Лоратадин-Здоровье (Loratadine-Zdorovye) (167819) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, натрия кроскармелоза.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым цветовым оттенком плоскоцилиндрической формы с риской.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATС R06A X13.

Фармакодинамика.

Лоратадин (действующее вещество препарата) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значительного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Существуют данные, что исследования по проведению кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развитие стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Эффективность у детей похожа на эффективность у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение

Лоратадин связывается активно (97- 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73%-76%). Период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.

Биотрансформация

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом посредством CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) через 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Выведение

Около 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы выводится с мочой в первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме, как лоратадин или дезлоратадин.

Средний период полувыведения лоратадина составляет 8,4 часа (диапазон: 3–20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон: 8,8–92 часов).

Нарушение функции почек

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной почечной функцией. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не в значительной степени отличался от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в 2 раза выше, а показатели их активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита аналогичны у здоровых лиц пожилого возраста и здоровых лиц помладше.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в т.ч. на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только при участии взрослых пациентов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

Применение препарата следует прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Способ применения. Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Дозировка. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте 2 — 12 лет доза зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы пожилым людям.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте младше 2 лет не установлены.

Препарат в форме таблеток следует применять детям с массой тела более 30 кг.

У детей в возрасте 2–12 лет могут отмечаться головная боль, нервозность; у подростков и взрослых — сонливость, головные боли, усиление аппетита, бессонница.

Очень редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердца: пальпитация, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, гастрит, патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдему.

Общие нарушения: усталость.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №10, №10×2 в блистерах в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.