Биклотимол [2,2-метиленбис-(4-хлор-3-метил-изопропилфенол); CAS № 15686-33-6] — производное тимола, которое относится к классу бисфенолов и обладает антисептическими свойствами. Впервые в литературе биклотимол описан в 1967 году.
Антимикробная активность. Для биклотимола характерно наличие множественного спектра действия. Препарат оказывает бактериостатическое, бактерицидное, противовоспалительное действие и обладает анальгезирующей активностью. Поэтому возможно применение биклотимола как средства первой линии для уменьшения боли в горле и местного лечения инфекций ротоглотки.
В исследованиях был продемонстрирован антибактериальный эффект in vitro различных концентраций биклотимола в отношении условно-патогенной микрофлоры, являющейся причиной инфекционного поражения верхних и нижних дыхательных путей [Katosova LK et al., 2014].
Данный антибактериальный эффект связан с непосредственным действием биклотимола на конститутивные мукополисахариды, которые разрушают стенку бактерий [Freche C., Drewski P., 1986; German–Fattal М., 1987]. Примечателен тот факт, что биклотимол способен к адгезии с белками, экспрессируемыми в слизистой оболочке полости рта, следовательно, данные белки выступают в роли «депо» биклотимола, увеличивая продолжительность действия последнего [Freche C., Drewski P., 1986].
German-Fattal продемонстрировал бактериостатическую активность биклотимола в дозе ≥1 мкг/мл против следующих видов бактерий: S. aureus, Enterobactericae, Pseudomonas spp, Hemophilus spp [German–Fattal М., 1987]. В проведенных недавно исследованиях Катосова Л.К. и соавт. показали, что биклотимол в концентрации 20 мг/мл обладает быстрым бактерицидным эффектом (экспозиция <1 минуты). В более низких концентрациях наблюдался дозозависимый антибактериальный эффект биклотимола [Katosova LK et al., 2013].
Быстрый антибактериальный эффект биклотимола был подтвержден в последующем исследовании. Этими же исследователями было установлено, что вышеуказанная бактерицидная активность препарата в первую очередь направлена против грамположительных кокков [Katosova LK et al., 2014].
В проведенных недавно исследования, было показано, что 5-минутная экспозиция жидкости для полоскания рта, содержащей 90% биклотимола снижало концентрацию различных штаммов Pseudomonas aeruginosa. Получены аналогичные данные в отношении штаммов Escherichia coli и Enterococcus.
Кроме того, была определена противогрибковая активность различных концентраций биклотимола (10%, 75%, 90%) при экспозиции длительностью 30, 60, 90 и 120 минут.
Помимо антибактериального и противогрибкового эффекта, биклотимол продемонстрировал быстрое местное противовоспалительное действие [Chevalier E., 1987]. Доказательством этого эффекта подтверждаются данными доклинического исследования [Narcisse G., 1979]. Примечателен тот факт, что существует синергизм антибактериального и противоспалительного эффектов биклотимола при лечении ангины, заболевания при котором воспаление и боль являются основными симптомами.