Нитро-Мик® спрей дозированный сублингвальный 0,4 мг/1 доза флакон 15 мл 300 доз, №1 Лекарственный препарат

Нитроглицерин - 0,12 г

фармакодинамика. Нитроглицерин — соединение органических нитратов, которое оказывает дилатирующее действие на артерии и вены. Посткапиллярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивны, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, как следствие, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузка), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также регионарная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся возле сердца, уменьшает системное и легочное сосудистое сопротивление. Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров. Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин претерпевает ферментативное преобразование, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование цГМФ, который расслабляет гладкие мышцы.
Фармакокинетика. При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается в ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутрииндивидуальные различия и составляет в среднем около 39%. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1–1,5 мин и продолжается в течение 30 мин. С_max в плазме крови достигается в пределах 4 мин. При сублингвальном применении Т_½ нитроглицерина составляет почти 2,5–4,4 мин. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови около 60%. Основной путь выведения — с мочой в виде метаболитов; <1% применяемой дозы выводится в неизмененном виде.

лечение приступов стенокардии. Профилактика приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут повлечь приступы стенокардии. Адъювантная терапия в случаях, требующих неотложной помощи, при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма). Снижение АД при остром инфаркте миокарда. Предотвращение спазма коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.

лечение приступов стенокардии. В зависимости от чувствительности больного к нитратам, осуществлять по 1–2 распыления (1–2 дозы; 0,4–0,8 мг) сублингвально в положении сидя. В случае необходимости дозу можно повысить до максимальной — 3 распыления в течение 15 мин. Если после этого приступ не купировался, необходимо обратиться к врачу.
Профилактика приступов стенокардии: за 5–10 мин до физической нагрузки осуществить 1 распыление препарата).
Острая левожелудочковая недостаточность с/без отека легких (сердечная астма): рекомендуемая доза — 1–3 распыления (0,4–1,2 мг) под контролем системы кровообращения (систолическое АД должно быть >100 мм рт. ст.). В случае неудовлетворительного эффекта процедуру можно повторить в той же дозе через 10 мин.
Перед коронарографией: с целью предотвращения спазма коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1–2 распыления (0,4–0,8 мг).
Перед первым использованием дозатор флакона должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон длительное время не использовался, процесс наполнения следует повторить.
При применении спрея Нитро-Мик дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта. Спрей следует распылять в рот, желательно под язык.
Спрей нельзя вдыхать, поэтому во время распыления препарата следует задержать дыхание.
При применении многократных доз интервал между распылением должен быть коротким и составлять примерно 30 с.
Перед применением препарата не следует встряхивать флакон.
Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.
Пациентам пожилого возраста необходимо назначать обычную дозу.

повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или любому компоненту препарата; острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс); артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст., диастолическое АД <60 мм рт. ст.); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада полости перикарда; церебральная ишемия; закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; брадикардия (<50 уд./мин).
В результате влияния Нитро-Мика на метаболический процесс закиси азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ (например силденафил, варденафил, тадалафил) могут усиливать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их сочетанное применение с соединениями, образующими закись азота, и нитратами противопоказано.
Повышенное внутричерепное давление (в результате травмы головы или кровоизлияния в мозг).

в настоящее время нет доступных современных клинических данных о нитроглицерине, которые могут быть приведены для определения частоты нежелательных эффектов. Нет конкретных данных о нежелательных эффектах.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая доза или повышенная первая доза могут привести к снижению АД и/или постуральной гипотензии с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.
При чрезмерном снижении АД лечение препаратом Нитро-Мик может увеличить выраженность симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Со стороны психики: часто ощущение возбуждения, тревоги.
Общие нарушения: в результате применения препарата может отмечаться умеренное быстропроходящее жжение в горле; нарушения вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; постуральная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.

обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможны значительное снижение АД, головокружение при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, что требует повышения дозы.
В случае необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем выраженность побочных эффектов уменьшается.
Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или в случае одновременного приема валидола.
С осторожностью следует применять у пациентов при выраженных нарушениях функции печени. При развитии острой сердечной недостаточности следует тщательно контролировать гемодинамику. Риск развития метгемоглобинемии, что проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов необходим обязательный контроль за содержанием метгемоглобина.
Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8–12 ч).
Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии. С осторожностью назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.
Больные имеют очень хорошую индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата. Повышение дозы может привести к толерантности.
Употребление спиртных напитков в период применения препарата запрещено. Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой. Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях ЦНС. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов. Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков со сниженной вентиляцией, что может привести к гипоксии); неконтролируемой гиповолемии; больным с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии; токсическом отеке легких; тяжелой анемии; гипертиреозе; нарушении мозгового кровообращения; тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.
Следует с осторожностью применять у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, у пациентов пожилого возраста, больных с аортальным или митральным стенозом. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети. Опыта применения препарата в педиатрической практике нет, поэтому не следует применять его у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения — в течение периода, который будет определен индивидуально, — управлять транспортными средствами или работать с механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

не рекомендуется назначать Нитро-Мик одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической ФДЭ типа 5, которые применяются для лечения нарушений эрекции (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта Нитро-Мика. Поэтому сочетанное применение этих препаратов противопоказано.
Нитро-Мик необходимо применять с осторожностью вместе с:
другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, диуретиками), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом (усиливается гипотензивное действие нитроглицерина);
дигидроэрготамином (уровень в плазме крови и эффект дигидроэрготамина повышается);
гепарином (уменьшение выраженности эффекта гепарина, после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Больным, которые получали нитраты раньше (например изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.
Нитро-Мик можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять как вспомогательную терапию к Нитро-Мику для лечения приступов стенокардии.
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.
α-Адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступности препарата.

передозировка препарата может увеличить выраженность известных побочных реакций (головную боль, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвоту, диарею). Чрезмерные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ, обморок, тошноту, выраженную слабость, сонливость, повышенную температуру тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб, коллапс. Лечение передозировки. При незначительной передозировке для пациента может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.
При тяжелой передозировке необходимо провести общие мероприятия, проводимые при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:
1. Витамин С: в форме таблеток 1 г внутрь или в/в 1 г в форме р-ра соли натрия аскорбиновой кислоты.
2. Метиленовый синий: максимальная доза — 50 мл 1% р-ра в/в.
3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2–4 мг/кг массы тела в/в, затем 2 мг/кг повторно.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.