Аскорбиновая кислота-Дарница раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл контурная ячейковая упаковка, пачка №10

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора содержит аскорбиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Простые препараты аскорбиновой кислоты (витамин С).

Код АТХ A11G A01.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота, или витамин С, относится к группе водорастворимых витаминов. Принимает участие в окислительно-восстановительных реакциях, во многих процессах обмена, в частности в регуляции углеводного обмена, обмена ароматических аминокислот, тироксина, в синтезе катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина. Является необходимой составной частью в процессе свертывания крови, синтеза коллагена, проколлагена, регенерации соединительной и костной тканей. Регулирует проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Принимает участие во всасывании железа и синтезе гемоглобина.

С участием аскорбиновой кислоты проходит инактивация свободных радикалов, в связи с чем аскорбиновая кислота предотвращает повреждение мембран клеток, в частности лимфоцитов, вследствие перекисного окисления. Такое действие вызывает целый ряд иммуномодулирующих эффектов, в частности усиливает хемотаксис, синтез и освобождение интерферона, улучшает миграцию лимфоцитов.

Повышает неспецифическую и иммунную резистентность организма.

В организме человека не синтезируется. Недостаточное поступление с пищей приводит к развитию гипо- или авитаминоза.

Фармакокинетика.

Связь с белками плазмы крови — 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении T_max — 15–20 минут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, кишечником, с пóтом, проникает в грудное молоко в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При высоких дозах, когда концентрация в плазме крови достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция сохраняется после прекращения приема. Курение и употребление алкоголя ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая её запасы в организме.

Гиповитаминоз С, цинга, кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисонический криз, передозировка антикоагулянтов, переломы костей и вялогранулирующие раны, различные дистрофии, беременность и период кормления грудью.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, сахарный диабет, повышенная свертываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия) при применении более 1 г, тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия.

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

При одновременном применении аскорбиновой кислоты с салицилатами, этинилэстрадиолом, бензилпенициллином и тетрациклинами повышается концентрация данных лекарственных средств в крови.

При одновременном применении с аскорбиновой кислотой производных кумарина и гепарина, антибиотиков снижается эффективность данных лекарственных средств.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, которые применяются одновременно.

При одновременном применении аскорбиновая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении с барбитуратами, пиримидином повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.

Увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При применении в больших дозах аскорбиновой кислоты и одновременном употреблении алкоголя могут развиться дисульфирамоподобные реакции.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, которые быстро пролиферируют и интенсивно метастазируют, может усугубить процесс.

Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого лекарственного средства) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение результатов при исследованиях концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови. Терапию в больших дозах нельзя проводить больным, склонным к рецидивной мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 литра в сутки).

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства.

Это лекарственное средство содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Лекарственное средство «Аскорбиновая кислота-Дарница» назначать внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Внутривенно струйно вводить в течение 1–3 мин. Для внутривенного капельного введения разовую дозу растворить в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту. Внутримышечно вводить глубоко в мышцу. Дозы следует устанавливать индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям с 12 лет назначать 50–150 мг в сутки (1–3 мл 5% раствора). При отравлениях суточную дозу можно повысить до 500 мг. Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г.

Детям до 12 лет назначать внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5% раствора (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют:

до 6 месяцев — 30 мг;

с 6 до 12 месяцев — 35 мг;

с 1 до 3 лет — 40 мг;

с 4 до 10 лет — 45 мг;

с 11 до 12 лет — 50 мг.

Максимальная суточная доза для детей до 12 лет — 100 мг.

Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг.

Лекарственное средство можно применять детям.

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие побочных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы желудка, иногда тошнота, диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: возможна гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование оксалатных почечных камней.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение повышенной утомляемости, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, гиперемия кожи, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Общие нарушения и реакции в месте введения: изменения в месте введения, при внутривенном введении возможно ощущение жара, озноб, при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.