Цетротид® 0,25 мг порошок лиофилизированный д/приготовления раствора д/инъекц. 0,25 мг флакон + р-ль в шприце, иглы для внесения р-ля и п/к ин., 2 тампона №7
Содержит цетрореликса ацетата 0,26–0,27 мг в пересчете на 0,25 мг цетрореликса.
Цетрореликс - 0,25 мг
цетрореликс является антагонистом ЛГРГ. ЛГРГ связывается с рецепторами мембраны клеток гипофиза. Цетрореликс оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ЛГРГ с этими рецепторами. Благодаря такому механизму действия цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предшествующей стимуляции угнетение секреции наступает фактически сразу после введения препарата и сохраняется в период его применения. У женщин цетрореликс вызывает задержку повышения уровня ЛГ и опосредованно влияет на овуляцию. Продолжительность действия цетрореликса при применении у пациенток, которым проводят овариальную стимуляцию, зависит от дозы. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается не менее 4 дней. На 4-й день после введения секреторная функция гипофиза угнетается на 70%. Регулярное введение цетрореликса каждые 24 ч по 0,25 мг поддерживает эффект. После прекращения лечения антагонистическое гормональное действие цетрореликса полностью исчезает.
Абсолютная биодоступность цетрореликса после п/к введения составляет около 85%. Общий и почечный клиренс составляют 1,2 и 0,1 мл·мин-1·кг-1 соответственно. Объем распределения равен 1,1 л·кг-1. Конечный период полувыведения после в/в и п/к введения составляет соответственно около 12 и 30 ч. При однократном п/к введении цетрореликса в дозе от 0,25 до 3 мг, как и при ежедневном введении на протяжении 14 дней, фармакокинетика препарата была линейной.
предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период контролируемой овариальной стимуляции с последующим изъятием ооцита для проведения вспомогательных репродуктивных методик. В клинических исследованиях Цетротид 0,25 мг применяли с человеческим менопаузальным гонадотропином, кроме того, имеется некоторый опыт его применения с рекомбинантным ФСГ; эффективность применения была сходной.
п/к в область живота, желательно в зону вокруг пупка. Во избежание появления местного раздражения при повторном ежедневном введении препарата следует изменять места для инъекций.
Содержимое 1 флакона (0,25 мг цетрореликса) вводят 1 раз в сутки ежедневно (утром или вечером).
При введении препарата утром лечение Цетротидом 0,25 мг следует начинать на 5-й или 6-й день овариальной стимуляции (приблизительно через 96–120 ч после начала проведения стимуляции) с применением гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжать на протяжении всего периода лечения гонадотропином, включая день наступления овуляции.
При введении препарата вечером лечение Цетротидом 0,25 мг следует начинать на 5-й день овариальной стимуляции (приблизительно через 96–108 ч после начала проведения стимуляции) с применением гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжать на протяжении всего периода лечения гонадотропином вплоть до вечера накануне дня наступления овуляции.
Содержимое 1 флакона (3 мг цетрореликса) следует вводить на 7-й день овариальной стимуляции (приблизительно через 132–144 ч после начала проведения овариальной стимуляции) с применением гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного).
Если на 5-й день введения Цетротида 3 мг рост фолликулов не вызывает овуляцию, следует дополнительно ввести 0,25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения Цетротида 3 мг и заканчивая в день индукции овуляции.
Цетротид растворяют только в прилагаемом растворителе. Р-р следует готовить непосредственно перед введением.
повышенная чувствительность к цетрореликсу, маннитолу или экзогенным пептидным гормонам, период беременности и кормления грудью, постменопаузальный период, умеренно выраженные или тяжелые заболевания почек.
реакции в месте введения обычно слабо выражены и преходящи (гиперемия, зуд и отек).
Иногда развиваются системные побочные эффекты (тошнота, головная боль), в единичных случаях — генерализованный кожный зуд. У одной пациентки после 7 мес применения цетрореликса в дозе 10 мг/сут по поводу рака яичника возникла выраженная реакция гиперчувствительности (кашель, кожная сыпь, артериальная гипотензия, которые полностью исчезли через 20 мин). Иногда при стимуляции яичников гонадотропинами может развиваться так называемый синдром овариальной гиперстимуляции. Он может проявляться болью и ощущением напряжения в животе, рвотой, диареей, нарушением дыхания.
в период или после стимуляции яичников может развиваться синдром овариальной гиперстимуляции. Риск его развития следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропином.
Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции симптоматическое (охранительный режим, в/в введение коллоидных или электролитных р-ров, проведение гепаринотерапии).
Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с общепринятой практикой проведення вспомогательных репродуктивных методик.
В настоящее время опыт применения Цетротида во время проведения повторной овариальной стимуляции невелик, поэтому препарат при повторных курсах лечения следует применять с осторожностью и только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.
не следует смешивать цетрореликс с растворителями для парентеральных р-ров, его следует разводить только прилагаемой водой для инъекций.
In vitro установлена возможность взаимодействия Цетротида с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени с участием цитохрома Р450.
не сопровождается проявлениями острой токсичности и не требует проведения специфических терапевтических мероприятий.
при температуре до 25 °С.