Фосмицин (Fosmicin)
Фосфомицин - 2 г
фосфомицин (динатрий(1R, 2S)-1,2-эпоксипропилфосфонат) — антибиотик, обладающий активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, P. vulgaris, S. marcescens, некоторых штаммов S. aureus и E. coli.
Фосфомицин проникает в бактериальную клетку путем активного транспорта и ингибирует на ранней стадии биосинтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действует бактерицидно.
Концентрация препарата в сыворотке крови взрослых пациентов, которые получали препарат в дозе 1 г в 20 мл 20% р-ра глюкозы путем в/в капельного введения или в виде в/в болюсного введения, составляла 74 мкг/мл через 30 мин после инъекции и снижалась до 8 мкг/мл через 6 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови у здоровых взрослых добровольцев, которые получали препарат в дозе 2 г в 300 мл 5% р-ра глюкозы в/в капельно на протяжении 1 ч, составляла 157,3 мкг/мл в момент завершения инфузии, и снижалась до уровня 2,6 мкг/мл через 12 ч. Период полувыведения составляет 1,8 ч.
Степень связывания с белками крови после инфузии незначительная (не более 2,16%). Проникает в СМЖ после в/в введения пациентам с менингитом.
Выводится в основном с мочой в неизменном виде. При в/в инфузии взрослым пациентам в дозе 1 г на протяжении 1 ч и в дозе 2 г на протяжении 2 ч концентрация препарата в моче снижается на 95–99% через 10–11 ч после начала инфузии.
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — респираторной системы (пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, простатит), пищеварительного тракта (холецистит, абсцессы брюшной полости), гинекологические инфекции (эндометрит, сепсис и др.), хирургические инфекции (остеомиелит, гнойный артрит и др.).
взрослым назначают в/в по 2–4 г каждые 6–8 ч (суточная доза — 6–16 г). Детям назначают в/в в дозе 0,1-0,2 г/кг в сутки, разделенной на 3–4 приема.
В/в капельное введение. Суточная доза распределяется на 2 введения. Предварительно препарат растворяют в 100–500 мл р-ра для инфузий и вводят на протяжении 1–2 ч.
В/в болюсное введение. Дозирование то же, что и при капельном введении, но суточную дозу разделяют на 2–4 введения. Для разведения 2 г фосфомицина необходимо использовать 20 мл воды для инъекций или р-ра глюкозы для инъекций. Болюсное в/в введение фосфомицина проводят на протяжении 5 мин или более.
повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата.
анафилактический шок. При появлении симптомов шока, таких как диспноэ, снижение АД, цианоз, крапивница и др., препарат отменяют и немедленно принимают соответствующие терапевтические меры.
Псевдомембранозный колит. При появлении боли в животе или частой диареи препарат немедленно отменяют и назначают адекватную терапию.
Панцитопения и агранулоцитоз. Рекомендуется отмена препарата и симптоматическая терапиия.
Прочие побочные эффекты: повышение активности АсАТ, γ-глутамиламинотрансферазы, экзантема, кожный зуд, крапивница, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, повышение активности щелочной фосфатазы, ЛДГ, гипернатриемия, ангиалгия, гиперемия кожи лица, лихорадка, нарушение функции почек, гипестезия, лейкопения.
с осторожностью назначают пациентам с сердечной и почечной недостаточностью и АГ, так как в 1 г препарата содержится 14,5 ммоль/л натрия.
Фосфомицин выводится в основном почками. Побочные эффекты относительно часто возникают у пациентов пожилого возраста, что связано с инволютивным снижением функции почек. Пациентам пожилого возраста требуется коррекция дозы с учетом функции почек, уровня натрия в сыворотке крови, сопутствующей патологии сердца, АГ и др.
Безопасность препарата в период беременности и у грудных детей не установлена.
фосфомицин не вызывает усиления аллергических реакций при одновременном назначении β-лактамных антибиотиков. Комбинация с ванкомицином весьма эффективна в отношении резистентных штаммов St. аureus.
при комнатной температуре.