Сульпирид капсулы твердые 50 мг блистер №24
Прочие ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, гидрофильный аэросил, стеарат магния, двуокись титана, желатин, красная окись железа.
Сульпирид - 50 мг
фармакодинамика. Сульпирид относится к группе замещенных бензамидов, действие которых структурно отличается от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов.
Относительно действия и биохимического состава, Сульпирид разделяет с этими классическими нейролептиками определенные свойства, которые указывают на антагонизм допаминового рецептора мозга. Перечень этих отличий включает отсутствие каталепсии при приеме доз, активных в других поведенческих тестах, отсутствие эффекта во время обращения норэпинефрина или серотонина (5-НТ), незначительную антихолинэстеразную активность, отсутствие влияния на связывание мускаринового рецептора или рецептора ГАМК. Одна из характеристик сульпирида — его бимодальная активность, поскольку он имеет свойство как антидепрессанта, так и нейролептика. Улучшение настроения отмечают через несколько дней лечения, а затем исчезают выраженные симптомы шизофрении. Седативный эффект и отсутствие эмоциональных реакций, по обыкновению связанных с классическими нейролептиками фенотиазинового или бутирофенонового типа, не является характерной особенностью терапии Сульпиридом.
Терапевтический эффект во время лечения шизофрении отмечают через 8–12 нед после начала лечения.
Сульпирид активирует секрецию пролактина. Активное вещество улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Также Сульпирид обладает противорвотным действием.
Фармакокинетика. Сульпирид медленно всасывается в ЖКТ. Наличие пищи снижает всасывание на 30%. Биодоступность — низкая (27–34%) и зависит от индивидуальных отличий. Активное вещество быстро проникает в ткани; только незначительное его количество проникает через ГЭБ. Сmax в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 40%, объем распределения — от 1 до 2,7 л/кг. Т½ составляет приблизительно 8 ч. У пациентов с серьезным нарушением функции почек он удлиняется до 20–26 ч после в/в введения. Незначительное количество активного вещества проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде.
капсулы. Кратковременное симптоматичесткое лечение тревожных состояний у взрослых в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов.
Серьезные расстройства поведения (ажитация, тревожное возбуждение, самоповреждение, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно у пациентов с синдромом аутизма.
Таблетки. Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения не связанные с шизофренией: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).
капсулы
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Сульпирид следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%.
Не стоит принимать Сульпирид одновременно с антацидами или сукральфатом через 2 ч после их приема.
Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50–150 мг в течение не более 4 нед.
Дети в возрасте от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (ажитация/тревожное возбуждение, самоповреждение, стереотипия), особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/кг массы тела в сутки). Для детей больше подходит другая лекарственная форма — пероральный р-р.
Пациенты пожилого возраста: применяют обычные дозы как для взрослых пациентов. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек (по рекомендации врача).
Пациенты с нарушением функции почек: для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать в соответствии со степенью нарушения функции почек, дозу снижают или увеличивают интервал между приемами.
Таблетки. Для перорального применения.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых.
Суточная доза составляет 200–1000 мг.
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Феохромоцитома.
Острая порфирия.
Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (например пролактинсекретирующия аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
Одновременное применение леводопы.
Одновременное применение неантипаркинсонических агонистов допамина (каберголин и кинаголид).
Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа.
со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, случаи удлинения интервала Q–T и желудочковой аритмии, такие как трепетание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, результатом которой может стать фибрилляция желудочков или остановка сердца, внезапный летальный исход.
При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах.
Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.
Экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:
паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;
акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и частично ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;
гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
акатизия.
Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления.
Успокаивающий эффект или сонливость.
Поступали сообщения о бессоннице.
Судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макулопапулезная сыпь.
Общие нарушения и реакции в месте введения: увеличение массы тела, реакции гиперчувствительности.
Состояния в период беременности, в послеродовой и перинатальный период: синдром отмены у новорожденных.
у некоторых больных препарат может спровоцировать моторную ажитацию. При появлении симптомов агрессии или фазы возбуждения низкие дозы лекарственного средства могут их усилить. Необходимо постоянное наблюдение за пациентами с симптомами гипомании. Пациенты с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью могут принимать Сульпирид с успокоительными средствами.
Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные нарушения и моторное возбуждение (акатизия) возможны только у небольшого количества пациентов. Возможно, будет необходимо уменьшить дозу или прием антипаркинсонических лекарственных средств.
После резкой отмены нейролептических средств сообщалось об остром синдроме отмены, в том числе тошноте, рвоте, повышенном потоотделении и бессоннице. Также возможен рецидив психотических симптомов. Сообщалось о возникновении нарушений в виде непроизвольных движений, таких как акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому рекомендуется постепенная отмена лекарственного средства.
Препарат может вызвать только незначительные изменений электроэнцефалограммы, и если нейролептики могут снизить эпилептический порог, то оценку этого нарушения при приеме препарата не проводили. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с нестабильной эпилепсией, а больные с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного контроля во время лечения сульпиридом.
Больным, для лечения которых необходимо применение сульпирида и которые получают противосудорожную терапию, дозу противосудорожного препарата изменять не требуется. Сообщалось о случаях мышечных судорог у пациентов без эпилепсии в анамнезе.
Поскольку при применении атипичных антипсихотических средств возможно развитие гипергликемии, у лиц с сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета в начале лечения сульпиридом необходимо проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы крови.
Сульпирид не обладает антихолинергическим действием.
Как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выделяются почками, пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить и титровать малыми этапами; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить перерывы в курсе лечения.
Во время лечения сульпирид необходимо тщательно наблюдать больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог, пациентами пожилого возраста, которые более склонны к развитию постуральной гипотензии, седативному влиянию и экстрапирамидным эффектам препарата; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпиридом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
При применении антипсихотиков, включая сульпирид, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови и требуют немедленного лабораторного анализа крови.
Рекомендуется избегать применения сульпирида больным с острой порфирией.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, который может развиваться во время приема нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки автономной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и изменения АД, могут развиться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.
Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкразическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Удлинение интервала Q–T. Прием сульпирида может спровоцировать удлинение интервала Q–T. Это увеличивает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности, двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением Q–T (когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала Q–T).
Рекомендуется до начала приема и, если возможно, согласно клиническому статусу пациента, контролировать факторы, которые могут провоцировать проявление нарушений частоты сердцебиения: брадикардия меньше 55 уд./мин, нарушения электролитного баланса, а именно — гипокалиемия (требующая коррекции), врожденное удлинение интервала Q–T.
Продолжительное лечение препаратом может послужить причиной выраженной брадикардии (менее 55 уд./мин), гипокалиемии, нарушения внутрисердечной проводимости или удлинения интервала Q–T.
Сульпирид необходимо с осторожностью назначать пациентам с подобными факторами риска, а также больным с сердечно-сосудистыми нарушениями, склонностью к удлинению интервала Q–T. За исключением неотложных случаев, рекомендуется сделать ЭКГ во время начального обследования пациентов, которым необходимо получать лечение нейролептическим препаратом. Не следует принимать препарат одновременно с другими нейролептиками.
Инсульт. Сообщалось о повышении риска инсульта у пациентов пожилого возраста с приобретенным слабоумием, вызванным деменцией, которых лечили определенными атипичными нейролептиками. Механизм увеличения подобного риска неизвестный. Также нельзя исключать увеличение риска при приеме с другими нейролептиками или в других группах пациентов. Необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам с имеющимися факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, которые страдают психозом, вызванным деменцией, и получают лечение антипсихотическими препаратами.
Хотя причины летальности в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступало вследствие сердечно-сосудистых причин (например сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например пневмония).
Сообщалось, что лечение стандартными антипсихотическими препаратами может увеличивать летальность так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами.
Соответствующая роль антипсихотического препарата и характеристик данной группы пациентов в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.
Венозная тромбоэмболия. Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии. Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять превентивные меры.
Не рекомендуется принимать препарат вместе с алкоголем, леводопой, препаратами лития, противопаркинсоническими препаратами агонистами допамина, противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
В случае применения препарата даже в низких дозах необходимо учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности у больных пожилого возраста.
Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).
Не следует принимать препарат поздно вечером в связи с возможностью нарушения сна.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (опосредованный пролактином эффект). Исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или постнатальное развитие. Относительно человека доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденного, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, через ограниченный опыт применения сульпирид в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая сульпирид, в III триместр беременности существует риск возникновения побочных реакций, в частности экстрапирамидные симптомы и синдром отмены, при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома, нарушения при кормлении. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.
Кормление грудью. Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.
Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида у детей изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Из-за влияния препарата на когнитивные способности рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.
Применение препарата в форме капсул у детей в возрасте до 6 лет противопоказано, поскольку это может привести к обтурации дыхательных путей.
Препарат в форме таблеток не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лекарственное средство может отрицательно влиять на психомоторную активность. Во время применения препарата противопоказано управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
седативные препараты
Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут оказывать аддитивное тормозящее влияние на ЦНС и приводить к снижению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и препараты заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). К этому тяжелому нарушению сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые обладают или не обладают антиаритмической активности. Провоцирующими факторами является гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Іa и III и некоторые нейролептики.
В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для в/в введения.
Одновременное введение двух препаратов, вызывающих torsades de pointes, противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими торсадогенными препаратами; нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, также нежелательно, но не противопоказано комбинировать с другими торсадогенными препаратами.
Противопоказанные комбинации. Неантипаркинсонические агонисты допаминовых рецепторов (каберголин, квинаголид) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Нежелательные комбинации. Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.
Если возможно, лечение противогрибковыми азолами необходимо прекратить. Если одновременного лечения невозможно исключить, перед его началом и во время лечения необходим постоянный контролировать интервал Q–T и показателей ЭКГ.
Противопаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызвать или усиливать имеющиеся психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина необходимо постепенно снизить (резкая их отмена может вызвать у пациента риск развития злокачественного нейролептического синдрома).
Другие препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин IV, мизоластин, винкамин IV, моксифлоксацин, спирамицин IV. Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.
Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, гипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд). Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.
Этанол. Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.
Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт.
Леводопа. Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Пациентам с болезнью Паркинсона назначают минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Метадон. Повышенный риск появления желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.
Комбинации, назначение которых требует осторожности
Комбинации, назначение которых требует осторожности
Блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, которые могут вызвать брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови (калийнесберегающие диуретики, в том числе и в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.
Перед введением необходимо провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг, контроль уровня электролитов и ЭКГ.
Сукральфат — снижение абсорбции сульпирида в ЖКТ.
Между введением сукральфата и сульпирида необходим определенный интервал времени (более 2 ч, по возможности).
Средства, влияющие на ЖКТ, антациды и активированный уголь — снижение абсорбции сульпирида в ЖКТ.
Между введением этих препаратов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, по возможности).
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
С антигипертензивными средствами — повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.
С блокаторами β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности) — сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
С производными нитратов, нитритов и родственными соединениями — повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.
Препараты лития увеличивают риск развития экстрапирамидных побочных действий.
опыт относительно передозировки Сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни, или даже кома. Может наблюдаться сонливость.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.
Лечение должно быть симптоматическое: реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала Q–T и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.
при температуре не выше 25 °C.