомендации. Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут, при необходимости может быть повышена. Максимальная суточная доза — 80 мг. Дозы >80 мг/сут не изучались. При необходимости применения разовой дозы <20 мг необходимо применять другую форму препарата в соответствующей дозировке.
Флуоксетин может быть назначен 1–2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.
После прекращения приема препарата активная субстанция циркулирует в организме еще 2 нед, что следует учитывать при назначении других препаратов или прекращении лечения.
Поддерживающая терапия. Как и для других антидепрессантов, для проявления полного эффекта флуоксетина может потребоваться 3–4 нед.
Доза препарата у больных с почечной или печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, а также у больных, принимающих другие препараты, должна быть снижена.
Пациентам пожилого возраста дозу повышать с осторожностью. Обычно суточная доза не превышает 40 мг. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Сниженную дозу или интермиттирующий прием препарата (например каждые 2-е сутки) можно рекомендовать пациентам с печеночными расстройствами или при одновременном применении с лекарственными средствами, которые могут взаимодействовать с флуоксетином.
Следует избегать внезапного прекращения терапии флуоксетином. Для отмены препарата следует постепенно снижать дозу в течение 1–2 нед во избежание синдрома отмены. Если появляются симптомы ухудшения состояния при снижении дозы или прекращении лечения, следует вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой препарата. Через некоторое время врач может продолжить постепенное снижение дозы.

повышенная чувствительность к флуоксетину или любым другим компонентам препарата. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожные состояния в анамнезе, суицидальные мысли, глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Одновременное применение с ингибиторами МАО (промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней, промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должен быть не менее 5 нед).

общие нарушения: реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь, ангионевротический отек), озноб, повышенное потоотделение, ощущение холода или жара, серотониновый синдром, аномальные ощущения, нейролептический синдром, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, которая может прогрессировать до синдрома Стивенса — Джонсона, или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анорексия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, боль в пищеводе, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени, дискинезия; случаи идиосинкратического гепатита, уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бруксизм, нарушение сна (патологические сновидения, ночной бред, бессонница), седация, слабость, головокружение, утомляемость (сонливость, гиперсомния), эйфория, нарушение координации движений (подергивание, атаксия, тремор, психомоторная гиперактивность, дискинезия, нарушение равновесия, миоклонус, буккоглоссальный синдром), эпилептические припадки, психомоторное возбуждение/акатизия, нарушение памяти и внимания, галлюцинации, маниакальные реакции (гипомания, мания), аномальный оргазм (в том числе аноргазмия), спутанность сознания, ажитация, тревожность и ассоциированные синдромы (нервозность), дисфемия, нарушение концентрации и процессов мышления (деперсонализация), панические атаки, приливы, суицидальные мысли и попытки (эти симптомы могут быть обусловлены основным заболеванием). О случаях суицидальных мыслей и суицидальных попыток сообщалось во время терапии флуоксетином или сразу после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, экхимозы.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, частое мочеиспускание, поллакиурия, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы: половые расстройства; снижение либидо, включая потерю либидо; эректильная дисфункция, нарушение или отсутствие эякуляции; аноргазмия; приапизм; галакторея, гиперпролактинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, вазодилатация, ощущение сердцебиения, приливы; желудочковая аритмия, включая полиморфную желудочковую тахикардию torsade de pointes, удлинение интервала Q–T.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, мидриаз, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, геморрагические проявления, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, другие подкожные или слизистые кровоизлияния, носовое кровотечение, тенденции к возникновению кровоподтеков.
Метаболические нарушения: редко сообщалось о случаях гипонатриемии (включая уровень натрия <110 ммоль/л), исчезающей при прекращении приема флуоксетина. Некоторые случаи возможны при недостаточной секреции антидиуретического гормона. Большинство таких сообщений касалась пациентов старшего возраста и пациентов, принимавших диуретики или другие препараты.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, одышка, зевота. Изредка сообщалось о воспалительных процессах или различных гистопатологических изменениях и/или фиброзе.
Синдром отмены или прекращения лечения флуоксетином: прекращение лечения флуоксетином приводит к синдрому отмены. Головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии), расстройства сна (включая бессонницу и тяжелые сновидения), астения, ажитация или возбуждение, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль.
Сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов в возрасте от 50 лет и старше, получавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к риску, неизвестен.

есть сообщения о возникновении кожных высыпаний, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожных высыпаний или других аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
При приеме флуоксетина возможно развитие мидриаза. Таким образом, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с высоким внутриглазным давлением или риском возникновения острых приступов закрытоугольной глаукомы.
Как и в случае применения других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых в анамнезе есть эпилептические припадки и судороги.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин, как и другие антидепрессанты, может вызывать манию или гипоманию.
Флуоксетин активно метаболизируется в печени и выводится почками. Низкие дозы, как альтернативные суточные дозы, рекомендуются пациентам с нарушением функции печени. При приеме 20 мг/сут в течение 2 мес у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) и пациентов, нуждающихся в гемодиализе, уровни флуоксетина или норфлуоксетина в плазме крови такие, как у пациентов с нормальной функцией почек.
Кардиоваскулярные эффекты. Известно, что лечение флуоксетином сопровождается удлинением интервала Q–T и желудочковой аритмией, включая полиморфную желудочковую тахикардию torsade de pointes. Таким образом, флуоксетин следует с осторожностью применять больным с синдромом удлинения интервала Q–T, пациентам с отягощенным семейным анамнезом пролонгации интервала Q–T или клиническими состояниями, обусловливающими нарушения сердечного ритма (например гипокалиемия, гипомагниемия, брадикардия, острый инфаркт миокарда или декомпенсированная сердечная недостаточность).
У пациентов с сопутствующими стабильными кардиологическими заболеваниями перед лечением флуоксетином необходимо провести мониторинг ЭКГ. При возникновении аритмии на фоне лечения флуоксетином необходимо отменить прием лекарственного средства и выполнить ЭКГ.
У пациентов, принимающих флуоксетин, может отмечаться уменьшение массы тела.
При применении флуоксетина возможно развитие гипонатриемии. В основном это характерно для пациентов пожилого возраста и больных, получающих диуретики, вследствие уменьшения ОЦК.
У больных сахарным диабетом во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата — гипергликемия. В начале и по окончании лечения флуоксетином может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или противодиабетических препаратов для приема внутрь.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия, связанная с повышением риска суицидальных мыслей, попытки суицида. Риск существует, пока не наступает стабильная ремиссия. Улучшение может не наступать в течение нескольких или более недель лечения. Пациентов следует внимательно наблюдать, пока не наступит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Необходимо постоянно наблюдать за пациентами с большими депрессивными расстройствами и другими психическими заболеваниями.
Следует внимательно наблюдать за пациентами, особенно с высоким риском, в начале лечения или при изменении дозы.
При появлении клинического ухудшения, суицидальных попыток или изменении поведения следует принять соответствующие меры.
Акатизия/психомоторная дисфория. Применение флуоксетина связано с развитием акатизии, которая субъективно характеризуется необходимостью двигаться, часто с невозможностью стоять или сидеть. Это отмечается особенно в первые недели лечения. Пациентам, у которых развились такие симптомы, не рекомендуется повышать дозу.
Симптомы отмены. Часто возникают симптомы отмены, если лечение внезапно прекращается. Риск развития симптомов отмены зависит от многих факторов, включая продолжительность, дозу при лечении и уровень снижения дозы. Следует проводить титрование — снижение дозы в течение 1 или 2 нед по мере необходимости.
Геморрагии. Сообщалось о возникновении подкожных кровоизлияний, таких как экхимозы или пурпура. Экхимозы возникают редко при лечении флуоксетином. Другие геморрагические проявления (гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровоизлияния) также наблюдались редко. С осторожностью следует применять препарат у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (атипичные антипсихотические средства, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП), или другие препараты, которые могут повысить риск кровотечения, пациентов с кровотечением в анамнезе.
Суицидальные мысли и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечали у детей в возрасте от 8 лет: флуоксетин можно применять у этой возрастной категории исключительно для лечения депрессий средней и тяжелой степени и не следует применять при других показаниях. Если, исходя из клинической необходимости, все же принимается решение о лечении, следует проводить мониторинг состояния пациента относительно наличия у него суицидальных мыслей. Только в отдельных случаях можно назначать длительное лечение, учитывая безопасность применения препарата, влияние на рост, половое созревание, когнитивные, эмоциональные и поведенческие проявления. Есть данные, что у детей, лечившихся флуоксетином, отмечали уменьшение роста и массы тела. Нельзя исключить задержку роста в пубертатный период. Следует проводить мониторинг пубертатного развития (рост, масса тела и стадийность развития) во время и после лечения. Если определяются любые отклонения, следует обязательно обратиться к врачу. В исследованиях применения препарата у детей часто сообщалось о мании и гипомании. Поэтому следует наблюдать за состоянием пациентов относительно появления мании/гипомании. Всегда следует оценивать соотношение польза/риск как для детей, так и для взрослых.
Компонент краситель «Желтый закат» FCF (Е110), входящий в состав оболочки капсулы, может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано.
Дети. Препарат не применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения Флуксеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с риском развития описанных побочных реакций.

сочетанное применение флуоксетина с триптофаном может привести к усилению серотонинергических эффектов флуоксетина. При одновременном применении флуоксетина с литием были сообщения о развитии серотонинового синдрома, поэтому одновременное применение требует осторожности и более частого мониторинга состояния пациента.
При одновременном применении флуоксетина и лития уровень последнего в плазме крови может повышаться или снижаться.
Промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней. Интервал между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должен быть не менее 5 нед.
Тяжелые, иногда с летальным исходом реакции (гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность, быстрые изменения жизненных показателей и нарушение мозговых функций, включая выраженное возбуждение, делирий и кому) отмечали у пациентов, принимавших флуоксетин в сочетании с ингибиторами МАО, а также у тех, кто прекращал его принимать и потом начинал терапию ингибиторами МАО.
Флуоксетин может усиливать действие альпразолама, диазепама и алкоголя, таким образом, их следует применять с осторожностью.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемизирующих препаратов, повышает концентрацию циклических антидепрессантов, фенитоина в крови.
Флуоксетин угнетает изофермент CYP 2D. Поэтому лечение препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом, и препаратами, обладающими узким терапевтическим индексом (например флекаинид, карбамазепин и трициклические антидепрессанты), следует начинать с низких доз, если больной одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 нед. В случае включения флуоксетина в режим лечения больного, который уже принимает подобный препарат, следует предусмотреть снижение дозы этого препарата.
При одновременном применении с флуоксетином отмечается изменение концентраций в крови карбамазепина, галоперидола, клозапина, диазепама, алпразолама, лития, имипрамина и дезипрамина, а в некоторых случаях наблюдаются проявления токсического действия. При приеме флуоксетина с указанными препаратами следует пересмотреть консервативный подбор дозы препарата и осуществлять контроль состояния пациента.
Так как флуоксетин, является мощным ингибитором CYP 2D6, его применение может привести к снижению концентрации эндоксифена (метаболит тамоксифена). Поэтому следует по возможности избегать одновременного применения флуоксетина и тамоксифена.
Флуоксетин тесно связывается с белками плазмы крови, поэтому при назначении флуоксетина с другим препаратом, который тесно связывается с белками плазмы крови, возможные изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов.
При одновременном применении флуоксетина с варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменения антикоагулянтного действия при приеме пероральных антикоагулянтов (лабораторные показатели и/или клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином вместе с другими препаратами, до начала применения или при прекращении лечения флуоксетином во время терапии варфарином следует провести тщательный мониторинг показателей свертывания крови. При необходимости назначения других препаратов после отмены флуоксетина следует учитывать длительный T_½ флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и в связи с этим — возможное лекарственное взаимодействие. Изредка отмечались случаи увеличения продолжительности приступов у больных, принимающих флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии.
С осторожностью следует применять флуоксетин одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T, такими как: антиаритмические препараты IA и III классов, антипсихотические препараты (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин), антималярийные (особенно галофантрин) и антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).
С осторожностью применять одновременно с препаратами зверобоя в связи с риском усиления серотонинергических эффектов (таких как серотониновый синдром), а также повышением риска возникновения побочных реакций.

симптомы: тошнота, рвота, судороги, аритмии, сердечные приступы, расстройства дыхания, возбуждение ЦНС, кома, гипомания.
Случаи передозировки только одного флуоксетина проходят легко, летальный исход отмечали чрезвычайно редко.
Лечение: провоцирование рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, сорбентов, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ малоэффективны при передозировке препарата.
Рекомендуется проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.