Клотримазол (Clotrimazol)

Клотримазол - 1 г/100 г

Клотримазол (дифенил-(2 - хлорфенил)-1 - имидазолилметан) относится к группе имидазольных противогрибковых лекарственных средств. Обладает широким спектром действия: эффективен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, оказывает антибактериальное влияние на стафилококки и стрептококки.

микозы кожи, вызванные дерматомицетами, бластомицетами, плесневыми грибами; дерматомикозы со вторичной инфекцией (микозы стоп, ногтей и т.д.); урогенитальный кандидоз.

назначают в форме р-ра для наружного применения и вагинальных таблеток.
Р-р наносят на пораженные участки 2–3 раза в сутки и втирают; курс лечения — до 4 нед и более. При микозах стоп (во избежание рецидивов) лечение продолжают в течение 3 нед после исчезновения симптомов заболевания. Перед аппликацией препарата стопы моют теплой мыльной водой и высушивают досуха (особенно межпальцевые пространства).
Для лечения урогенитального кандидоза на ночь во влагалище вводят 1 таблетку, а вульву и кожу промежности смазывают 1% р-ром клотримазола. Кроме того, в течение 6 дней проводят инстилляцию 1% р-ра препарата в уретру.

период беременности.

не выявлены.

в сухом, защищенном от света месте; р-р — в защищенном от света месте.

Клотримазол — антисептический и противогрибковый препарат, производное имидазола, обладает широким спектром действия. Лекарственное средство эффективно при заболеваниях, возбудителями которых являются дерматофиты, простейшие, дрожжеподобные и плесневые грибы. Кроме антимикозного действия, препарат эффективен в случае болезней, вызванных грамположительными и анаэробными бактериями (Пестрикова Т.Ю., 2017).

Механизм действия препарата клотримазола

Клотримазол нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент мембраны клетки гриба). Когда синтез эргостерола ингибируется, клетка больше не может строить клеточную мембрану с сохранением всех ее функций.
Другие эффекты клотримазола, отличные от его антимикотической активности, обуславливаются действием на различные клетки-мишени. Подавляется активность Са²⁺-АТФазы ретикулума саркоплазмы (Ca²⁺ насоса, который отвечает за перенос ионов Са²⁺ через клеточную мембрану). Происходит истощение внутриклеточного Са²⁺ и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов, а также потенциал-зависимых кальциевых каналов. Нарушение транспорта ионов Са²⁺ приводит к изменению объема клетки, нарушению проницаемости биологической мембраны для различных ионов, которые поддерживают жизнедеятельность клетки и, как следствие, возникают необратимые нарушения и гибель клетки (Neil J. Khatter et al., 2021).

Заболевания, при которых эффективен клотримазол

Лекарственное средство назначают при (Neil J. Khatter, et al., 2021):

• грибковых поражениях кожи, кожных складок и стоп;
• онихомикозе;
• разноцветном лишае;
• эритразме;
• поверхностном кандидозе;
• микозе с вторичной пиодермией;
• кандидозном стоматите, глоссите;
• кандидозном вульвите, вульвовагините и баланите;
• потнице (для профилактики вторичной бактериальной или грибковой инфекции) (инструкция МЗ Украины).

Клотримазол эффективен при санации родовых путей перед родами.

Формы выпуска клотримазола

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

• крем для наружного применения 1% в тубе 20 г;
• мазь 1% в тубе по 15 г или 25 г;
• р-р для ротовой полости 1% 15 мл во флаконе;
• р-р для наружного применения 1% 25 мл во флаконе;
• ушные капли по 5 мл во флаконе;
• порошок накожный, 10 мг/г по 30 г во флаконе
• гель вагинальный, 2% в тубе 30 г;
• вагинальные таблетки по 100 мг;
• вагинальные суппозитории по 100 мг;
• вагинальные капсулы (Государственный реестр лекарственных средств Украины).

Грибковые поражения кожи и применение клотримазола

Кандидоз кожи относится к эпидермомикозам, вызывают его грибы рода Candida (Candida albicans, С. krusei, С. tropicals, С.pseudotropicals и др.). Поражаются слизистые оболочки, кожные покровы, ногтевые валики и пластины. Клинически проявляется сыпью в форме пустул, на слизистых оболочках появляются эрозии, налет.
Одобрено применение клотримазола в комбинации с бетаметазоном (кортикостероидом) для местного лечения при дерматомикозе, вызванном Epidermophyton floccosum и Trichophyton(Neil J. Khatter, et al., 2021).
Клотримазол применяют строго по назначению врача. Доза препарата и длительность терапии зависят от вида грибковой инфекции, наличия сопутствующих заболеваний у пациента и приема других лекарственных средств перед началом лечения.
Для терапии применяют 1% мазь или крем клотримазола, 1% р-р или 1% порошок накожный. Препарат следует применять 2–4 нед, нанося 2–3 раза в сутки на измененные участки кожи (инструкция МЗ Украины).

Дерматомикозы и клотримазол

Микоз на участках больших кожных складок (процесс локализуется под молочными железами, в подмышечных, паховых, межягодичной областях) и малых складок (поражаются межпальцевые складки стоп и кистей в виде покраснения кожи, наличия пузырьков и пустул, эрозий), сопровождается сильным зудом.
Кандидозный онихомикоз проявляется покраснением, припухлостью и болезненностью околоногтевого валика. Через некоторое время процесс переходит на ногтевую пластину.
Для лечения применяют 1% мазь или крем клотримазола, 1% р-р или 1% порошок накожный. Стопы следует помыть, тщательно втирать мазь, особенно в межпальцевых промежутках.
Препарат следует применять 2–4 нед, нанося 2–3 раза в сутки на измененные участки кожи (инструкция МЗ Украины).

Эритразма, отрубевидный лишай и клотримазол

Эритразму, возбудителем которой является Corynebacterium minutissimum, чаще отмечают у лиц с гипергидрозом в области складок пахово-бедренной, подмышечной областей и складках под молочными железами у женщин в виде светло-коричневых или коричнево-красных пятен с очерченными границами и шелушением.
Отрубевидный лишай, возбудителем которого является Malassezia furfur, поражает эпидермис и волосы. Клинически проявляется наличием желто-коричневых пятен с четкими границами, шелушением, локализуется на задней поверхности шеи, спины, подмышечных впадинах, области груди.
Для лечения применяют 1% мазь или крем клотримазола, 1% р-р для наружного применения или 1% порошок накожный. Клотримазол в форме мази или крема рекомендовано наносить 1–3 раза в сутки. При эритразме — на протяжении 2–4 нед, при разноцветном лишае — на протяжении 1–3 нед (инструкция МЗ Украины).

Кандидозный стоматит, глоссит и применение клотримазола

Кандидозный стоматит проявляется наличием белого, легко снимающегося налета на слизистой оболочке ротовой полости, со временем появляются эрозии. При кандидозном глоссите отмечают покраснение, сухость, наличие белой пленки на слизистой оболочке языка. Также диагностируют кандидоз углов рта (ограниченные эрозии или трещины в углах рта) и хейлит (умеренный отек, трещины, сухие корочки на красной кайме губ).
Для лечения применяют 1 % р-р клотримазола для ротовой полости. Используя ватный тампон, рекомендовано наносить 10–20 капель р-ра на участки слизистой оболочки рта 3–4 раза в сутки. Положительный результат от применения наблюдается на 3–5-й день терапии, однако в отдельных случаях лечение может быть продолжено, пока симптомы инфекции не исчезнут полностью. Препарат не предназначен для приема внутрь, поэтому не следует проглатывать его при применении (инструкция МЗ Украины).

Генитальный кандидоз и клотримазол

Клинические проявления генитального кандидоза (молочницы):

• покраснение и отечность слизистой оболочки влагалища;
• белый налет;
• болезненность влагалища и вульвы;
• творожные выделения белого цвета и сильный зуд, ощущение жжения.

Если у партнера генитальный кандидоз полового члена, у него могут быть один или несколько из следующих симптомов:

• болезненность и покраснение полового члена;
• уплотнение крайней плоти;
• белые выделения из полового члена без запаха.

Генитальный кандидоз может обостриться при половом акте, но не является венерической инфекцией. Иногда это заболевание может передаваться партнеру половым путем. Большой спектр действия клотримазола позволяет применять препарат при сочетании кандидозного вульвовагинита с сопутствующими нарушениями микробиоты влагалища (наличие грамположительной бактериальной флоры, анаэробов, трихомонад) (Пестрикова Т.Ю., 2017).
Для терапии применяют клотримазол в форме 1% крема, 1% мази, 2% геля, таблеток для вагинального применения по 100 мг на протяжении 1–2 нед. Лечится должны оба партнера одновременно.
Для женщин рекомендовано наносить крем 2–3 раза в сутки на вульву и окружающие области. Для мужчин — на половой член.
Интравагинально рекомендовано применять 5 г вагинального геля, крема или вагинальную таблетку 100 мг 1 раз вечером перед сном — 6 дней (инструкция МЗ Украины).
Составляющие крема могут воздействовать на латекс, используемый в презервативах, диафрагмах. Желательно пользоваться другими методами контрацепции в течение 5 дней после применения (инструкция МЗ Украины).
Перед использованием таблеток интравагинально важно вымыть и высушить руки. Такие таблетки удобнее вводить глубоко во влагалище, используя аппликатор. Таблетки должны полностью растворятся во влагалище, если происходит выпадение нерастворившихся кусочков таблетки ночью, желательно рассмотреть другие формы применения клотримазола.
Во время терапии клотримазолом не рекомендовано пользоваться тампонами, интравагинальными орошениями и спермицидами (инструкция МЗ Украины).
Для санации родовых путей достаточно одноразового использования таблетки 200 мг интравагинально.
Чтобы предупредить рецидив инфекционного поражения, важно продолжать терапию на протяжении 2 нед после исчезновения симптомов инфекции. Если не наблюдается улучшение состояния на фоне терапии после применения клотримазола на протяжении 4 нед, необходимо обратиться к врачу (инструкция МЗ Украины).

Клотримазол и другие лекарственные средства

Если пациент применяет такролимус (иммуносупресант) сочетанно с клотримазолом, повышается уровень такролимуса в плазме крови. Желательно осуществлять мониторинг состояния пациента для выявления передозировки иммуносупрессанта (проверяют его уровень в плазме крови).
Запрещено применять клотримазол, если пациент принимает:

• амиодарон (применяется для лечения нарушений работы сердца);
• эритромицин (при бактериальных поражениях).

При сочетанном применении с нистатином, амфотерецином В и иными полиеновыми антибиотиками снижается их активность.

Противопоказания к применению клотримазола

Клотримазол противопоказан:

• при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, включая пропиленгликоль и глицерин;
• в І триместр беременности;
• в период кормления грудью;
• детям в возрасте младше 14 лет (инструкция МЗ Украины);

Не рекомендовано применять гель, мазь и крем при инфекциях ногтевой пластины или кожи волосистой части головы.

Возможные побочные эффекты при использовании лекарственных форм с клотримазолом

При применении клотримазола возможны такие побочные явления:

• затрудненное дыхание, отек лица, шеи, языка или горла;
• низкое артериальное давление, обморок;
• красная, зудящая кожная сыпь, шелушение кожи;
• крапивница, эритема;
• ощущение жжения, покалывания (инструкция МЗ Украины).

При применении клотримазола в форме р-ра для ротовой полости возможны боль и раздражение на месте аппликации.
При применении клотримазола в форме вагинальных таблеток и геля возможны такие побочные эффекты:

• раздражение или жжение после введения таблетки;
• отек влагалища, вульвы, дискомфорт;
• боль внизу живота или в области таза;
• бессимптомное повышение аминотрансфераз в плазме крови;
• вагинальное кровотечение (Neil J. Khatter, et al., 2021).

Цетостеариловый и бензиловый спирт в составе крема может вызывать контактный дерматит.
Важно прекратить применение препарата и обратиться к врачу, если возникают:

• затрудненное дыхание;
• головокружение, обморок;
• раздражение кожи, зудящая кожная сыпь, отек, шелушение кожи;
• ощущение дискомфорта, боли, жжения или покалывания на участке кожного покрова.

Клотримазол: заключение

Клотримазол, как производное имидазола, обладает фунгицидным и фунгистатическим эффектами. Кроме того, клотримазол эффективен при заболеваниях, вызванных грамположительными и анаэробными бактериями (Пестрикова Т.Ю., 2017).
Препарат эффективен в лечении пациентов с грибковыми инфекциями кожи, кожных складок, стоп, а также оказывает противогрибковое действие при онихомикозе, разноцветном лишае, эритразме, кандидозном стоматите, глоссите, вульвите, вульвовагините и баланите (Neil J. Khatter, et al., 2021). Однако необходимо помнить, что не стоит заниматься самолечением и установлением диагноза, только врач может определить заболевание, назначит лечение и подобрать эффективную дозу.
Клотримазол может влиять на действие некоторых других лекарственных средств (такролимус, нистатин, амотирецин В), которые повышают вероятность возникновения побочных эффектов.