Лоратадин-Здоровье сироп 5 мг/5 мл флакон 100 мл с мерной ложкой, №1 Лекарственный препарат

действующее вещество: лоратадин;

5 мл сиропа содержат лоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, кислота лимонная безводная, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная; ароматизатор «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATС R06A X13.

Фармакодинамика

Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н₁-рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Препарат не оказывает значительного влияния на активность Н₂-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

После разового приема препарата (10 мг) клинически заметное антигистаминное действие через 1–3 часа достигает пикового значения в интервале 8 — 12 часов с момента начала действия и длится 24 часа. При приеме препарата в течение 28 дней развития устойчивости не отмечали.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Употребление пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73- 76%).

Период полувыведения (Т½) лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови у здоровых добровольцев составляет около 1 и 2 ч после применения соответственно.

Биотрансформация. После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч соответственно.

Выведение. Около 40% введенной дозы выводятся с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный Т½ у здоровых взрослых добровольцев — 8,4 часа (диапазон –3 — 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон –8,8 — 92 часов) для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше соответствующих показателей у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C_max лоратадина были в 2 раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны здоровым взрослым добровольцам, в т.ч. и пожилого возраста.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Препарат не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат содержит сахар, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредным для зубов.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.

1 мерная ложка соответствует 5 мл сиропа (5 мг лоратадина).

Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела менее 30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) (1 мерная ложка) или 1 саше по 5 мл 1 раз в сутки.

Не требуется коррекция дозы пожилым людям и больным с почечной недостаточностью.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо применять меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте младше 2 лет не установлены.

Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщали: сонливость, головные боли, повышенный аппетит и бессонница.

У детей в возрасте 2 — 12 лет могут отмечаться такие нежелательные явления, как головная боль, нервозность или усталость.

Могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке; по 5 мл или 10 мл в саше №20 в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.