фосфомицин (динатрий(1R, 2S)-1,2-эпоксипропилфосфонат) — антибиотик, обладающий активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, P. vulgaris, S. marcescens, некоторых штаммов S. aureus и E. coli.
Фосфомицин проникает в бактериальную клетку путем активного транспорта и ингибирует на ранней стадии биосинтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действует бактерицидно.
Концентрация препарата в сыворотке крови взрослых пациентов, которые получали препарат в дозе 1 г в 20 мл 20% р-ра глюкозы путем в/в капельного введения или в виде в/в болюсного введения, составляла 74 мкг/мл через 30 мин после инъекции и снижалась до 8 мкг/мл через 6 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови у здоровых взрослых добровольцев, которые получали препарат в дозе 2 г в 300 мл 5% р-ра глюкозы в/в капельно на протяжении 1 ч, составляла 157,3 мкг/мл в момент завершения инфузии, и снижалась до уровня 2,6 мкг/мл через 12 ч. Период полувыведения составляет 1,8 ч.
Степень связывания с белками крови после инфузии незначительная (не более 2,16%). Проникает в СМЖ после в/в введения пациентам с менингитом.
Выводится в основном с мочой в неизменном виде. При в/в инфузии взрослым пациентам в дозе 1 г на протяжении 1 ч и в дозе 2 г на протяжении 2 ч концентрация препарата в моче снижается на 95–99% через 10–11 ч после начала инфузии.