Эффералган с витамином C (Efferalgan with vitamin C) (11696) - инструкция по применению ATC-классификация

действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота;

1 таблетка шипучая содержит парацетамола 330 мг, аскорбиновой кислоты (витамина С) 200 мг;

вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, сорбит (Е 420), натрия бензоат (Е 211), натрия докузат, повидон.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с насечкой для разделения со скошенными краями, растворимые в воде с образованием шипучей реакции; допустимо наличие сколов.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинация без психолептиков. Код ATС N02B E51.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. В результате клинических исследований доказано, что при приеме препарата, содержащего 330 мг парацетамола, в форме шипучих таблеток обезболивающий эффект наступает в 2 раза быстрее, чем при применении обычных таблеток парацетамола.

Входящая в состав препарата аскорбиновая кислота (витамин С) пополняет потребность организма в витамине С, повышает антиоксидантную активность, уменьшает проницаемость сосудов, повышает устойчивость организма к внешним негативным факторам.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме парацетамола в форме шипучих таблеток абсорбция осуществляется быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 минут после приема. Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в плазме крови, слюне и крови примерно одинаковы. Связывание с белками плазмы крови слабое.

Парацетамол предпочтительно метаболизируется в печени. Двумя основными путями метаболизма является конъюгация с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний путь является быстронасыщаемым при приеме доз, превышающих терапевтические границы. Второстепенный метаболический путь, катализируемый цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного вещества (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях применения быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации до цистеина и меркаптопуровой кислоты. Хотя при тяжелом отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Препарат в основном выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80%) и сульфатных конъюгатов (20–30%).

Менее 5% выводится в неизмененном состоянии.

При пероральном применении период полувыведения составляет около 2 часов.

Практически вся аскорбиновая кислота (витамин С) всасывается в тонкой кишке.

Витамин С выводится с мочой либо в неизмененном виде, либо в форме гидроаскорбиновой кислоты, 2,3-дикетогулоновой кислоты или оксалатной кислоты.

Симптоматическое лечение болевого синдрома слабой и средней интенсивности и/или лихорадки.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мочекаменная болезнь, при применении больших доз (более 1 г) аскорбиновой кислоты.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, уролитиаз. Алкоголизм.

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск усиления действия и повышенный риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сут) в течение не менее 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНО (международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянта можно откорректировать при приеме парацетамола и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови методом глюкозооксидазы-пероксидазы с аномально высокими концентрациями.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевины в крови методом фосфорновольфрамовой кислоты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться вследствие одновременного применения с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, фенотиазиновых производных в крови. Глюкокортикостероиды сокращают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации кровообращения. Препарат можно применять только через 2 ч после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Для перорального применения.

Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и сразу выпить.

Препарат применяют взрослым и детям в возрасте старше 8 лет (с массой тела более 27 кг). Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг. Суточную дозу следует распределить на 4 или 6 приемов, то есть около 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа.

Детям следует соблюдать дозировки, установленные в зависимости от массы тела ребенка, поэтому необходимо подобрать соответствующую форму выпуска. Примерное соотношение возраста и массы тела приводится только как пример:

Дети с массой тела 27 — 30 кг (около 8–10 лет): доза составляет 1 таблетку шипучую на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 6 часов, но не более 5 шипучих таблеток в сутки.

Дети с массой тела 30 — 35 кг (около 10–12 лет): доза составляет 1–2 шипучие таблетки на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 6 часов, но не более 6 шипучих таблеток в сутки.

Дети с массой тела 35 — 50 кг (около 12–15 лет): доза составляет 1–2 шипучие таблетки на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 6 часов, но не более 7 шипучих таблеток в сутки.

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг (около 15 лет и старше): доза составляет 1–2 шипучие таблетки на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 4 часа, но не превышая дозы 9 шипучих таблеток в сутки.

Обычно не нужно применять более 3 г парацетамола в сутки, то есть более 9 шипучих таблеток в сутки. Хотя при более сильной боли максимальную дозу можно увеличить до 4 г/сут, то есть до 12 шипучих таблеток в сутки.

Интервал между приёмами должен составлять 4 часа.

Максимальные рекомендуемые дозы

Дети с массой тела менее 37 кг: общая доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Дети с массой тела 38 — 50 кг: общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг: общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

Частота приемов

Регулярные приемы позволяют избегать колебаний степени боли и лихорадки:

• у детей рекомендован регулярный интервал между приемами как днем, так и ночью — 6 часов, но не менее 4 часов;
• у взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Поскольку лекарственное средство содержит витамин С, его не следует принимать в конце дня.

Почечная недостаточность

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Применяют детям в возрасте старше 8 лет (с массой тела более 27 кг).

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится, однако могут возникнуть следующие побочные реакции:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожная сыпь и зуд, сыпь на слизистых, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайел);

со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия; тромбоцитоз, эритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения, у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать кровотечение

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

со стороны пищеварительного тракта: диспептические расстройства, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, изжога, диарея;

со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), нарушение функции печени;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

со стороны почек и мочевыводящей системы: поражение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование оксалатных, цистиновых, уратных камней в почках и мочевыводящих путях, почечная колика;

со стороны нервной системы: головные боли, чувство жара, повышенная возбудимость, нарушение сна;

со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди;

со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций прием этого препарата и подобных лекарственных средств следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе и в картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в тубе, 1 туба в картонной коробке.

10 таблеток в тубе, 2 тубы в картонной коробке.

Без рецепта.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, Франция.